Bagaimana amiodarone berfungsi
Amiodarone ialah apa yang dipanggil penyekat berbilang saluran yang berinteraksi dengan banyak saluran ion yang penting untuk pengujaan jantung dan dengan cara ini mempengaruhi rangsangan elektrik otot jantung.
Agar otot jantung sentiasa mengepam darah ke seluruh badan, sel-selnya mesti teruja sama rata. Keghairahan ini sentiasa surut di antaranya.
Pelbagai jenis saluran ion terlibat dalam proses ini. Semasa pengujaan dan nyahpengujaan, zarah bercas tertentu (ion) mengalir melaluinya ke dalam dan keluar dari sel.
Dalam aritmia jantung, pergantian tetap antara pengujaan dan nyahpengujaan ini terganggu. Akibatnya, otot jantung tidak lagi boleh menguncup secara berirama - degupan jantung yang tidak teratur adalah akibatnya.
Jika penyelewengan sedemikian berlaku lebih kerap, aliran darah yang mencukupi ke badan tidak lagi dijamin. Rawatan dengan apa yang dipanggil antiarrhythmics (ubat terhadap aritmia jantung) mungkin diperlukan.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Amiodarone diserap ke dalam darah dari usus dalam jumlah yang berbeza-beza (25-80 peratus). Ia kemudiannya dipecahkan di dalam hati dan dikumuhkan terutamanya dalam najis.
Kerana bahan aktif terkumpul dalam tisu lemak, ia boleh mengambil masa sehingga 100 hari selepas menghentikan ubat untuk amiodarone untuk disingkirkan sepenuhnya daripada badan.
Bilakah amiodarone digunakan?
Amiodarone digunakan untuk pelbagai aritmia jantung (seperti fibrilasi atrium) apabila ubat antiarrhythmic lain tidak berkesan atau mungkin tidak digunakan.
Bagaimana Amiodarone digunakan
Amiodarone boleh disuntik dalam kes akut, tetapi rawatan biasanya dalam bentuk tablet.
Dos ialah 600 miligram setiap hari (= dos tepu) untuk lapan hingga sepuluh hari pertama. Dalam sesetengah kes, sehingga 1200 miligram sehari mungkin diperlukan. Selepas itu, dos dikurangkan secara beransur-ansur kepada 200 miligram (= dos penyelenggaraan).
Sebagai peraturan, amiodarone diambil lima hari seminggu dalam fasa penyelenggaraan.
Atas sebab yang sama, kesannya hanya berlaku selepas kira-kira dua minggu. Terutamanya pada pesakit yang lebih tua, "pengedaran" bahan aktif khas ini dalam badan memerlukan pemantauan berkala oleh doktor yang hadir.
Kawalan ini dijalankan sama ada dengan elektrokardiogram jangka panjang (LZ-EKG) atau rangsangan ventrikel terprogram (pengukuran tempoh refraktori dan masa pengaliran). Penentuan kepekatan plasma tidak sesuai dalam kes amiodarone.
Apakah kesan sampingan amiodarone?
Selalunya, iaitu, lebih daripada sepuluh peratus daripada mereka yang dirawat, amiodarone boleh menyebabkan kesan sampingan seperti ruam kulit dan penglihatan tudung akibat mendapan pada kornea.
Selalunya (dalam satu hingga sepuluh peratus pesakit), ungu kehitaman, perubahan warna kulit yang boleh diterbalikkan, gangguan tiroid, gegaran, gangguan tidur, kadar nadi yang perlahan (bradikardia), tekanan darah rendah (hipotensi), kelemahan otot, dan perubahan pulmonari dengan batuk yang tidak produktif dan kesukaran bernafas berlaku.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil amiodarone?
Kontraindikasi
Amiodarone tidak boleh diambil dalam kes tertentu:
- Kadar nadi rendah (kurang daripada 55 denyutan seminit, yang dipanggil "bradikardia")
- Penyakit tiroid
- Perubahan kongenital atau diperolehi tertentu dalam ECG (pemanjangan masa QT).
- Kekurangan kalium (hipokalemia)
- rawatan serentak dengan apa yang dipanggil perencat MAO, seperti tranylcypromine, moclobemide, selegiline, dan rasagiline (untuk kemurungan dan penyakit Parkinson)
- Penggunaan serentak ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT
- Alergi yodium
- kehamilan, kecuali diperlukan dengan jelas
- Penyusuan
Interaksi dadah
Amiodarone menjejaskan beberapa mekanisme degradasi yang penting untuk ubat lain. Ini termasuk enzim CYP2C9, CYP2D6, dan CYP3A3, serta P-glikoprotein (P-gp).
Oleh kerana amiodarone dikeluarkan dari badan dengan sangat perlahan, interaksi dengan ubat lain mesti dijangkakan sehingga enam bulan selepas pemberhentian bahan aktif.
Amiodarone mempotensikan kesan dan kesan sampingan agen berikut:
- Phenytoin (ubat untuk epilepsi)
- Ubat penurun kolesterol (statin)
- Midazolam (untuk anestesia)
- Dihydroergotamine, ergotamine (untuk migrain)
Bahan berikut menguatkan kesan amiodarone:
- Digitalis (untuk disfungsi jantung)
- Jus limau gedang
Penggunaan serentak ubat-ubatan berikut dan amiodarone boleh menyebabkan aritmia jantung yang boleh mengancam nyawa (“torsade de pointes tachycardia”):
- Ejen tertentu terhadap jangkitan bakteria, parasit dan kulat (seperti erythromycin, cotrimoxazole, pentamidine, moxifloxacin)
- Ejen terhadap malaria (seperti kina, meflokuin, klorokuin)
Laksatif, diuretik, glukokortikoid (“kortison”), atau amphotericin B (agen antikulat) menyebabkan paras kalium darah menurun. Penggunaan serentak dengan amiodarone juga boleh menyebabkan "torsade de pointes tachycardia" atau aritmia jantung yang lain.
Oleh kerana banyak kemungkinan untuk interaksi, maklumkan kepada doktor atau ahli farmasi anda tentang terapi amiodarone anda sebelum anda diberi preskripsi ubat baharu atau membeli secara bebas.
Kebolehpasaran dan pengendalian mesin
Sekatan umur
Tidak ada pengalaman yang mencukupi setakat ini mengenai penggunaan bahan aktif pada kanak-kanak dan remaja. Dos adalah berdasarkan luas permukaan badan atau berat badan.
Mengandung dan menyusukan anak
Amiodarone harus diambil oleh wanita hamil hanya dalam keadaan kecemasan yang mendesak, kerana terdapat tanda-tanda bahawa bahan aktif boleh menyebabkan kemudaratan kepada bayi yang belum lahir. Walau bagaimanapun, sangat sedikit data tersedia mengenai penggunaannya semasa kehamilan.
Sekiranya kehamilan yang dirancang, amiodarone harus dihentikan enam bulan lebih awal untuk memastikan tiada sisa amiodarone kekal di dalam badan semasa persenyawaan.
Jika penggunaan semasa penyusuan tidak dapat dielakkan atau jika amiodarone diambil semasa mengandung, bayi yang baru lahir tidak boleh disusui kerana bahan aktif meresap ke dalam susu ibu.
sekatan
Semasa mengambil amiodarone, kulit sangat sensitif kepada cahaya ("fotosensitisasi"). Oleh itu, berjemur secara meluas harus dielakkan dan perlindungan matahari yang mencukupi harus digunakan.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan amiodarone
Berapa lama amiodarone telah diketahui?
Amiodarone telah dibangunkan pada tahun 1961. Sementara itu, ubat atau langkah antiarrhythmic lain (cth. defibrilator kardioverter implan) telah tersedia.
Oleh itu, Amiodarone kini hanya digunakan sebagai agen pilihan kedua untuk aritmia jantung. Walau bagaimanapun, kerana keberkesanannya yang baik dalam kes kegagalan langkah-langkah lain, ia masih merupakan ubat simpanan yang penting.
