Bagaimana metoprolol berfungsi
Metoprolol adalah ubat daripada kumpulan beta-1-selektif beta-blocker (reseptor beta-1 ditemui terutamanya di dalam hati). Ia merendahkan kadar denyutan jantung (kronotropik negatif), mengurangkan daya degupan jantung (inotropik negatif) dan mempengaruhi pengaliran pengujaan (dromotropik negatif; kesan antiarrhythmic).
Kesimpulannya, jantung perlu bekerja semakin kurang oksigen yang digunakan - jantung tidak terbeban. Tambahan pula, metoprolol mempunyai kesan menurunkan tekanan darah, yang dieksploitasi dalam terapi tekanan darah tinggi (hipertensi).
Dalam situasi yang tertekan, badan melepaskan hormon adrenalin ke dalam darah. Hormon tekanan ini mencapai semua organ badan melalui aliran darah dalam masa yang sangat singkat dan menghantar isyarat tekanan dengan mengikat kepada reseptor tertentu (beta-adrenoceptors) dalam organ.
Organ-organ yang terjejas kemudian menyesuaikan aktiviti mereka dengan keadaan tekanan - bronkus membesar untuk mengambil lebih banyak oksigen, otot menerima lebih banyak aliran darah, aktiviti pencernaan berkurangan, dan jantung berdegup lebih cepat untuk membekalkan seluruh badan dengan lebih banyak oksigen dan tenaga.
Bahan aktif metoprolol secara selektif menyekat tapak pengikat adrenalin (reseptor syn. beta) pada jantung supaya hormon tekanan tidak lagi boleh berlabuh di sana dan memberikan kesannya – degupan jantung kekal pada tahap normal.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Metoprolol yang diambil melalui mulut (secara lisan) hampir diserap sepenuhnya dalam usus, tetapi kemudian kira-kira dua pertiga daripadanya dipecahkan oleh hati sebelum ia mencapai tapak tindakannya.
Oleh kerana bahan aktif dikumuhkan secara perbandingan dengan cepat (pengurangan kira-kira separuh selepas tiga hingga lima jam), tablet atau kapsul terencat sering digunakan, yang melepaskan metoprolol dengan kelewatan. Dengan cara ini, paras bahan aktif dalam badan kekal lebih kurang sama sepanjang hari dan ubat hanya perlu diambil sekali sehari.
Bilakah metoprolol digunakan?
Bahan aktif metoprolol diluluskan untuk rawatan:
- Tekanan darah tinggi
- penyakit jantung koronari dengan angina pectoris
- Aritmia jantung
- rawatan jangka panjang selepas serangan jantung
- kekurangan jantung kronik yang stabil (kegagalan jantung)
Penggunaan metoprolol agak atipikal untuk pencegahan serangan migrain. Walau bagaimanapun, dengan mengawal tekanan darah, ubat boleh mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan.
Bagaimana metoprolol digunakan
Bahan aktif metoprolol digunakan dalam bentuk garamnya dengan asid suksinik (sebagai suksinat, "metoprolol succ."), dengan asid tartarik (sebagai tartrat), atau dengan asid fumarik (sebagai fumarat).
Bentuk dos yang paling biasa ialah tablet dengan pelepasan tertunda bahan aktif (tablet terencat). Terdapat juga tablet biasa dan penyelesaian suntikan.
Juga terdapat persediaan gabungan yang mengandungi diuretik atau penyekat saluran kalsium sebagai tambahan kepada metoprolol. Pesakit tekanan darah tinggi selalunya perlu mengambil ejen ini juga, jadi menggabungkannya dalam satu tablet memudahkan pengambilan ubat.
Tablet retard biasanya perlu diambil hanya sekali sehari, manakala tablet pelepasan segera perlu diambil beberapa kali sehari. Doktor menentukan dos metoprolol yang optimum untuk pesakit.
Jika metoprolol hendak dihentikan, ini perlu dilakukan perlahan-lahan dan dengan mengurangkan dos secara beransur-ansur. Jika tidak, apa yang dipanggil "fenomena pantulan" mungkin berlaku, di mana tekanan darah secara refleks meroket selepas pemberhentian ubat.
Jangan sekali-kali menghentikan rawatan dengan metoprolol secara tiba-tiba. Dos mesti dikurangkan perlahan-lahan dalam jangka masa yang panjang.
Apakah kesan sampingan metoprolol?
Kesan sampingan yang jarang berlaku (dalam satu hingga sepuluh orang yang dirawat daripada 10,000) termasuk kegelisahan, kebimbangan, penurunan lakrimasi, mulut kering, keguguran rambut dan mati pucuk.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil metoprolol?
Kontraindikasi
Metoprolol tidak boleh digunakan dalam:
- blok AV II. atau III. ijazah
- bentuk aritmia jantung tertentu
- bradikardia (degupan jantung perlahan di bawah 50 denyutan seminit)
- hipotensi (tekanan darah rendah <90/50mmHg)
- pentadbiran serentak perencat monoamine oksidase (inhibitor MAO)
- penyakit bronkial yang teruk (cth, asma bronkial yang tidak terkawal)
Interaksi
Bahan aktif metoprolol dipecahkan dalam hati melalui laluan metabolik yang kerap digunakan di mana banyak ubat lain turut dimetabolismekan. Akibatnya, metoprolol boleh berinteraksi dengan pelbagai ubat/kumpulan ubat lain:
- Antidepresan seperti fluoxetine, paroxetine, dan bupropion.
- Ubat anti-aritmia (antiarrhythmic seperti quinidine dan propafenone)
- Ubat alahan (antihistamin seperti diphenhydramine)
- ubat antikulat (seperti terbinafine)
Oleh kerana ubat lain juga mungkin berinteraksi dengan metoprolol, doktor akan bertanya apakah ubat lain yang anda ambil sebelum memberi preskripsi.
Had umur
Mengandung dan menyusukan anak
Metoprolol adalah salah satu antihipertensi pilihan untuk kehamilan. Dengan penggunaan yang berpanjangan, pertumbuhan bayi dalam kandungan harus dipantau kerana Metoprolol boleh menyebabkan penurunan aliran darah ke plasenta, mengakibatkan bekalan darah tidak mencukupi kepada kanak-kanak.
Metoprolol adalah salah satu penyekat beta pilihan semasa menyusu. Kerana ia meresap ke dalam susu ibu, perhatian harus diberikan kepada kemungkinan kesan sampingan pada bayi yang disusui. Dalam kes terpencil, degupan jantung yang perlahan (bradikardia) telah diperhatikan.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan metoprolol
Metoprolol boleh didapati melalui preskripsi di Jerman, Austria, dan Switzerland dalam sebarang dos, dan dengan itu hanya terhadap preskripsi di farmasi.
Berapa lamakah metoprolol diketahui?
Metoprolol pertama kali dipasarkan sebagai ubat dalam bentuk garam asid tartariknya di Amerika Syarikat pada tahun 1978. Dalam perjalanan permohonan paten yang dilanjutkan, bahan aktif juga telah dibangunkan sebagai suksinat dan diluluskan di AS pada tahun 1992.
Sementara itu, banyak generik kos rendah yang mengandungi metoprolol berada di pasaran.
