Exemestane: kesan, kawasan penggunaan, kesan sampingan

Cara Exemestane berfungsi

Exemestane ialah perencat aromatase yang tidak dapat dipulihkan dan oleh itu menyekat pembentukan hormon seks wanita (estrogen).

Estrogen (estrone, estradiol, dan estriol) adalah hormon seks wanita. Mereka terbentuk dalam badan wanita (dalam kuantiti yang kecil juga pada lelaki) daripada bahan prekursor, terutamanya dalam ovari.

Hormon seks adalah penting untuk pembentukan ciri-ciri seksual dan, bersama-sama dengan hormon lain (seperti progesteron), mengekalkan kitaran haid. Semasa menopaus, ovari secara beransur-ansur berhenti menghasilkan estrogen.

Selepas itu, hormon dihasilkan hanya dalam jumlah kecil dalam tisu lain (otot, tisu lemak, tisu kelenjar susu). Akibatnya, paras estrogen turun ke paras yang sangat rendah.

Dalam sesetengah kes kanser payudara, tumor adalah sensitif hormon, bermakna pertumbuhannya bergantung kepada estrogen. Inhibitor aromatase seperti Exemestane digunakan untuk menyekat pertumbuhan tumor yang dikawal oleh hormon ini.

Mereka menghalang enzim aromatase, yang terlibat dalam menukar prekursor estrogen kepada hormon aktif. Ini sangat merendahkan tahap estrogen, selalunya menghalang pertumbuhan tumor selanjutnya.

Penyerapan, degradasi dan perkumuhan

Exemestane dipecahkan dalam hati dan dikumuhkan dalam air kencing dan najis.

Bilakah exemestane digunakan?

Exemestane diluluskan untuk rawatan pembantu kanser payudara awal yang sensitif hormon selepas dua hingga tiga tahun rawatan dengan bahan aktif tamoxifen.

Ia juga diluluskan untuk rawatan kanser payudara lanjutan apabila pertumbuhan tumor tidak berhenti dengan rawatan antiestrogen.

Hanya wanita selepas menopaus boleh dirawat dengan exemestane. Walau bagaimanapun, ini juga boleh berlaku lebih awal dengan bantuan ubat.

Bagaimana Exemestane digunakan

Exemestane diambil sebagai tablet sekali sehari, selepas makan, kerana ia kemudian diserap dengan lebih baik ke dalam badan. Dos harian biasa ialah 25 miligram exemestane.

Tempoh penggunaan pada pesakit dengan kanser payudara awal ditentukan secara individu oleh doktor. Dalam kanser payudara lanjutan, terapi biasanya kekal selagi tumor tidak terus membesar.

Apakah kesan sampingan Exemestane?

Memandangkan paras estrogen menurun secara tiba-tiba dan mendadak dengan Exemestane, gejala selepas menopaus yang teruk ("gejala menopaus") boleh berlaku, terutamanya pada permulaan terapi.

Kesan sampingan biasa yang lain termasuk kehilangan selera makan, penurunan platelet darah (trombosit), kebas, muntah, cirit-birit, sembelit, senak, keguguran rambut, ruam kulit, gatal-gatal, penurunan ketumpatan tulang dan patah tulang, dan pengekalan air dan kelemahan.

Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil Exemestane?

Kontraindikasi

Exemestane tidak boleh digunakan dalam kes berikut:

  • hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana bahan lain ubat
  • wanita sebelum menopaus
  • mengandung
  • Laktasi

Interaksi ubat

Memandangkan Exemestane dipecahkan oleh enzim hati yang juga memecahkan ubat lain, ia mungkin berinteraksi dengan sesetengah daripada mereka apabila digunakan serentak:

Interaksi telah diperhatikan dengan ubat-ubatan yang menyebabkan hati menghasilkan lebih banyak enzim yang memecahkan Exemestane. Akibatnya, Exemestane dipecahkan dengan lebih cepat, yang mengurangkan keberkesanannya atau menghalangnya daripada berfungsi sama sekali. Contoh ejen tersebut termasuk antibiotik rifampisin, ejen tertentu untuk epilepsi dan sawan (seperti fenitoin, carbamazepine), dan antidepresan herba St. John's wort.

Untuk tidak menjejaskan kejayaan terapeutik Exemestan, tiada ubat yang mengandungi estrogen harus diambil atau digunakan pada kulit semasa rawatan. Ini akan membatalkan kesan exemestane.

Exemestane hanya ditunjukkan pada wanita menopause. Jika perlu, ini boleh disebabkan secara buatan.

Mengandung dan menyusukan anak

Exemestane adalah kontraindikasi semasa mengandung dan menyusu.

Cara mendapatkan ubat yang mengandungi exemestane

Persediaan yang mengandungi Exemestan boleh didapati di Jerman, Austria, dan Switzerland dalam sebarang dos dan saiz pakej pada preskripsi dan dari farmasi.

Sejak bila Exemestan dikenali?

Selepas bahan aktif anastrozole dan letrozole, exemestane ialah perencat aromatase aktif oral ketiga yang dibangunkan untuk rawatan tumor kanser payudara sensitif hormon. Ketiga-tiga bahan aktif berada dalam senarai larangan doping kerana ia boleh diambil oleh atlet untuk mengelakkan kesan sampingan daripada agen doping yang dilarang (steroid anabolik).

Exemestane telah diluluskan di Jerman pada tahun 1999. Sejak perlindungan paten tamat, banyak generik yang mengandungi bahan aktif telah masuk ke pasaran.