Produk
Carfilzomib telah diluluskan di banyak negara pada tahun 2015 sebagai serbuk untuk penyediaan penyelesaian infusi (Kyprolis).
Struktur dan hartanah
Carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g / mol) wujud sebagai bahan kristal yang hampir tidak larut dalam air. Ia adalah turunan peptida, epoxyketone tetrapeptida. Epoxyketones adalah turunan epoxomicin, produk semula jadi dari actinomycetes.
Kesan
Carfilzomib (ATC L01XX45) mempunyai sifat antitumor, antiproliferatif, dan proapoptik. Kesannya disebabkan oleh pengikatan yang tidak dapat dipulihkan dan selektif terhadap proteasom 20S, zarah teras proteolitik dari proteasom 26S. Proteasom adalah kompleks protein besar yang merosot protein dalam sel.
Petunjuk
Bersama dengan lenalidomide and dexamethasone untuk rawatan pelbagai myeloma kambuh (ejen barisan ke-2).
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini diberikan sebagai infus intravena.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Carfilzomib adalah substrat dari P-glikoprotein and Bcrp dan dimetabolismekan oleh peptidase dan hidrolase epoksida.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk anemia, keletihan, trombositopenia, cirit-birit, loya, demam, dispnea, jangkitan pernafasan, batuk, dan edema periferal.
