Bagaimana carvedilol berfungsi
Carvedilol bertindak sebagai penyekat beta dan alfa, melegakan jantung dalam dua cara:
- Sebagai penyekat beta, ia menduduki reseptor beta-1 (tapak dok) jantung supaya hormon tekanan tidak lagi boleh berlabuh di situ dan menyebabkan jantung berdegup kencang. Ini membolehkan jantung berdegup pada kadar normal semula, yang seterusnya menurunkan tekanan darah.
- Sebagai penyekat alfa, carvedilol juga menghalang reseptor alfa-1 yang terdapat dalam saluran darah, di mana adrenalin sebaliknya akan menyebabkan penyempitan menyebabkan peningkatan tekanan darah. Oleh itu, bahan aktif memastikan bahawa kapal berehat. Jantung kemudiannya perlu mengepam terhadap rintangan yang lebih rendah, yang melindunginya.
Apabila badan manusia berada di bawah tekanan dan perlu melakukan pada tahap yang tinggi, hormon tekanan seperti adrenalin dan noradrenalin dilepaskan ke dalam darah oleh kelenjar adrenal. Mereka mengikat kepada reseptor tertentu dalam organ sasaran, menetapkannya untuk prestasi tinggi:
Oleh itu, pembebasan hormon ini menyebabkan jantung berdegup lebih cepat dan tekanan darah meningkat akibat penyempitan saluran. Bronkiol (cabang saluran udara halus di dalam paru-paru) melebar untuk mengambil lebih banyak oksigen. Pecahan lemak untuk tenaga juga dirangsang dan penghadaman diminimumkan supaya tidak membazir tenaga untuk ini.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Carvedilol cepat diserap dalam usus selepas pengambilan melalui mulut. Selepas kira-kira satu jam, paras tertinggi dicapai dalam darah.
Bahan aktif dimetabolismekan terutamanya dalam hati kepada produk pecahan yang tidak aktif, yang kemudiannya dikumuhkan dalam najis bersama hempedu. Selepas kira-kira enam hingga sepuluh jam, separuh daripada jumlah carvedilol yang diserap telah meninggalkan badan dengan cara ini.
Bilakah carvedilol digunakan?
Carvedilol digunakan untuk penyakit sistem kardiovaskular seperti:
- kegagalan jantung yang stabil dan kronik (kegagalan jantung kongestif)
- stabil, angina kronik (angina pectoris)
- tekanan darah tinggi penting (atau primer) (hipertensi), iaitu tekanan darah tinggi tanpa sebarang penyakit asas yang boleh dikesan
Oleh kerana terapi dengan carvedilol hanya memerangi gejala dan bukan punca penyakit, penggunaan mestilah jangka panjang.
Bagaimana carvedilol digunakan
Carvedilol digunakan dalam bentuk tablet. Ini boleh didapati dalam dos yang berbeza, kerana terapi harus "berperingkat" - iaitu ia dimulakan dengan dos yang sangat rendah, yang kemudiannya perlahan-lahan meningkat sehingga kesan yang diingini telah berlaku.
Bergantung pada keparahan penyakit, mungkin perlu mengambil ubat lain sebagai tambahan kepada carvedilol, contohnya perencat ACE, diuretik atau glikosida jantung.
Apakah kesan sampingan carvedilol?
Semasa terapi dengan carvedilol, kesan sampingan dalam bentuk pening, sakit kepala, kekurangan jantung, tekanan darah rendah dan keletihan dilihat pada lebih daripada satu daripada sepuluh orang yang dirawat.
Di samping itu, kesan sampingan berikut mungkin berlaku dalam satu daripada sepuluh hingga satu dalam seratus orang yang dirawat: Jangkitan saluran pernafasan atas dan keradangan, jangkitan saluran kencing, anemia, penambahan berat badan, paras gula darah tinggi atau rendah dalam pesakit kencing manis, paras kolesterol tinggi, kemurungan. , dan mata kering dan jengkel.
Gangguan penglihatan, degupan jantung yang perlahan, pengekalan air, pening apabila berdiri, tangan dan kaki yang sejuk, sesak nafas, gejala asma, loya, cirit-birit, muntah, senak, sakit pada anggota badan, disfungsi buah pinggang, dan disfungsi erektil juga mungkin.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil Carvedilol?
Kontraindikasi
Carvedilol tidak boleh digunakan dalam:
- kegagalan jantung yang tidak stabil
- disfungsi hati yang teruk
- asidosis metabolik (hiperacidity darah)
- pembentukan pengujaan tertentu atau gangguan pengaliran dalam jantung (seperti blok AV gred II dan III)
- hipotensi teruk (tekanan darah rendah)
- asma bronkial
Interaksi ubat
Jika ubat lain diambil semasa terapi dengan carvedilol, interaksi antara mereka mungkin berlaku.
Carvedilol penyekat beta diangkut dalam badan oleh protein tertentu (p-glikoprotein) dan dipecahkan dalam hati oleh sistem enzim tertentu (CYP2D6 dan CYP2C9), yang juga memetabolismekan ubat lain. Oleh itu, mengambil ubat tambahan boleh mengakibatkan tahap ubat carvedilol yang terlalu tinggi atau rendah. Contoh:
Apabila ubat jantung digoxin diambil pada masa yang sama, paras darahnya meningkat. Oleh itu, pemeriksaan paras darah yang kerap perlu dijalankan, terutamanya pada permulaan terapi.
Dalam terapi dengan cyclosporin imunosupresan, yang digunakan terutamanya selepas pemindahan organ, rawatan serentak dengan carvedilol boleh menyebabkan paras darah cyclosporin yang lebih tinggi. Oleh itu, kawalan paras darah juga ditunjukkan dalam kes ini.
Dadah seperti cimetidine (untuk masalah perut yang berkaitan dengan asid) dan hydralazine (contohnya dalam kegagalan jantung) serta alkohol boleh melambatkan pemecahan carvedilol dalam hati. Paras darahnya mungkin meningkat akibatnya.
Ejen antiarrhythmic seperti verapamil, diltiazem dan amiodarone boleh menyebabkan gangguan pengaliran yang serius dalam jantung dan aritmia jantung jika diambil pada masa yang sama dengan carvedilol.
Pemberian serentak bahan-bahan yang juga mempunyai kesan menurunkan tekanan darah boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang mendadak tanpa diduga. Bahan tersebut termasuk klonidin antihipertensi, penyekat beta lain, barbiturat (penenang dan pil tidur), antidepresan trisiklik, dan alkohol.
Berhati-hati dinasihatkan untuk pesakit asma - terutamanya mereka yang menyedut ejen bertindak panjang untuk rawatan jangka panjang atau bronkodilator bertindak pendek untuk rawatan dyspnea jangka pendek. Di dalamnya, mengambil beta-blocker seperti carvedilol boleh menyebabkan kesan sampingan seperti dyspnea akut dan gejala asma, kerana kesan ubat asma dibatalkan.
Sekatan umur
Carvedilol tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun kerana kekurangan kajian.
Mengandung dan menyusukan anak
Penyekat beta secara amnya adalah antara agen yang paling dikaji semasa kehamilan. Ini terutama berlaku untuk metoprolol. Data keselamatan dan keberkesanannya lebih baik daripada carvedilol. Oleh itu, metoprolol harus diutamakan daripada carvedilol.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat yang mengandungi carvedilol
Persediaan yang mengandungi bahan aktif carvedilol hanya boleh didapati dari farmasi di Jerman, Austria dan Switzerland selepas preskripsi doktor.
Berapa lama carvedilol telah diketahui?
Carvedilol ialah penyekat beta generasi ketiga. Ia telah diluluskan sebagai bahan farmaseutikal aktif di negara EU pada pertengahan 1990-an. Sementara itu, banyak generik dengan bahan aktif carvedilol wujud.
