Bagaimana amitriptyline berfungsi
Amitriptyline adalah ubat dari kumpulan antidepresan trisiklik yang dipanggil. Ia mempunyai kesan menaikkan mood, anxiolytic dan menenangkan. Amitriptyline juga mengurangkan keamatan kesakitan yang disebabkan oleh sakit saraf (sakit neuropatik) dan mengurangkan kekerapan sakit kepala ketegangan kronik dan migrain.
Amitriptyline memberikan kesan ini dengan mempengaruhi keseimbangan sensitif bahan penghantar (neurotransmitter) di dalam otak. Bahan utusan ini menghantar isyarat saraf antara sel-sel otak individu:
Pakar pada masa ini menganggap bahawa perkembangan kemurungan adalah sebahagiannya disebabkan oleh kekurangan neurotransmitter tertentu dalam otak (cth serotonin dan noradrenalin). Di sinilah antidepresan trisiklik (TCA) seperti amitriptyline masuk: Mereka menghalang pengambilan semula neurotransmiter ke dalam sel asal supaya mereka boleh memberikan kesannya lebih lama.
Sebagai TCA, amitriptyline menghalang pengambilan semula pelbagai neurotransmitter hanya sedikit secara selektif. Ia menyekat pengambilan semula serotonin dan noradrenalin dan juga mengikat kepada banyak reseptor lain dari pelbagai laluan isyarat di dalam otak.
Spektrum aktiviti ini berbeza untuk hampir setiap antidepresan, menjadikannya mungkin untuk merawat pelbagai penyakit mental dengan pelbagai aspek.
Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan
Bahan aktif amitriptyline hanya diserap secara perlahan ke dalam darah (dalam tempoh satu hingga lima jam). Ia dimetabolismekan dalam hati, di mana produk degradasi juga mempunyai kesan antidepresan.
Selepas dimetabolismekan, amitriptyline dikumuhkan melalui buah pinggang. Ia mengambil masa kira-kira 25 jam untuk badan memetabolismekan dan mengeluarkan separuh daripada bahan aktif (separuh hayat).
Bilakah amitriptyline digunakan?
Bahan aktif amitriptyline diluluskan untuk rawatan:
- gangguan kemurungan
- kesakitan neuropatik
- sakit kepala ketegangan kronik dan migrain (untuk profilaksis)
- Enuresis nocturna (“mengompol”)
- Sindrom defisit perhatian (hiperaktif), ringkasnya: ADD atau ADHD
- gangguan makan
- tinnitus
- Fibromyalgia
Ia biasanya digunakan dalam tempoh yang lebih lama.
Bagaimana amitriptyline digunakan
Bahan aktif amitriptyline biasanya digunakan dalam bentuk tablet, kadang-kadang dengan pelepasan tertunda. Penyelesaian titisan dan suntikan Amitriptyline juga boleh didapati di pasaran Jerman.
Tablet biasanya diberikan sepanjang hari (pagi – tengah hari – petang). Sekiranya dos amitriptyline rendah atau pelepasan bahan aktif ditangguhkan, ia biasanya diambil pada waktu petang, kerana keletihan boleh berlaku, terutamanya pada permulaan rawatan.
Apakah kesan sampingan amitriptyline?
Pertambahan berat badan berlaku pada lebih daripada satu daripada sepuluh orang yang dirawat dengan amitriptyline dan oleh itu merupakan kesan sampingan yang sangat biasa untuk rawatan dengan amitriptyline. Di samping itu, pencerobohan, pening, mengantuk, peningkatan kadar denyutan jantung, tekanan darah rendah, hidung tersumbat, mulut kering, peningkatan peluh, pengekalan kencing dan keletihan adalah sangat biasa - terutamanya pada permulaan rawatan dengan amitriptyline.
Kesan dan kesan sampingan berlaku pada masa yang berbeza. Pada mulanya, kesan sampingan mendominasi. Ini kemudian biasanya reda selepas satu hingga dua minggu dan kesan antidepresan sebenar mula bermain.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil amitriptyline?
Kontraindikasi
Amitriptyline tidak boleh digunakan dalam kes berikut
- Penyakit jantung
- rawatan serentak dengan perencat monoamine oxidase (inhibitor MAO – untuk kemurungan dan penyakit Parkinson)
- Hipersensitiviti terhadap bahan aktif
Interaksi
Amitriptyline boleh meningkatkan kesan adrenalin, ephedrine dan phenylephrine (sympathomimetics) pada jantung. Ia juga meningkatkan kesan antihipertensi bertindak terpusat (cth clonidine, methyldopa) dan antikolinergik (cth. tolterodine, oxybutynin).
Amitriptyline dipecahkan dalam hati melalui enzim tertentu, jadi mengambil perencat enzim ini pada masa yang sama boleh membawa kepada peningkatan kesan sampingan amitriptyline. Perencat tersebut adalah, contohnya, antikulat seperti fluconazole dan terbinafine, tetapi juga antidepresan lain seperti fluoxetine, paroxetine dan bupropion.
Sekatan umur
Amitriptyline tidak boleh digunakan untuk merawat gangguan kemurungan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun kerana kekurangan kajian keberkesanan.
Walau bagaimanapun, bahan aktif diluluskan untuk rawatan enuresis nocturna dari umur enam tahun jika langkah lain tidak membawa kepada kejayaan yang diingini.
Kehamilan dan menyusu
Kumpulan bahan aktif antidepresan trisiklik telah tersedia selama lebih daripada 60 tahun. Sehubungan itu, banyak pengalaman tersedia mengenai kesan dan kesan sampingan – juga semasa mengandung dan menyusu.
Terdapat kurang data yang luas mengenai penggunaan amitriptyline semasa penyusuan. Setakat ini, tiada simptom yang diterangkan pada kanak-kanak yang menyusu. Amitriptyline adalah salah satu antidepresan pilihan semasa penyusuan, dengan syarat terapi ubat ditunjukkan.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan amitriptyline
Di Jerman, Austria dan Switzerland, persediaan yang mengandungi bahan aktif amitriptyline dalam sebarang bentuk dos dan dos hanya boleh didapati pada preskripsi dan hanya boleh didapati daripada farmasi.
Titisan yang mengandungi amitriptyline hanya tersedia di Jerman, tetapi tidak di Austria atau Switzerland.
Sejak bila amitriptyline diketahui?
Imipramine ialah antidepresan trisiklik pertama yang ditemui dan pertama kali diuji pada tahun 1955. Amitriptyline telah diperkenalkan di Amerika Syarikat pada tahun 1961 sebagai ahli kedua antidepresan trisiklik. Sejak itu, ia telah menjadi salah satu antidepresan yang paling kerap ditetapkan di seluruh dunia dan juga berjaya digunakan dalam banyak bidang aplikasi lain.
