Zopiclone

Produk

Zopiclone boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (Imovane, auto-generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1993. Di Amerika Syarikat, enantiomer tulen eszopiklon juga disediakan (Lunesta).

Struktur dan hartanah

Zopiclone (C17H17ClN6O3, Mr = 388.8 g / mol) adalah racemate dan tergolong dalam siklopyrrolones. Ia wujud sebagai putih hingga sedikit kekuningan serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Zopiclone mempunyai pahit rasa.

Kesan

Zopiclone (ATC N05CF01) mempunyai sifat penekan tidur, depresi, antikonvulsan, dan relaksasi otot. Seperti dengan benzodiazepin, kesannya disebabkan oleh pengikatan dengan GABAA reseptor, walaupun zopiklon tidak mempunyai persamaan struktur yang jelas dengan kumpulan ini dadah. Zopiclone, tidak seperti Z- yang laindadah, mempunyai jangka hayat 5 jam yang agak panjang.

Petunjuk

Untuk rawatan jangka pendek gangguan tidur. Zopiclone hanya boleh digunakan untuk gejala yang teruk.

Dos

Menurut label ubat. The tablet diambil segera sebelum tidur. Zopiclone tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba atau gejala penarikan mungkin berlaku.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Kekurangan hepatik yang teruk
  • Kekurangan pernafasan yang teruk
  • Myasthenia gravis
  • Sindrom apnea tidur yang teruk
  • Penyakit psikiatri teruk yang sudah ada

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Zopiclone dimetabolisme oleh CYP3A4. CYP2C8 juga kelihatan terlibat. Inhibitor CYP3A4 boleh menyebabkan peningkatan plasma yang ketara kepekatan. Pengaruh mengurangkan keberkesanan. Depresan berpusat dadah seperti opioid, antidepresan, neuroleptik, tidur bantuan, ejen antianius, ubat penenang, ubat antiepileptik, lebih tua antihistamin, dan alkohol boleh meningkat kesan buruk.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa adalah pahit rasa selepas pengingesan. Kemungkinan kesan buruk termasuk kering mulut, senak, muntah, pening, sakit kepala, mengantuk pada kebangkitan, mengantuk, kekeliruan, anterograde amnesia, jalan tidur, pergolakan, koordinasi, gangguan pusat seperti halusinasi, perubahan mood dan keperibadian. Selepas pemberhentian, gejala penarikan dan gangguan tidur (“rebound insomnia") Mungkin berlaku.