Bagaimana atorvastatin berfungsi
Atorvastatin adalah wakil statin - sekumpulan bahan aktif yang boleh menurunkan paras kolesterol tinggi.
Kolesterol adalah bahan penting yang diperlukan oleh tubuh, antara lain, untuk membina membran sel dan untuk membentuk hormon dan asid hempedu (untuk pencernaan lemak). Badan menghasilkan sekitar dua pertiga daripada jumlah kolesterol yang diperlukan itu sendiri di dalam hati. Baki sepertiga diperoleh daripada makanan.
Untuk mengurangkan tahap kolesterol tinggi, adalah mungkin untuk mengurangkan pengeluaran badan sendiri dengan ubat-ubatan di satu pihak dan mengubah tabiat pemakanan yang tidak baik di pihak yang lain.
Atorvastatin mengurangkan pengeluaran kolesterol badan sendiri: ini adalah proses kompleks yang melibatkan banyak langkah. Satu langkah penting dan penentu kadar bergantung kepada enzim khusus yang dipanggil HMG-CoA reductase. Enzim ini dihalang oleh statin seperti atorvastatin. Ini mengurangkan pengeluarannya sendiri dan menurunkan paras kolesterol dalam darah.
Ini memberi kesan terutamanya kepada paras darah kolesterol LDL "buruk" (LDL = lipoprotein berketumpatan rendah), yang boleh menyebabkan arteriosklerosis. Paras darah kolesterol HDL "baik" (melindungi vaskular) (HDL = lipoprotein berketumpatan tinggi), sebaliknya, kadangkala meningkat.
Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan
Atorvastatin cepat diserap ke dalam badan selepas diambil melalui mulut (pengambilan oral). Tidak seperti statin lain, ia tidak perlu ditukar kepada bentuk aktif dalam hati terlebih dahulu, tetapi boleh berkuat kuasa serta-merta.
Kesan maksimum dicapai kira-kira satu hingga dua jam selepas pengambilan. Oleh kerana badan membentuk kolesterol paling intensif pada waktu malam, atorvastatin biasanya diambil pada waktu petang.
Disebabkan tempoh tindakannya yang panjang, pentadbiran sekali sehari adalah mencukupi. Atorvastatin, yang dimetabolismekan dalam hati, terutamanya dikumuhkan dalam najis.
Bilakah atorvastatin digunakan?
Atorvastatin digunakan terutamanya untuk merawat paras kolesterol tinggi dalam darah (hiperkolesterolemia). Secara umumnya, ubat penurun kolesterol seperti atorvastatin hanya ditetapkan apabila langkah bukan ubat untuk menurunkan kolesterol (pemakanan sihat, senaman dan penurunan berat badan) tidak berjaya.
Atorvastatin juga diluluskan untuk pencegahan komplikasi kardiovaskular pada pesakit dengan penyakit jantung koronari (CHD) atau peningkatan risiko penyakit kardiovaskular (seperti pesakit diabetes). Permohonan ini adalah bebas daripada tahap kolesterol.
Bagaimana atorvastatin digunakan
Atorvastatin biasanya diambil sebagai tablet sekali sehari pada waktu petang. Dos ditentukan secara individu oleh doktor yang merawat, tetapi biasanya antara sepuluh dan lapan puluh miligram.
Pengambilan tetap adalah penting untuk kejayaan rawatan, kerana paras kolesterol dalam darah biasanya berubah dalam tempoh beberapa minggu. Pesakit tidak "memerhatikan" kesan ubat penurun kolesterol secara langsung, walaupun ia boleh diukur dalam darah dan dicerminkan dalam pengurangan insiden serangan jantung dan strok.
Jangan berhenti mengambil atorvastatin sendiri hanya kerana anda perasan "tiada kesan".
Jika perlu, atorvastatin boleh digabungkan dengan ubat lain, contohnya colestyramine atau ezetimibe (kedua-duanya juga menurunkan paras kolesterol).
Apakah kesan sampingan atorvastatin?
Kesan sampingan biasa (iaitu dalam satu hingga sepuluh daripada seratus pesakit) terapi atorvastatin adalah
- sakit kepala
- Gangguan gastrousus (seperti sembelit, kembung perut, loya, cirit-birit)
- Nilai enzim hati yang diubah
- sakit otot
Beritahu doktor anda jika anda mengalami sakit otot dan ketidakselesaan semasa terapi atorvastatin.
Apakah yang perlu saya ingat semasa mengambil atorvastatin?
Kontraindikasi
Atorvastatin tidak boleh diambil jika:
- disfungsi hati yang teruk
- rawatan serentak dengan ubat tertentu untuk terapi hepatitis C (glecaprevir dan pibrentasvir)
Interaksi
Oleh kerana atorvastatin dipecahkan oleh enzim cytochrome 3A4 (CYP3A4), antara lain, perencat enzim ini membawa kepada peningkatan tahap dan dengan itu meningkatkan kesan sampingan atorvastatin. Oleh itu, perencat CYP3A4 sedemikian tidak boleh digabungkan dengan atorvastatin:
- antibiotik tertentu: Erythromycin, clarithromycin, asid fusidic
- Perencat protease HIV (cth. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- antikulat tertentu: ketoconazole, itraconazole, voriconazole
- ubat jantung tertentu: verapamil, amiodarone
Ubat lain yang tidak boleh digabungkan dengan ubat penurun kolesterol kerana kemungkinan peningkatan kesan sampingan atorvastatin adalah
- Gemfibrozil (ubat penurun lipid daripada kumpulan fibrate)
Grapefruit (jus, buah) - juga perencat CYP3A4 - juga harus dielakkan semasa terapi atorvastatin. Hanya satu gelas jus limau gedang pada waktu pagi menyebabkan paras atorvastatin menjadi dua kali lebih tinggi daripada biasa pada malam berikutnya. Ini boleh mengakibatkan kesan sampingan yang tidak dijangka.
Sekatan umur
Rawatan kanak-kanak dan remaja hanya dijalankan dalam kes-kes khas dan tertakluk kepada sekatan tertentu untuk dijelaskan oleh doktor. Pada dasarnya, atorvastatin diluluskan untuk rawatan hiperkolesterolemia dari umur sepuluh tahun.
Kehamilan dan menyusu
Wanita hamil dan ibu menyusu tidak boleh mengambil atorvastatin. Sekiranya penggunaan semasa penyusuan sangat diperlukan, penyusuan susu ibu harus dihentikan sebelum memulakan terapi atorvastatin.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan atorvastatin
Atorvastatin boleh didapati dengan preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland dan boleh didapati daripada farmasi semasa pembentangan preskripsi doktor.
Berapa lama Atorvastatin telah diketahui?
Selepas biosintesis kolesterol dijelaskan pada awal 1950-an, ia dengan cepat menjadi jelas bahawa ubat yang berkesan terhadap paras kolesterol tinggi boleh dihasilkan dengan menghalang enzim utama yang penting.
Perencat pertama enzim HMG-CoA reduktase, mevastatin, telah diasingkan daripada kulat di Jepun pada tahun 1976. Walau bagaimanapun, ini tidak pernah dibawa ke pasaran matang.
Pada tahun 1979, saintis mengasingkan lovastatin daripada cendawan. Semasa penyiasatan, varian lovastatin yang diubah suai secara sintetik turut dibangunkan, dengan kompaun MK-733 (kemudian simvastatin) terbukti lebih berkesan secara terapeutik daripada bahan asal.
Sejak paten tamat pada tahun 2011, banyak ubat generik telah dibangunkan, akibatnya harga atorvastatin telah jatuh secara mendadak.
