Bagaimana eszopiclone berfungsi
Eszopiclone tergolong dalam kumpulan yang dipanggil Z-bahan. Ia menggalakkan tidur dengan meningkatkan kesan neurotransmitter GABA (asid gamma-amino-butyric) badan sendiri.
GABA adalah salah satu neurotransmitter yang paling penting dalam otak. Dengan mengikat tapak dok tertentu (reseptor) pada sel saraf, ia menghalang keseronokan sel. Akibatnya, isyarat saraf mempunyai masa yang lebih sukar untuk mendapatkan dari satu sel saraf ke seterusnya.
Eszopiclone mengaktifkan subunit tertentu reseptor GABA. Dengan cara ini, bahan aktif membantu pesakit untuk tidur dan terus tidur. Kesan GABA lain seperti kelonggaran otot hampir tidak berlaku.
Eszopiclone cepat diserap ke dalam aliran darah selepas pengambilan sebagai tablet dan berkuat kuasa dalam masa sejam.
Separuh hayat adalah sekitar enam jam. Ini bermakna selepas masa ini, badan telah mengeluarkan separuh daripada bahan aktif. Oleh itu, pesakit jarang berasa letih atau tidak fokus pada keesokan harinya (yang dipanggil "kesan mabuk").
Zopiclone
Bahan aktif zopiclone yang terkandung dalam beberapa pil tidur adalah campuran dua enantiomer yang dipanggil. Ini adalah sebatian yang mempunyai struktur kimia yang sama tetapi berkelakuan seperti imej cermin antara satu sama lain (seperti sarung tangan kanan dan kiri).
Pada dasarnya, satu daripada dua enansiomer biasanya lebih berkesan, manakala yang lain lebih cenderung untuk mencetuskan kesan sampingan. Dalam kes zopiclone, hanya bentuk belok kiri, iaitu eszopiclone, bertanggungjawab untuk kesan menggalakkan tidur dan sedatif ubat. Komponen dextrorotatory, R-zopiclone, sebaliknya, tidak berkesan.
Bagaimana eszopiclone digunakan
Eszopiclone boleh didapati dalam bentuk tablet. Pesakit mengambil satu miligram terus sebelum tidur tanpa dikunyah dengan segelas air. Dalam sesetengah kes, dos ini tidak mencukupi. Doktor yang merawat kemudian meningkatkannya kepada maksimum dua hingga tiga miligram.
Pesakit yang lebih tua dan pesakit dengan penyakit terdahulu bertindak balas dengan lebih kuat terhadap eszopiclone. Di samping itu, badan mereka memecahkan bahan aktif dengan lebih perlahan. Oleh itu, doktor mengurangkan dos harian maksimum dalam beberapa kes. Perkara yang sama berlaku kepada pesakit yang mengalami penyakit buah pinggang yang teruk.
Jangan ambil tablet terus semasa perut kenyang, terutamanya selepas makan berat atau tinggi lemak. Jika tidak, kesan eszopiclone mungkin menjadi lemah atau tertangguh.
Sebagai peraturan, doktor hanya menetapkan eszopiclone untuk jangka masa yang singkat. Dalam sesetengah kes, bagaimanapun, adalah perlu untuk mengambil ubat lebih lama, contohnya dalam kes gangguan tidur kronik. Doktor kemudian menetapkan eszopiclone untuk tempoh sehingga enam bulan.
Apakah kesan sampingan eszopiclone?
Dalam kes individu, eszopiclone mencetuskan gangguan ingatan dalam bentuk amnesia anterograde. Ini bermakna mereka yang terjejas tidak lagi mengingati tindakan atau perbualan semasa tempoh kesan dadah. Gejala biasanya berlaku dalam beberapa jam pertama selepas mengambil ubat.
Berbanding dengan banyak pil tidur lain, eszopiclone jarang menyebabkan masalah ingatan. Namun begitu, pastikan anda tidur sekurang-kurangnya lapan jam tanpa gangguan selepas mengambil ubat dan jangan mengambil dos lain pada waktu malam. Ini akan membantu anda mengelakkan masalah ingatan.
Gangguan gastrousus juga merupakan kesan sampingan biasa eszopiclone. Pesakit sering mengalami sakit perut, cirit-birit atau muntah. Mulut kering, faringitis, sakit tekak (terutama apabila menelan) dan suara serak juga mungkin.
Sakit atau kekejangan otot dan sakit belakang adalah kesan sampingan yang tidak diingini lagi yang boleh dicetuskan oleh eszopiclone. Ruam kulit juga sering berlaku.
Kemunculan ruam kulit mungkin menunjukkan tindak balas alahan dan harus diperiksa oleh doktor. Gejala alahan lain ialah wheals atau kulit yang sangat gatal dan terbakar.
Jika pesakit berhenti mengambil eszopiclone, mereka mungkin memerlukan lebih lama untuk tertidur pada beberapa malam pertama. Doktor merujuk kepada ini sebagai kesan pemulihan. Gejala biasanya bertambah baik dengan sendirinya selepas satu hingga dua hari.
Bilakah eszopiclone digunakan?
Doktor menetapkan eszopiclone untuk rawatan jangka pendek gangguan tidur pada pesakit dewasa. Walau bagaimanapun, mereka biasanya hanya melakukan ini jika alternatif tidak cukup membantu dan pesakit masih mengalami kesukaran tidur.
Bilakah eszopiclone tidak boleh digunakan?
Anda tidak boleh mengambil eszopiclone jika anda:
- adalah hipersensitif kepada eszopiclone, komponen lain ubat atau zopiclone
- mengalami gangguan pernafasan yang teruk seperti sindrom apnea tidur (gangguan pernafasan pendek berulang semasa tidur)
- menderita myasthenia gravis (penyakit autoimun di mana penghantaran isyarat saraf terjejas)
- mempunyai disfungsi hati yang teruk
Kanak-kanak dan remaja tidak boleh mengambil eszopiclone kerana bahan aktif tidak diluluskan untuk kumpulan umur ini.
Interaksi ini boleh berlaku dengan eszopiclone
Apabila eszopiclone digunakan pada masa yang sama dengan ubat-ubatan yang juga mempunyai kesan sedatif, kesannya mungkin saling menguatkan. Akibat yang mengancam nyawa adalah pengurangan pemacu pernafasan (kemurungan pernafasan) dan koma.
Ubat depresan pusat termasuk
- Penenang (penenang)
- Pil tidur (hipnotik)
- Dadah untuk merangsang bius (narkotik)
- Ubat untuk rawatan psikosis (antipsikotik), cth. haloperidol
- Ubat untuk rawatan kemurungan (antidepresan)
- Ubat untuk rawatan epilepsi (ubat antiepileptik)
- Antihistamin (ubat terhadap alahan) seperti cetirizine
Alkohol juga mempunyai kesan kemurungan. Oleh itu, elakkan alkohol semasa mengambil eszopiclone!
Risiko kesan sampingan yang serius meningkat, terutamanya jika pesakit mengambil opioid (contohnya fentanyl ubat penahan sakit) pada masa yang sama. Oleh itu, doktor hanya memberikan eszopiclone dalam kes sedemikian jika tiada alternatif yang sesuai. Mereka kemudian menetapkan dos serendah mungkin dalam tempoh masa yang singkat dan memberi lebih perhatian kepada reaksi buruk. Ini termasuk
- mengantuk
- kekeliruan
- pernafasan perlahan
- Refleks berkurangan
- tindak balas yang perlahan
- mungkin tekanan darah rendah dan degupan jantung yang perlahan
Eszopiclone terutamanya dipecahkan dalam hati melalui sistem enzim CYP3A4. Sesetengah bahan aktif menghalang sistem enzim ini. Apabila digunakan pada masa yang sama dengan eszopiclone, pecahannya diperlahankan - kesan dan kesan sampingannya meningkat. Inhibitor enzim tersebut adalah, sebagai contoh, ubat tertentu terhadap jangkitan kulat (azolantimycotics), antibiotik makrolida dan limau gedang (sebagai buah atau jus). Dalam kes ini, doktor mungkin mengurangkan dos eszopiclone. Pesakit yang lebih tua yang mengambil perencat enzim yang kuat tidak boleh mengambil pil tidur sama sekali (lihat di atas: Kontraindikasi).
Terdapat juga bahan aktif yang mempercepatkan sistem enzim hati dan dengan itu pemecahan eszopiclone. Inducers enzim yang dipanggil ini termasuk rifampicin (antibiotik, terutamanya untuk rawatan tuberkulosis), ubat untuk epilepsi (seperti carbamazepine) dan antidepresan herba St. John's wort.
Sebagai langkah berjaga-jaga, beritahu doktor dan ahli farmasi anda tentang semua ubat dan makanan tambahan yang anda ambil.
Eszopiclone semasa mengandung dan menyusu
Pengalaman yang sangat sedikit tersedia mengenai penggunaan eszopiclone semasa kehamilan. Doktor tidak mengesyaki peningkatan risiko kecacatan pada bayi yang belum lahir.
Untuk berada di bahagian yang selamat, doktor mengesyorkan ubat yang lebih sesuai untuk wanita hamil, contohnya diphenhydramine dalam dua trimester pertama kehamilan atau antidepresan yang merangsang tidur seperti amitriptyline.
Wanita yang menggunakan eszopiclone dan merancang kehamilan atau hamil harus membincangkan langkah seterusnya dengan doktor mereka dengan segera.
Dalam kes wanita menyusu, doktor membuat keputusan berdasarkan kes demi kes sama ada eszopiclone boleh diambil. Jika diambil dalam tempoh yang lebih lama, ibu harus berhenti menyusu.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan eszopiclone
Di Jerman dan Austria, ubat eszopiclone boleh didapati dari farmasi dengan preskripsi.
Pada masa ini tiada ubat yang mengandungi eszopiclone tersedia di Switzerland.
Maklumat penting lanjut mengenai eszopiclone
Dalam kajian terdahulu, pesakit hampir tidak mempunyai toleransi terhadap eszopiclone. Ini bermakna badan tidak membiasakan diri dengan eszopiclone supaya pil tidur tidak kehilangan kesannya dari masa ke masa.
Eszopiclone hanya mengaktifkan subunit tapak dok GABA dengan lemah, yang menyebabkan pergantungan. Namun begitu, terdapat risiko untuk menjadi bergantung secara mental (psikologi) dan fizikal, terutamanya pada dos yang tinggi dalam tempoh yang lebih lama. Risiko ini juga meningkat pada pesakit yang ketagih alkohol, ubat-ubatan atau dadah atau yang mengalami penyakit mental.
