Bagaimana ergotamin berfungsi
Ergotamine ialah bahan aktif daripada kumpulan alkaloid ergot. Selepas pengambilan, ia bertindak dalam badan dalam pelbagai cara. Keberkesanannya dalam migrain terutamanya disebabkan oleh fakta bahawa ergotamin mempunyai struktur yang serupa dengan serotonin bahan utusan badan sendiri.
Oleh itu, bahan aktif juga mengikat tapak dok serotonin (reseptor 5HT1) di dalam otak. Akibatnya, saluran darah di otak mengecut dan sel saraf mengeluarkan lebih sedikit bahan utusan pro-radang. Oleh itu, Ergotamine mengatasi dua mekanisme yang mungkin menyebabkan serangan migrain.
Di samping itu, ergotamin juga mengikat tapak dok lain. Ini termasuk.
- Reseptor pada saluran darah (alpha-adrenoceptors): Ini menyebabkan ergotamin mempunyai kesan vasokonstriksi pada arteri dan vena.
- Reseptor pada rahim: ergotamin menyebabkan otot rahim mengecut, yang boleh menyebabkan kelahiran.
- Reseptor dopamin dalam sistem saraf pusat, seperti di pusat muntah, menyebabkan ergotamin menyebabkan loya dan muntah.
Mengikat pada tapak dok ini terutamanya menerangkan kesan sampingan ubat.
Bagaimana ergotamin, seterusnya, menghalang sakit kepala kelompok tidak diketahui dengan tepat.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Bilakah ergotamin digunakan?
Ergotamin diluluskan untuk rawatan serangan migrain, terutamanya yang berpanjangan, apabila ubat lain tidak berkesan atau tidak sesuai.
Di samping itu, doktor menetapkan ergotamin untuk mengelakkan sakit kepala kelompok untuk masa yang terhad. Pesakit mengambil bahan aktif sehingga kesan terapi pencegahan jangka panjang yang lebih sesuai ditetapkan. Ia digunakan terutamanya pada pesakit yang mengalami serangan sakit kepala kluster malam. Di samping itu, tiada kelulusan langsung untuk sakit kepala kelompok. Oleh itu, pakar perubatan menggunakan bahan aktif "luar label" dalam kes ini.
Bagaimana ergotamin diambil
Pesakit mengambil ergotamin seawal mungkin pada permulaan serangan migrain. Bahan aktif boleh didapati sebagai tablet yang dikunyah secukupnya sebelum ditelan dan dibiarkan di dalam mulut untuk beberapa lama. Jika serangan migrain disertai dengan loya atau muntah, disyorkan untuk membubarkan tablet dalam setengah gelas air dan kemudian meminumnya.
Dos biasa ialah satu tablet ergotamin (bersamaan dengan dua miligram). Jika serangan migrain berlaku lagi, penghidap boleh mengambil satu lagi dos ergotamin selepas empat hingga enam jam paling awal. Jumlah maksimum dalam sehari ialah dua tablet. Jumlah maksimum dalam seminggu di sini ialah tiga tablet.
Untuk mengelakkan sakit kepala kelompok untuk masa yang singkat, pesakit mengambil satu tablet pada waktu pagi dan satu pada waktu petang, sebagai contoh. Jika pesakit mengalami serangan terutamanya pada waktu malam, doktor biasanya menasihati mereka untuk menelan ergotamin sejurus sebelum tidur.
Ngomong-ngomong: Oleh kerana ergotamin tidak diluluskan secara nyata untuk profilaksis sakit kepala kelompok, tiada maklumat khusus mengenai perkara ini dalam sisipan pakej persediaan yang sepadan. Oleh itu, bincangkan pengambilan secara terperinci dengan doktor anda dan ambil tablet hanya seperti yang ditetapkan.
Apakah kesan sampingan ergotamin?
Ergotamin bukan sahaja mengikat secara selektif ke tapak dok serotonin (reseptor), yang menyumbang kepada melegakan serangan migrain. Bahan aktif juga mengaktifkan reseptor lain dan dengan itu mempunyai beberapa kesan sampingan yang tidak diingini.
Selalunya ini melibatkan saluran gastrousus. Antara lain, ergotamin merangsang tapak dok dopamin di pusat muntah: Pesakit berasa loya dan muntah. Di samping itu, bahan aktif menyebabkan cirit-birit pada sesetengah orang.
Ergotamin menyempitkan saluran darah dan dengan itu boleh meningkatkan tekanan darah dan mengganggu aliran darah. Jika pesakit mengambil ergotamin dalam tempoh yang lama, mereka berisiko tersumbat vaskular akibat aliran darah yang terganggu secara kekal.
Penggunaan jangka panjang juga menjadikan badan lebih sensitif terhadap kesakitan, yang boleh menyebabkan sakit kepala yang berterusan (sakit kepala yang disebabkan oleh ubat).
Dalam kes terpencil, ergotamin menyebabkan gangguan peredaran otot jantung, yang menunjukkan dirinya dengan sakit teruk di belakang tulang dada (angina pectoris). Aritmia jantung juga mungkin.
Dapatkan rawatan perubatan segera untuk sakit teruk secara tiba-tiba dan rasa sesak di dada, disertai dengan sesak nafas, berpeluh dan loya.
Bilakah ergotamin tidak boleh diambil?
Terdapat beberapa keadaan apabila anda tidak boleh mengambil ubat yang mengandungi ergotamin. Ini termasuk:
- hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana bahan lain ubat
- gangguan peredaran otak yang diketahui atau arteri besar lengan dan kaki (penyakit oklusif arteri periferal - pAVK)
- penyakit arteri koronari (penyakit arteri koronari)
- tekanan darah tinggi
- penyakit hati dan buah pinggang yang teruk
- tumor medula adrenal (pheochromocytoma)
- krisis tirotoksik (penyakit kelenjar tiroid dengan jumlah hormon tiroid yang berlebihan dalam darah)
- Kehamilan dan penyusuan susu (ergotamine boleh menyebabkan kelahiran).
Tablet ergotamin mengandungi laktosa. Pesakit yang mengalami intoleransi galaktosa atau laktosa adalah lebih baik untuk tidak mengambil Tablet Ergotamin.
Di samping itu, ergotamin tidak sesuai untuk orang yang mengambil ubat berikut:
- triptan dan ubat lain yang mengandungi ergotamin
- ubat untuk HIV (inhibitor protease HIV, cth. ritonavir)
- Penyekat beta
- Antibiotik makrolida (cth., azithromycin, erythromycin)
- Antibiotik tetrasiklin
Interaksi ubat ini mungkin berlaku dengan ergotamin
Pesakit yang mengambil ubat serentak untuk merawat penyakit kardiovaskular (beta-blockers) mungkin mengalami aliran darah yang lebih lemah ke arteri utama di lengan dan kaki. Ergotamin, seperti beberapa penyekat beta, mempunyai kesan vasokonstriktor, itulah sebabnya kesan ini meningkat apabila diambil pada masa yang sama .
Ergotamin dipecahkan di dalam hati oleh sistem enzim (CYP3A4). Jika pesakit secara serentak menggunakan agen yang menghalang sistem ini (perencat CYP), ini menghalang pemecahan ergotamin. Akibatnya, kepekatan bahan aktif dalam darah meningkat, kesan vasoconstrictive dipertingkatkan, dan gangguan peredaran darah berlaku. Inhibitor ini termasuk, sebagai contoh, antibiotik makrolida, pelbagai ubat terhadap jangkitan kulat, dan juga limau gedang.
Ergotamin semasa mengandung dan menyusu
Ergotamin menyempitkan saluran darah dan dengan itu boleh mengurangkan atau memotong sepenuhnya bekalan darah kepada anak dalam kandungan melalui plasenta.
Dengan bertindak pada reseptor alfa, ergotamin juga menjadi pengantara penguncupan berirama otot rahim. Akibatnya, ubat mendorong kelahiran pramatang dan meningkatkan risiko keguguran. Ergotamin tidak boleh diambil semasa mengandung.
Semasa penyusuan, ergotamin mengurangkan pengeluaran susu. Dalam sesetengah kes, ia mungkin tidak dihasilkan sama sekali. Ini kerana ergotamin bertindak pada kelenjar pituitari seperti dopamin, menghalang pembebasan hormon prolaktin, yang biasanya merangsang pengeluaran susu dalam kelenjar susu.
Ergotamin juga meresap ke dalam susu ibu dan menyebabkan cirit-birit, muntah, dan kekejangan pada bayi yang baru lahir. Jika wanita menyusu benar-benar ingin mengambil ergotamin, mereka mesti bercerai susu sebelum mengambilnya, menurut maklumat pengeluar.
Sebagai alternatif, paracetamol ubat penahan sakit adalah yang terbaik untuk serangan migrain ringan sepanjang kehamilan. Untuk kesakitan yang lebih teruk atau jika acetaminophen tidak berfungsi dengan secukupnya, doktor menetapkan triptan yang telah dikaji dengan baik, seperti sumatriptan, semasa mengandung dan menyusu. Sebaik-baiknya, ibu menghentikan penyusuan susu ibu selama dua belas jam selepas mengambilnya.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan ergotamin
Di Jerman, ergotamin boleh didapati melalui preskripsi dalam sebarang dos dan saiz pakej. Oleh itu, ia hanya boleh didapati di farmasi dengan preskripsi doktor.
Ubat dengan bahan aktif ergotamin tidak berada di pasaran di Switzerland sejak 2014. Di Austria, tiada ubat yang mengandungi ergotamin juga tersedia pada masa ini.
Sejak bila ergotamin dikenali?
Alkaloid ergot seperti ergotamin mula dikenali pada Zaman Pertengahan kerana penyakit seperti wabak keracunan ergot (ergotisme). Kebakaran St. Anthony, sebagaimana penyakit itu masih dipanggil, berlaku pada selang masa yang tidak teratur dan mendakwa kira-kira 40,000 mangsa pada tahun 943. Keracunan berlaku selepas makan rai yang dijajah dengan kulat ergot.
Selepas penyelidikan sebagai bahan asas untuk farmaseutikal, ergotamin pertama kali dihasilkan semata-mata daripada kulat ergot oleh ahli biokimia dari Switzerland pada tahun 1918. Pada mulanya, ergotamin digunakan terutamanya untuk merawat pendarahan selepas bersalin dan pengguguran. Kemudian, ia dianggap sebagai ubat pilihan untuk serangan migrain.
