Bagaimana metformin berfungsi
Metformin adalah ubat penurun gula dalam darah. Tindakan tepatnya, serta kesan sampingan metformin, terhasil daripada pelbagai kesan yang dikenakan ubat dalam badan:
Selepas makan yang kaya dengan karbohidrat, pankreas merembeskan hormon insulin untuk mengekalkan paras glukosa darah dalam julat normal. Gula yang terkandung dalam makanan dicerna dalam usus dan diserap ke dalam darah dalam bentuk unit asas glukosa.
Glukosa yang beredar dalam darah mencapai sel sasaran melalui insulin yang dirembeskan, di mana ia tersedia untuk penghasilan tenaga. Hati dan otot juga boleh menyimpan glukosa berlebihan dan melepaskannya semula ke dalam darah mengikut keperluan. Selain itu, hati juga boleh membentuk glukosa daripada nutrien lain seperti lemak dan asid amino (blok binaan protein).
Kesan tambahan metformin: Ia melambatkan pengambilan glukosa dalam usus, supaya paras glukosa darah meningkat kurang selepas makan (paras glukosa darah selepas makan), dan meningkatkan kepekaan insulin (iaitu metformin memastikan bahawa sel sasaran bertindak balas dengan lebih kuat kepada insulin, yang meningkatkan pengambilan glukosa. ke dalam sel).
Metformin juga mempunyai kesan yang baik terhadap metabolisme lemak, itulah sebabnya ia lebih disukai pada pesakit yang berlebihan berat badan.
Penyerapan dan degradasi
Selepas pentadbiran lisan (sebagai tablet atau larutan minuman), kira-kira separuh hingga dua pertiga daripada bahan aktif diserap ke dalam darah. Metformin tidak dimetabolismekan dalam badan. Kira-kira 6.5 jam selepas pengambilan, separuh daripada bahan aktif dikumuhkan oleh buah pinggang.
Paras bahan aktif yang tinggi secara seragam dalam badan ditetapkan selepas satu hingga dua hari jika diambil secara kerap.
Bilakah metformin digunakan?
Di luar petunjuk yang diluluskan (iaitu, "luar label"), bahan aktif juga digunakan dalam kes pra-diabetes dan, dalam beberapa kes, diabetes semasa mengandung.
Biasanya, metformin diambil untuk jangka masa yang lebih lama untuk mempengaruhi keadaan metabolik secara positif.
Metformin & melahirkan anak dalam sindrom ovari polikistik
Sindrom ovari polikistik (PCO) adalah gangguan hormon pada wanita yang boleh menyebabkan ketidaksuburan, antara lain. Beberapa kajian dan ujian terapi individu menunjukkan bahawa metformin boleh membantu.
Metformin boleh meningkatkan ketahanan insulin dan pengeluaran testosteron yang meningkat secara tidak normal yang sering terdapat dalam PCO, membolehkan pesakit hamil.
Penggunaan metformin selepas kehamilan sangat berbeza dari individu ke individu dan diputuskan berdasarkan kes demi kes oleh doktor yang merawat.
Bagaimana metformin digunakan
Biasanya, 500 hingga 850 miligram metformin diambil dua hingga tiga kali sehari dengan atau selepas makan. Selepas 10 hingga 15 hari, doktor yang hadir menilai kesan rawatan pada tahap glukosa darah dan, jika perlu, meningkatkan dos. Dos metformin boleh ditingkatkan kepada maksimum 1000 miligram tiga kali sehari - sepadan dengan dos harian 3000 miligram.
Dalam kes pengurangan glukosa darah yang tidak mencukupi, paras glukosa darah yang sangat tinggi pada permulaan terapi atau penyakit bersamaan (contohnya penyakit sistem kardiovaskular atau buah pinggang), metformin digabungkan dengan bahan aktif lain:
Di Jerman, Austria, dan Switzerland, penyediaan gabungan metformin boleh didapati dengan agen penurun glukosa darah berikut yang lain: pioglitazone, pelbagai glitin (perencat enzim DPP4), dan gliflozin (perencat pengangkut natrium-glukosa tertentu dalam buah pinggang. ).
Gabungan dengan insulin juga boleh dipertimbangkan.
Kesan sampingan daripada metformin biasanya berlaku pada permulaan terapi dan bertambah baik dengan ketara selepas beberapa hari hingga minggu.
Selalunya (dalam lebih daripada satu daripada sepuluh pesakit), gejala saluran penghadaman berlaku, seperti loya, muntah, cirit-birit, dan sakit perut. Kesan sampingan ini mungkin bertambah baik jika metformin diambil bersama makanan. Saluran penghadaman kemudiannya menjadi kurang jengkel.
Selalunya (dalam satu daripada sepuluh hingga satu dalam seratus pesakit), perubahan rasa berlaku (terutamanya rasa logam). Ini tidak mempunyai nilai klinikal, tetapi boleh menjadi sangat mengganggu.
Sangat jarang (dalam kurang daripada satu dalam sepuluh ribu pesakit), kesan sampingan asidosis laktik berkembang. Ini melibatkan pengasidan badan oleh asid laktik, yang telah diperhatikan kebanyakannya pada pesakit dengan penyakit buah pinggang. Tanda-tanda asidosis laktik metformin termasuk sakit otot, lesu, sakit perut, sesak nafas dan suhu badan yang rendah.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil metformin?
Kontraindikasi
Mengambil metformin adalah kontraindikasi dalam:
- hipersensitiviti kepada bahan aktif
- @ asidosis laktik
- kerosakan hati dan buah pinggang yang teruk
Dua hari sebelum hingga dua hari selepas pembedahan dan untuk pemeriksaan X-ray yang melibatkan pentadbiran kontras intravena harus dijeda dengan penggunaan metformin.
Interaksi dadah
Ia tidak disyorkan untuk mengambil metformin serentak dengan ubat berikut:
- Ubat-ubatan yang menjejaskan glukosa darah seperti glukokortikoid (“kortison”) dan perangsang peredaran darah (sympathomimetics)
- @ ubat diuretik tertentu (terutamanya loop diuretik)
Pakar juga mengesyorkan mengelakkan alkohol semasa terapi dengan metformin.
Sekatan umur
Metformin diluluskan untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja berumur lebih dari sepuluh tahun, digabungkan dengan insulin jika perlu.
Mengandung dan menyusukan anak
Penyusuan susu ibu dibenarkan tanpa sekatan semasa mengambil metformin.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan metformin
Di Jerman, Austria dan Switzerland, persediaan yang mengandungi metformin hanya tersedia pada preskripsi dalam sebarang dos dan hanya boleh didapati daripada farmasi.
Berapa lama metformin telah diketahui?
Kelas biguanida yang dimiliki oleh metformin telah dimodelkan secara kimia pada bahan semula jadi yang terdapat dalam honeysuckle (Galega officinalis), yang telah lama digunakan dalam perubatan rakyat.
Pada tahun 1929, pertama kali ditemui bahawa metformin boleh menurunkan tahap glukosa darah dengan berkesan. Walau bagaimanapun, selepas mungkin pada masa yang sama untuk mengekstrak insulin, yang mana gula darah boleh dipengaruhi dengan lebih berkesan, metformin tidak disiasat lebih lanjut.
