Bagaimana loperamide berfungsi
Loperamide bertindak pada reseptor opioid yang dipanggil dalam usus, yang merupakan tapak dok untuk hormon tertentu (endorfin) yang melambatkan transit usus.
Pergerakan kolon yang lembap mengakibatkan peningkatan penyerapan air dari pulpa pencernaan, menebalnya - menghentikan cirit-birit.
Banyak opioid lain, seperti fentanyl, serta opiat seperti morfin, yang digunakan sebagai ubat penahan sakit yang kuat, juga menyebabkan transit usus yang perlahan sebagai kesan sampingan.
Loperamide juga berpotensi bertindak sebagai opioid dalam sistem saraf pusat, menghasilkan kesan analgesik dan soporific. Walau bagaimanapun, kesan ini tidak berlaku pada pesakit dengan penghalang darah-otak yang sihat, kerana loperamide yang telah menembusi segera diangkut keluar semula melalui protein pengangkutan tertentu.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Selepas pengambilan, bahan aktif loperamide terutamanya mengikat terus ke dinding usus. Bahagian yang diserap ke dalam darah dipecahkan dengan cepat oleh hati, sehingga kurang daripada satu peratus daripada jumlah bahan aktif yang ditelan mencapai aliran darah yang besar.
Kira-kira sebelas jam selepas pengambilan, separuh daripada bahan aktif dikumuhkan dalam najis. Produk pecahan yang terkumpul di dalam hati juga meninggalkan badan dalam najis.
Bilakah loperamide digunakan?
Loperamide digunakan untuk rawatan gejala cirit-birit akut pada remaja berumur dua belas tahun dan lebih tua dan orang dewasa apabila tiada terapi penyebab tersedia.
Persediaan dos rendah khas disediakan untuk rawatan kanak-kanak dari umur dua tahun.
Tempoh rawatan lebih daripada dua hari memerlukan pengawasan perubatan.
Bagaimana loperamide digunakan
Pada permulaan rawatan, orang dewasa mengambil empat miligram loperamide (biasanya dua tablet atau kapsul), dan kemudian dua miligram selepas setiap najis yang tidak terbentuk.
Dos harian maksimum enam tablet atau kapsul (12 miligram) tidak boleh melebihi dalam ubatan sendiri.
Pada remaja dari dua belas hingga 18 tahun, satu tablet atau kapsul diambil pada permulaan, kemudian satu lagi selepas setiap najis yang tidak terbentuk juga. Dos harian maksimum ialah empat tablet atau kapsul (8 miligram).
Loperamide tidak boleh digunakan untuk cirit-birit yang disertai oleh demam, darah, atau nanah dalam najis. Gejala-gejala ini menunjukkan punca bakteria, yang mungkin bertambah buruk dengan pemberian ubat cirit-birit.
Disebabkan kehilangan cecair dan garam (elektrolit) dalam cirit-birit yang teruk, mungkin berguna untuk menggantikan bahan-bahan yang hilang kepada badan semasa dan selepas cirit-birit dengan apa yang dipanggil penyelesaian rehidrasi oral.
Apakah kesan sampingan loperamide?
Satu daripada sepuluh hingga seratus orang yang dirawat mengalami kesan sampingan seperti sakit kepala, pening, sembelit, loya, dan perut kembung.
Tambahan pula, satu daripada seratus hingga seribu orang yang dirawat mengalami kesan sampingan seperti mengantuk, sakit perut, mulut kering, muntah, senak, dan ruam kulit.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil loperamide?
Kontraindikasi
Loperamide tidak boleh diambil oleh:
- keadaan yang memperlahankan pergerakan usus harus dielakkan (cth., ileus, megacolon)
- @ cirit-birit yang dikaitkan dengan demam dan/atau najis berdarah
- cirit-birit yang berlaku semasa atau selepas mengambil antibiotik
- keradangan usus bakteria
- episod akut kolitis ulseratif
- cirit-birit kronik dalam rawatan sendiri
Interaksi
Di samping itu, bahan yang menyekat protein pengangkutan yang sepadan pada penghalang darah-otak boleh menyebabkan peningkatan kepekatan loperamide dalam sistem saraf pusat.
Ubat-ubatan ini termasuk, sebagai contoh, quinidine (agen antiarrhythmic), ritonavir (ubat HIV), itraconazole, ketoconazole (agen antikulat), gemfibrozil (agen penurun lipid darah), dan verapamil (ubat jantung).
Sekatan umur
Loperamide boleh digunakan dalam bentuk dos dos rendah pada kanak-kanak berumur dua tahun ke atas, dan dalam bentuk kapsul atau tablet pada kanak-kanak berumur dua belas tahun ke atas. Ubat ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur dua tahun.
Pada pesakit dengan penyakit hati, loperamide boleh diambil hanya selepas penjelasan perubatan, kerana pecahan bahan aktif oleh hati mungkin ditangguhkan.
Mengandung dan menyusukan anak
Hanya jarang rawatan ubat ditunjukkan untuk cirit-birit. Jika ini berlaku semasa kehamilan, loperamide adalah ubat pilihan. Jika langkah pemakanan tidak mencukupi, loperamide juga boleh digunakan semasa penyusuan.
Jika anda hamil atau menyusu, anda dinasihatkan untuk mendapatkan penjelasan perubatan tentang cirit-birit.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan loperamide
Persediaan yang mengandungi loperamide boleh didapati dalam pek kecil sehingga dua belas tablet atau kapsul yang mengandungi dua miligram bahan aktif tanpa preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland, kerana ini adalah dos maksimum untuk dua hari.
Pek ini sering dicetak dengan akhiran nama "akut" untuk menjelaskan bahawa ia bertujuan untuk terapi diri bagi cirit-birit akut.
Jika anda masih mengalami cirit-birit selepas ini, pastikan anda berjumpa doktor.
Berapa lama loperamide telah diketahui?
Loperamide ditemui oleh saintis di Belgium pada tahun 1969. Penerbitan bahan aktif baru pada tahun 1972 diikuti dengan pelancaran pasarannya setahun kemudian. Sementara itu, terdapat banyak ubat generik dengan bahan aktif loperamide.
