Dextromethorphan: Kesan dan Aplikasi

Bagaimana dextromethorphan berfungsi

Dextromethorphan menyekat refleks batuk dengan menekan pusat batuk di batang otak. Ia melakukan ini dengan menyekat (menyerang) apa yang dipanggil reseptor NMDA dan dengan mencetuskan isyarat (agonisme) pada reseptor sigma-1.

Dengan berinteraksi dengan reseptor NMDA, dextromethorphan boleh menekan persepsi kesakitan. Atas sebab ini, bahan aktif juga telah diluluskan di beberapa negara sejak 2013 untuk rawatan gangguan saraf tertentu yang menyakitkan (neuropati).

Dalam kombinasi dengan quinidine sulfate, dextromethorphan juga digunakan untuk merawat gangguan kesan pseudobulbar. Ini adalah ketidakstabilan emosi yang nyata dalam episod ketawa dan/atau tangisan yang tidak disengajakan dan tiba-tiba.

Latar Belakang

Batuk adalah refleks penting untuk mengeluarkan bendasing dari saluran pernafasan. Ini termasuk bakteria, virus atau zarah asap yang boleh merosakkan mukosa bronkial. Bahan asing tersebut disalut dengan sedikit lendir dan dikeluarkan melalui batuk yang kuat (lendir produktif).

Batuk yang kering dan menjengkelkan, sebaliknya, tidak mempunyai faedah fisiologi tertentu. Ia dicetuskan oleh aktiviti berlebihan pusat batuk di batang otak berikutan kerengsaan membran mukus.

Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan

Selepas pengedarannya dalam badan, dextromethorphan dipecahkan di dalam hati. Produk metabolik yang terhasil meninggalkan badan terutamanya melalui buah pinggang (iaitu dalam air kencing).

Bilakah dextromethorphan digunakan?

Dextromethorphan diluluskan di Jerman, Austria dan Switzerland untuk rawatan batuk kering yang merengsa.

Di sesetengah negara, bahan aktif digunakan untuk merawat sakit neuron dan, dalam kombinasi dengan quinidine sulfate, untuk merawat gangguan kesan pseudobulbar. Di Jerman, Austria dan Switzerland, petunjuk ini termasuk dalam istilah "penggunaan luar label".

Bagaimana dextromethorphan digunakan

Bahan aktif boleh diambil dalam bentuk dos yang berbeza (seperti jus, kapsul, lozenge) dan kepekatan bahan aktif yang berbeza. Dos yang disyorkan bergantung terutamanya pada penyediaan tertentu dan umur pesakit.

Bentuk dos tidak terencat (persediaan dengan pelepasan segera bahan aktif) biasanya diambil tiga hingga empat kali sehari, manakala persediaan terencat (persediaan dengan pelepasan tertunda bahan aktif, contohnya tablet pelepasan berterusan) hanya diambil sekali atau dua kali. satu hari.

Apakah kesan sampingan dextromethorphan?

Halusinasi dan kesedaran terjejas telah diperhatikan sangat jarang pada pesakit (terutama dalam kes overdosis). Jika bahan aktif disalahgunakan, pergantungan mungkin berkembang.

Berlebihan

Jika dos terlalu tinggi, dextromethorphan boleh membawa kepada gangguan persepsi yang ketara, euforia dan mengantuk yang tidak disengajakan dan meningkatkan risiko ketagihan. Pada masa yang sama, kesukaran bernafas, penurunan tekanan darah, gangguan pergerakan (ataxia) dan kekejangan otot adalah mungkin.

Jika anda mengalami kesan sampingan atau gejala yang tidak disebut berkaitan dengan penggunaan bahan aktif atau jika anda telah mengambil terlalu banyak dextromethorphan secara tidak sengaja, sila dapatkan nasihat doktor anda dengan segera dan hentikan bahan aktif atas nasihatnya jika perlu.

Apakah yang perlu saya ingat semasa mengambil dextromethorphan?

Kontraindikasi

Dextromethorphan tidak boleh diambil jika:

  • hipersensitiviti kepada bahan aktif atau mana-mana bahan lain ubat
  • rawatan serentak dengan antidepresan daripada kumpulan perencat monoamine oxidase (inhibitor MAO)
  • Asma bronkial
  • Penyakit paru-paru obstruktif (COPD)
  • Pneumonia (radang paru-paru)
  • Disfungsi pernafasan

Interaksi

Jika anda mengambil dextromethorphan pada masa yang sama dengan ubat lain, interaksi mungkin berlaku.

  • Inhibitor pengambilan semula serotonin terpilih (SSRI, seperti fluoxetine, sertraline, citalopram)
  • Perencat pengambilan semula serotonin-norepinephrine terpilih (SSNRIs, seperti venlafaxine dan duloxetine)
  • Antidepresan trisiklik (seperti amitriptyline, imipramine, clomipramine)

Dextromethorphan dimetabolismekan melalui enzim CYP2D6. 3-methoxymorphinan yang terbentuk dalam proses adalah perencat CYP2D6. Pengambilan serentak bahan yang menghalang CYP2D6 atau meningkatkan aktivitinya boleh membawa kepada peningkatan atau kesan lemah dextromethorphan. Sebaliknya, dextromethorphan boleh meningkatkan kesan dan kesan sampingan ubat-ubatan yang juga dipecahkan melalui CYP2D6.

Ini terpakai khususnya kepada antidepresan (seperti SSRI, SSNRI, perencat MAO, antidepresan trisiklik), penyekat beta (seperti metoprolol, nebivolol), antagonis reseptor H2 (seperti cimetidine dan ranitidine) dan beberapa antihistamin (khususnya astemizol dan terfenadine).

Tanya doktor atau ahli farmasi anda sama ada selamat untuk anda mengambil dextromethorphan jika anda juga mengambil ubat lain.

Kebolehan memandu dan menggunakan mesin

Sekatan umur

Umur minimum yang diluluskan bergantung kepada penyediaan. Jika anda ingin menggunakan dextromethorphan untuk batuk kering yang merengsa pada kanak-kanak, anda harus bertanya kepada doktor atau ahli farmasi persediaan yang sesuai untuk kumpulan umur ini.

Kehamilan dan menyusu

Sehingga kini, tiada laporan mengenai kesan teratogenik, iaitu kecacatan pada kanak-kanak berikutan penggunaan dextromethorphan semasa kehamilan. Kajian haiwan juga tidak menunjukkan sebarang potensi risiko kepada manusia. Menurut pakar, dextromethorphan oleh itu boleh digunakan sebagai penahan batuk (antitusif) dalam semua fasa kehamilan. Walau bagaimanapun, penggunaan harus dihadkan kepada beberapa hari.

Walaupun hanya sejumlah kecil dextromethorphan dan metabolitnya yang masuk ke dalam susu ibu, pengeluar menasihatkan agar tidak menggunakannya semasa penyusuan atas sebab keselamatan.

Walau bagaimanapun, pakar menganggap rawatan jangka pendek selepas kegagalan pengambilan cecair dan terapi penyedutan semasa penyusuan adalah tidak bermasalah. Walau bagaimanapun, berhati-hati dinasihatkan untuk kanak-kanak yang disusui dengan kecenderungan mengalami masalah pernafasan, kerana kesan depresan pernafasan tidak boleh diketepikan.

Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan dextromethorphan

Dextromethorphan boleh didapati di farmasi di Jerman, Austria dan Switzerland tanpa preskripsi.