Bagaimana buprenorfin berfungsi
Sebagai bahan aktif opioid, buprenorfin tidak berlaku secara semula jadi dalam tumbuhan popi seperti opiat, tetapi dimodelkan secara kimia-farmakologi padanya. Terima kasih kepada pengubahsuaian struktur yang disasarkan, opioid lebih bermanfaat daripada opiat dari segi kesan dan kesan sampingan.
Seperti opiat, opioid seperti buprenorphine memberikan kesannya melalui tapak dok opioid (reseptor) dalam sistem saraf pusat, iaitu di otak dan saraf tunjang. Mereka terutamanya mengantara kesan analgesik melalui tapak ini. Kesan mereka pada reseptor biasanya lebih kuat daripada endorfin badan sendiri, yang juga berlabuh di sana.
Bahan aktif standard yang dibandingkan dengan semua opiat dan opioid lain dari segi potensi ialah morfin opiat, yang juga digunakan dalam terapi kesakitan. Berbanding dengan ini, bahan aktif buprenorphine mempunyai potensi yang kira-kira 25 hingga 50 kali lebih besar.
Berbeza dengan bahan aktif lain, ia mempamerkan apa yang dipanggil "kesan siling" berkenaan dengan kemurungan pernafasan, sebagai contoh: Oleh itu, di atas dos tertentu, kemurungan pernafasan tidak menjadi lebih kuat dengan peningkatan dos selanjutnya, seperti yang berlaku. dengan morfin, contohnya.
Di samping itu, buprenorphine bukanlah apa yang dipanggil agonis penuh (di mana kesannya meningkat lebih dan lebih dengan peningkatan dos), tetapi agonis separa, yang datang kepada peratusan tertentu kesan, tetapi tidak melampaui - walaupun dalam kombinasi dengan opioid lain.
Kesan ini amat penting untuk penarikan ketagihan, kerana ia boleh melegakan gejala penarikan secara berkesan tetapi mengelakkan peningkatan dos dan dos berlebihan.
Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan
Apabila buprenorphine ditadbir melalui membran mukus (sebagai tablet sublingual), ia mencapai paras darah puncak selepas kira-kira satu setengah jam.
Di samping itu, bahan aktif juga boleh ditadbir terus ke dalam darah, yang merupakan cara terpantas untuk memberikan kesannya.
Kira-kira dua pertiga buprenorphine dikumuhkan tidak berubah dalam hempedu melalui usus, dan satu pertiga dipecahkan dalam hati dan dikumuhkan dalam air kencing.
Bilakah buprenorphine digunakan?
Buprenorphine digunakan untuk merawat kesakitan yang teruk dan sangat teruk (seperti sakit selepas pembedahan, sakit serangan jantung, dan sakit tumor) dan digabungkan dengan rawatan ketagihan untuk terapi penggantian dalam penagih opioid.
Untuk rawatan penagih yang telah mengambil opioid secara intravena, terdapat juga persediaan gabungan dengan bahan aktif nalokson. Ini bertujuan untuk mengelakkan tablet sublingual buprenorfin daripada disalahgunakan (dengan melarutkan dan menyuntik).
Bagaimana buprenorphine digunakan
Dos bergantung kepada keamatan kesakitan dan mesti ditentukan oleh doktor. Dos biasa ialah 0.2 hingga 0.4 miligram buprenorfin setiap enam hingga lapan jam, iaitu tiga hingga empat kali sehari.
Tompok buprenorphine digunakan selama beberapa hari (berbeza mengikut pengeluar – biasanya tiga hingga empat hari, kadangkala sehingga tujuh hari) dan terus melepaskan bahan aktif melalui kulit ke dalam badan. Bentuk dos ini sering dipilih untuk terapi jangka panjang.
Apabila menukar tampalan, penjagaan mesti diambil untuk memastikan tiada sisa yang mengandungi buprenorfin daripada tampalan kekal melekat pada kulit. Tampalan baru mesti digunakan pada tapak kulit yang baru dan sesuai. Ini mesti bersih, tetapi hanya boleh dibersihkan dengan air. Minyak, pembasmi kuman, dsb. boleh mempengaruhi kadar pelepasan bahan aktif daripada tampalan.
Ikuti langkah-langkah yang diterangkan dalam sisipan bungkusan untuk pelupusan tompok buprenorfin terpakai dengan betul.
Apakah kesan sampingan buprenorphine?
Mengambil buprenorphine dikaitkan dengan kesan sampingan yang serupa dengan opioid lain. Lebih daripada sepuluh peratus pesakit mengalami loya, sakit kepala, insomnia, peningkatan peluh, kelemahan dan gejala penarikan diri.
Di samping itu, satu daripada sepuluh hingga seratus orang yang dirawat mengalami kesan sampingan dalam bentuk keradangan saluran pernafasan, kehilangan selera makan, kegelisahan, keresahan, kemurungan, mengantuk, pening, gegaran, perubahan dalam irama jantung, penurunan tekanan darah, sesak nafas, senak, sembelit, muntah, ruam, sakit sendi, tulang dan otot.
Kesan sampingan yang disebutkan di atas adalah lebih biasa pada dos yang tinggi, seperti yang digunakan untuk rawatan ketagihan.
Apakah yang perlu dipertimbangkan apabila menggunakan buprenorphine?
Kontraindikasi
Buprenorfin tidak boleh digunakan dalam:
- Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana komponen lain ubat.
- penggunaan serentak antidepresan daripada kumpulan perencat monoaminooksidase (inhibitor MAO) dan sehingga 14 hari selepas pemberhentian terapi ini
- Myasthenia gravis (kelemahan otot patologi)
- Delirium tremens (delirium yang berlaku semasa pengeluaran alkohol)
Interaksi dadah
Jika buprenorphine diambil bersama bahan lain yang menekan sistem saraf pusat, kesan sedatif, depresan dan soporifik yang berlebihan mungkin berlaku.
Bahan tersebut termasuk sedatif dan pil tidur daripada kumpulan benzodiazepine (seperti diazepam, lorazepam), ubat penahan sakit lain, ubat anti-alergi yang lebih lama (seperti doxylamine, diphenhydramine), antipsikotik (seperti haloperidol, chlorpromazine, olanzapine), dan alkohol.
Contoh induk enzim yang kuat termasuk agen untuk epilepsi dan sawan (seperti carbamazepine, fenitoin, fenobarbital) dan rifampicin antibiotik.
Memandu dan mengendalikan jentera berat
Walaupun digunakan seperti yang diarahkan, buprenorphine mempunyai kesan yang ketara terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera berat. Ini terutamanya berlaku pada permulaan rawatan.
Pesakit yang stabil tanpa gejala, bagaimanapun, boleh memandu kenderaan bermotor dan mengendalikan jentera selepas tempoh penyesuaian yang sesuai.
Had Umur
Keselamatan dan keberkesanan buprenorphine pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun belum ditubuhkan.
Mengandung dan menyusukan anak
Ini boleh membawa kepada "sindrom bayi liut", di mana bayi yang baru lahir atau bayi hampir tidak menunjukkan sebarang ketegangan badan, sedikit bertindak balas terhadap persekitarannya dan bernafas secara cetek, yang kadangkala boleh mengancam nyawa.
Maklumat teknikal menasihatkan agar tidak menggunakan buprenorphine semasa penyusuan, kerana bahan aktif masuk ke dalam susu ibu. Walau bagaimanapun, menurut pakar, penyusuan susu ibu dibenarkan jika ibu dipantau dengan baik dan telah disesuaikan secara stabil dengan buprenorphine semasa mengandung. Apabila menyesuaikan semula semasa penyusuan, dos ditentukan secara individu.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan buprenorfin
Persediaan yang mengandungi buprenorphine dikelaskan sebagai narkotik (Jerman dan Switzerland) atau ubat ketagihan (Austria) dan hanya boleh dipreskripsi oleh doktor pakar pada preskripsi ubat narkotik atau ketagihan khas.
Sejak bila buprenorphine diketahui?
Memandangkan perlindungan paten kini telah tamat tempoh, banyak generik dengan bahan aktif buprenorfin wujud hari ini.
