Bagaimana flunitrazepam berfungsi
Flunitrazepam - seperti ahli kelas benzodiazepin yang lain - bertindak sebagai modulator alosterik yang dipanggil pada reseptor GABA. Modulator alosterik memudahkan pengikatan GABA utusan semula jadi ke tapak pengikatnya (reseptor) tanpa mengaktifkannya sendiri.
Penghantaran isyarat antara sel-sel saraf dalam otak berlaku melalui tapak sentuhan yang sempit seperti jurang (dikenali sebagai sinaps). Satu sel melepaskan bahan penghantar (neurotransmitter) ke dalam celah sinaptik, yang mengikat kepada reseptor yang sesuai bagi sel berikut dan dengan itu dilihat olehnya.
Bergantung pada jenis neurotransmiter dan reseptor, isyarat pengantara boleh sama ada rangsangan atau perencatan. Sebagai contoh, neurotransmitter GABA (asid gamma-aminobutyric) menghantar isyarat perencatan pada reseptor GABA. Jika laluan isyarat ini dirangsang oleh ubat-ubatan seperti flunitrazepam, pesakit mula-mula menjadi lebih tenang, kemudian letih, dan akhirnya tertidur.
Walau bagaimanapun, pesakit yang lebih tua mungkin bertindak balas secara paradoks terhadap rawatan dengan flunitrazepam: Daripada kesan menenangkan dan menggalakkan tidur, tingkah laku agresif, khayalan dan keseronokan mungkin berkembang.
Ini amat penting untuk kegunaan jangka panjang. Toleransi boleh berlaku dengan flunitrazepam dan bahan aktif lain dalam kumpulan selepas hanya beberapa minggu. Ini bermakna walaupun dos yang sama, keberkesanan ubat berkurangan. Untuk kesan yang konsisten, oleh itu, dos yang lebih tinggi dan lebih tinggi mesti diambil - hasil pergantungan fizikal.
Pada masa yang sama, disebabkan oleh kesan flunitrazepam, yang dianggap sebagai menyenangkan dan menenangkan, pergantungan psikologi juga boleh berkembang. Dalam kes ini, dos biasanya tidak dinaikkan lagi. Walau bagaimanapun, adalah amat sukar untuk berhenti mengambil ubat itu semula kerana mereka yang terjejas tidak mahu melepaskannya.
Atas sebab ini, benzodiazepin seperti flunitrazepam tidak boleh diambil lebih lama daripada dua hingga empat minggu pada satu masa.
Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan
Selepas pengambilan sebagai tablet semasa perut kosong, bahan aktif dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap ke dalam darah melalui dinding usus. Selepas kira-kira dua puluh minit, separuh daripada bahan aktif yang dimakan telah mencapai aliran darah dan melalui penghalang darah-otak ke dalam otak.
Bilakah flunitrazepam digunakan?
Flunitrazepam diluluskan untuk rawatan jangka pendek gangguan tidur, tetapi kini hampir tidak memainkan peranan dalam bidang aplikasi ini.
Rawatan mestilah sesingkat mungkin, jika tidak pelaziman dan pergantungan boleh berlaku dengan cepat. Selepas hanya satu minggu penggunaan, pemberhentian spontan pil tidur sering membawa kepada gejala penarikan diri.
Bagaimana flunitrazepam digunakan
Untuk rawatan gangguan tidur, flunitrazepam diambil sebagai tablet sejurus sebelum tidur. Dos biasa ialah satu setengah hingga satu miligram flunitrazepam pada waktu malam.
Selepas mengambil ubat, pesakit tua khususnya tidak boleh bangun dari katil, kerana terdapat peningkatan risiko jatuh. Jika bahan aktif telah digunakan selama lebih daripada seminggu, ia harus dihentikan secara beransur-ansur ("dihentikan secara berperingkat") untuk menamatkan rawatan.
Disebabkan oleh separuh hayat flunitrazepam yang panjang, apa yang dipanggil "kesan hang-over" sering berlaku (keletihan yang berterusan pada hari berikutnya).
Apakah kesan sampingan flunitrazepam?
Di samping itu, pernafasan mungkin menjadi perlahan sehingga tahap pernafasan terhenti. Risiko ini wujud terutamanya apabila terdapat disfungsi paru-paru (seperti asma dan COPD), kerosakan otak, atau penggunaan serentak ubat lain dengan kesan sampingan yang sama.
Flunitrazepam diketahui menyebabkan "amnesia anterograde" (kehilangan ingatan hadapan) secara perbandingan kerap: Selepas mengambil ubat, sesetengah orang tidak dapat mengingati perkara yang berlaku sementara pada hari berikutnya.
Kerana kemungkinan kesan sampingan amnesia, flunitrazepam kadangkala disalahgunakan sebagai "ubat rogol kurma" (jatuh kalah mati). Ini telah menyumbang dengan ketara kepada reputasi buruknya.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil flunitrazepam?
Kontraindikasi
Flunitrazepam tidak boleh diambil oleh:
- hipersensitiviti kepada bahan aktif, benzodiazepin lain, atau mana-mana bahan lain ubat
- mabuk akut
- sejarah pergantungan
- myasthenia gravis (kelemahan otot yang tidak normal)
- kegagalan pernafasan yang teruk (kekurangan pernafasan)
- apnea tidur obstruktif (bentuk apnea tidur yang paling biasa)
- disfungsi hati yang teruk
Cara tindakan
Contohnya, flunitrazepam meningkatkan kesan ubat antikulat (seperti ketoconazole, fluconazole), beberapa ubat HIV (seperti ritonavir, nelfinavir), antibiotik makrolid (seperti erythromycin, clarithromycin), ubat penurun kolesterol (seperti atorvastatin, simvastatin) , dan ubat antihipertensi (seperti verapamil). Jus limau gedang juga boleh meningkatkan kesan pil tidur.
Sebaliknya, ubat epilepsi seperti fenobarbital, fenitoin, dan carbamazepine, serta antidepresan herba St. John's wort, boleh mempercepatkan pecahan flunitrazepam dan dengan itu mengurangkan kesannya.
Penggunaan serentak agen yang mempunyai kesan sedatif atau merangsang tidur sebagai kesan sampingan boleh meningkatkan kesan flunitrazepam dengan cara yang tidak dapat diramalkan. Ini termasuk ubat tidur dan sedatif lain, ubat anti-kecemasan, agen anti-alergi, antidepresan, neuroleptik (ejen untuk gejala psikotik seperti halusinasi) dan agen untuk gangguan sawan.
Memandu dan mengendalikan jentera berat
Pesakit tidak boleh mengendalikan jentera berat atau memandu kenderaan bermotor semasa rawatan dengan flunitrazepam.
Had Umur
Flunitrazepam tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.
Mengandung dan menyusukan anak
Flunitrazepam masuk ke dalam susu ibu dan mungkin terkumpul di sana. Dos tunggal biasanya tidak memerlukan rehat daripada penyusuan. Jika ibu yang menyusu benar-benar bergantung pada dos yang tinggi atau berbilang dos, maklumat pakar mengesyorkan agar berhenti susu ibu berada di bahagian yang selamat.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan flunitrazepam
Tidak seperti benzodiazepin lain, flunitrazepam tidak disenaraikan sebagai "persediaan terkecuali" dalam undang-undang narkotik Jerman dan Switzerland atau Akta Narkotik Austria.
Ini bermakna semua benzodiazepin lain di bawah dos dan saiz bungkusan tertentu boleh dijual di farmasi sebagai ubat preskripsi biasa. Preskripsi flunitrazepam, sebaliknya, memerlukan preskripsi narkotik (Jerman, Switzerland) atau preskripsi ubat ketagihan (Austria) untuk setiap dos dan saiz bungkusan.
Berapa lama flunitrazepam telah diketahui?
Flunitrazepam telah dipatenkan pada tahun 1972. Ia pertama kali dipasarkan di beberapa negara Eropah pada tahun 1975. Kerana potensi penyalahgunaan, satu dos (tablet) mungkin tidak mengandungi lebih daripada satu miligram bahan aktif sejak tahun 1998 (sebelum ini terdapat juga tablet dengan dua miligram flunitrazepam setiap satu).
