Bagaimana lidocaine berfungsi
Lidocaine ialah bahan aktif kelas antiarrhythmic Ib, iaitu ia menyekat kemasukan ion natrium melalui salurannya di dalam jantung. Digunakan secara tempatan, lidocaine juga menyekat saluran natrium dan dengan cara ini menghalang sensasi dan penghantaran kesakitan (kesan anestetik tempatan).
Kesan antiarrhythmic
Untuk mencetuskan satu degupan jantung, banyak langkah individu diperlukan dalam otot jantung dan laluan saraf yang berkaitan. Terutamanya terlibat dalam ini adalah apa yang dipanggil saluran natrium dalam membran sel, yang menjadi telap kepada zarah natrium bercas kecil (ion natrium) apabila teruja. Dengan cara ini, pengujaan dihantar sepanjang laluan saraf. Pada akhir penghantaran ini adalah ketegangan otot jantung (penguncupan).
Ia kemudiannya mungkin perlu untuk merawat aritmia dengan ubat. Ubat antiarrhythmic yang dipanggil seperti lidocaine digunakan. Ia menyekat saluran natrium, yang boleh menormalkan degupan jantung.
Kesan anestetik tempatan
Saluran natrium juga diperlukan untuk penghantaran kesakitan. Mereka membenarkan rangsangan dihantar sepanjang laluan saraf ke saraf tunjang dan otak supaya seseorang boleh bertindak balas terhadap rangsangan (contohnya, dengan cepat menarik tangan seseorang dari atas dapur panas).
Sekatan saluran natrium yang disasarkan oleh lidocaine, seperti dalam konduksi atau anestesia penyusupan, menghalang penghantaran rangsangan yang menyakitkan - kawasan yang dirawat dibius untuk masa yang singkat.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Apabila digunakan sebagai anestetik, lidocaine disapu secara luaran pada tapak kulit yang sepadan (cth, sebagai salap) atau disuntik ke dalam persekitaran saraf yang membekalkan. Bergantung pada pentadbiran yang dipilih, kesannya berlaku selepas kira-kira 20 minit (salap) atau serta-merta (suntikan).
Bahan aktif dipecahkan dalam hati oleh enzim tertentu. Produk degradasi dikumuhkan oleh buah pinggang.
Bilakah lidocaine digunakan?
Petunjuk untuk penggunaan (petunjuk) lidocaine termasuk:
- bentuk aritmia jantung tertentu
- Anestesia membran mukus dalam kes kesakitan dan keradangan ringan (cth, keradangan mulut dan tekak, buasir)
- Infiltrasi, pengaliran dan anestesia epidural untuk sekatan saraf
- terapi saraf (hanya persediaan lidocaine tertentu yang diluluskan untuk tujuan ini)
- ejakulasi pramatang (salap lidocaine atau semburan lidocaine)
Bagaimana lidocaine digunakan
Bahan aktif mesti digunakan secara berbeza bergantung pada objektif terapeutik.
Salap lidocaine digunakan untuk membius kulit.
Kelegaan daripada kesakitan pada membran mukus dicapai dengan gel lidocaine, suppositori lidocaine atau semburan lidocaine. Dos bergantung pada kawasan yang akan dibius. Kanak-kanak dan pesakit tua menerima dos yang lebih rendah.
Untuk aritmia jantung, bahan aktif mesti disuntik terus ke dalam darah dalam bentuk penyelesaian.
Untuk kesakitan neuropatik, tampalan lidocaine digunakan pada kawasan yang terjejas selama maksimum 12 jam.
Apakah kesan sampingan lidocaine?
Aplikasi tempatan pada kulit dan membran mukus
Selalunya (iaitu, satu hingga sepuluh peratus daripada mereka yang dirawat), penggunaan tempatan lidocaine menyebabkan kesan sampingan seperti kerengsaan kulit sementara atau kemerahan. Jarang (dalam kurang daripada 0.1 peratus daripada mereka yang dirawat), tindak balas alahan berlaku.
Penggunaan intravena
Apakah yang perlu dipertimbangkan apabila menggunakan lidocaine?
Kontraindikasi
Ubat yang mengandungi lidocaine tidak boleh disuntik dalam:
- disfungsi jantung yang teruk (sekatan pengaliran impuls, prestasi lemah jantung)
- serangan jantung dalam tiga bulan terakhir
- kekurangan isipadu atau kejutan
- hipotensi teruk (tekanan darah rendah <90/50mmgHg)
- penyakit neurologi tertentu (contohnya multiple sclerosis)
sekatan
Lidocaine harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes disfungsi jantung ringan, degupan jantung yang terlalu perlahan (bradikardia), disfungsi hepatik dan buah pinggang, tekanan darah rendah, dan paras garam darah rendah (kalium).
Dalam kes penggunaan bahan aktif yang berpanjangan, nilai darah mesti diperiksa dengan kerap.
Plaster yang mengandungi bahan aktif hanya boleh digunakan pada kawasan kulit yang tidak cedera tanpa kerengsaan kulit.
Interaksi ubat
Interaksi dengan ubat lain berlaku terutamanya dengan penggunaan intravena.
Sebaliknya, ubat berikut boleh meningkatkan kesan lidocaine dan kesan sampingan:
- cimetidine (digunakan untuk merawat pedih ulu hati dan ulser perut)
- Norepinephrine (untuk disfungsi jantung)
Sekatan umur
Kelulusan adalah khusus penyediaan. Secara amnya, larutan suntikan, gel, salap, dan suppositori yang mengandungi lidocaine bertujuan untuk digunakan dari tahun pertama kehidupan. Lozenges dan semburan yang mengandungi lidocaine diluluskan untuk digunakan dari umur enam tahun.
Persediaan gabungan (cth, suppositori dengan bahan aktif lain) dan tampalan yang mengandungi lidocaine tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.
Mengandung dan menyusukan anak
Ubat yang mengandungi lidocaine harus digunakan semasa kehamilan dan penyusuan hanya jika benar-benar perlu.
Penggunaan sebagai anestetik tempatan adalah mungkin semasa kehamilan. Sebagai agen antiarrhythmic, lidocaine diberikan kepada wanita hamil hanya dalam kes aritmia jantung yang teruk.
Kebolehpasaran dan pengendalian mesin
Penggunaan lidocaine boleh menjejaskan keupayaan untuk bertindak balas. Oleh itu, doktor yang merawat memutuskan berdasarkan kes demi kes sama ada pesakit boleh mengambil bahagian secara aktif dalam lalu lintas jalan raya atau mengendalikan jentera berat.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat yang mengandungi lidocaine
Ubat yang dimaksudkan untuk digunakan pada kulit dan membran mukus boleh didapati di kaunter farmasi di Jerman, Austria dan Switzerland. Penyelesaian lidocaine untuk penggunaan intravena hanya boleh didapati dari farmasi dengan preskripsi doktor.
Berapa lama lidocaine telah diketahui?
Bahan aktif telah diketahui sejak sekian lama. Pertama, kesan anestetiknya ditemui. Tidak lama selepas itu, kesan antiarrhythmic lidocaine juga ditemui.
