Bagaimana spironolactone berfungsi
Spironolactone adalah bahan aktif dari kelas perencat aldosteron (antagonis). Ia menyekat tindakan hormon aldosteron dan dengan itu mempunyai sifat antihipertensi, antiandrogenik dan diuretik (diuretik) ringan.
Darah ditapis melalui corpuscle renal, mengekalkan komponen yang lebih besar seperti protein atau sel darah keseluruhan dan menapis bahan yang lebih kecil seperti bahan buangan, tetapi juga garam dan gula. Turasan yang diperoleh dengan cara ini dipanggil air kencing primer - kira-kira 180 hingga 200 liter daripadanya terbentuk setiap hari.
Bahan yang akan dikumuhkan, sebaliknya, boleh lulus dengan bebas. Turasan kedua ini meninggalkan badan sebagai air kencing sekunder atau terakhir. Bahan aktif spironolactone menghalang hormon aldosteron daripada mengikat ke tapak dok dalam sel-sel tubul renal.
Akibatnya, kurang natrium dan air diserap semula daripada air kencing primer kembali ke dalam darah, mencipta dan mengeluarkan lebih banyak air kencing terakhir. Peningkatan perkumuhan cecair juga menyebabkan tekanan darah menurun.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Selepas pengambilan, kira-kira 75 peratus spironolactone diserap dengan cepat dari usus ke dalam darah. Ia kemudiannya sebahagian besarnya ditukar dalam hati kepada bentuk aktif lain yang dipanggil canrenone.
Paras darah maksimum spironolakton dicapai kira-kira satu jam selepas pengambilan, tahap metabolit selepas kira-kira dua hingga tiga jam. Kesan diuretik tidak berlaku serta-merta, tetapi hanya selepas beberapa hari.
Bilakah spironolactone digunakan?
Bahan aktif spironolactone diluluskan untuk rawatan:
- pengekalan air (edema) yang dikaitkan dengan hiperaldosteronisme sekunder (cth, sirosis hati dengan asites, kegagalan jantung, penyakit buah pinggang kronik, sebagai ubat tekanan darah tambahan)
- paras darah aldosteron yang tinggi, yang mungkin ditunjukkan secara klinikal oleh hipertensi dan paras kalium darah rendah (hyperaldosteronisme primer)
Bagaimana spironolactone digunakan
Spironolactone biasanya diambil dalam bentuk tablet atau kapsul. Dos sentiasa ditentukan secara individu oleh doktor bergantung kepada keparahan penyakit dan juga berdasarkan kepekatan kalium serum.
Biasanya, rawatan dimulakan dengan 50 hingga 200 miligram spironolakton setiap hari. Sekiranya keberkesanan tidak mencukupi, dos ini boleh ditingkatkan sehingga 400 miligram bahan aktif setiap hari.
Apakah kesan sampingan spironolactone?
Satu daripada sepuluh hingga satu daripada seratus orang yang dirawat dengan spironolactone mengalami kesan sampingan spironolactone seperti paras darah kalium yang tinggi, lumpuh otot, paras darah asid urik yang tinggi dengan peningkatan risiko serangan gout, aritmia jantung, kepekaan terhadap sentuhan di dada dan puting. , dan pertumbuhan payudara pada lelaki (yang merosot selepas pemberhentian bahan aktif).
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil spironolactone?
Kontraindikasi
Spironolactone tidak boleh digunakan dalam:
- kegagalan buah pinggang akut
- anuria (isipadu air kencing kurang daripada 100 mililiter dalam 24 jam)
- disfungsi buah pinggang yang teruk
- terlalu banyak kalium dalam darah (hiperkalemia)
- terlalu sedikit natrium dalam darah (hyponatremia)
Interaksi
Ubat anti-radang bukan steroid (cth ASA, ibuprofen, indometacin), yang sering diambil sebagai ubat penahan sakit, juga boleh menyebabkan peningkatan paras kalium. Di samping itu, mereka - seperti ubat epilepsi (antiepileptik) fenitoin - boleh melemahkan kesan spironolakton.
Pengambilan spironolactone bersama-sama dengan glikosida jantung digoxin dan digitoxin mesti dipantau dengan ketat oleh doktor. Peningkatan paras darah glikosida jantung mungkin berlaku.
Walaupun sedikit peningkatan boleh mengakibatkan kesan sampingan yang serius (glikosida jantung mempunyai julat terapeutik yang dipanggil sempit).
Sekatan umur
Persediaan yang sesuai yang mengandungi spironolactone boleh digunakan sejak bayi.
Mengandung dan menyusukan anak
Tiada data tersedia mengenai perkumuhan spironolakton ke dalam susu ibu. Jika antagonis aldosteron sememangnya diperlukan, penyusuan susu ibu dengan spironolakton nampaknya boleh diterima.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat yang mengandungi spironolactone
Ubat yang mengandungi bahan aktif spironolactone hanya boleh didapati di Jerman, Austria dan Switzerland dari farmasi dengan preskripsi doktor.
Sejak bila spironolactone diketahui?
Sebelum pengenalan spironolactone, semua diuretik membawa kepada peningkatan perkumuhan kalium. Walaupun kekurangan kalium boleh diatasi dengan pemberian kalium tambahan, alternatif telah dicari.
Pada tahun 1959, bahan aktif spironolactone kemudiannya diuji buat kali pertama dan akhirnya diluluskan pada tahun 1961.