Bagaimana metoclopramide berfungsi
Bahan aktif metoclopramide (MCP) mempunyai kesan merangsang pada pengosongan gastrik dan saluran usus kecil (prokinetik) dan kesan emetik (antiemetik).
Tubuh manusia kadangkala melindungi dirinya daripada penyerapan bahan toksik melalui saluran pencernaan dengan muntah. Sebaik sahaja bahan tertentu memasuki darah melalui perut atau mukosa usus, ia diangkut melalui aliran darah ke apa yang dipanggil medulla oblongata.
Di sinilah terletaknya pusat muntah. Ia mempunyai kawasan khas: zon pencetus kemoreseptor yang dipanggil dengan banyak tapak dok (reseptor) untuk pelbagai jenis bahan penghantar. Bahan berbahaya boleh didaftarkan di sini terus oleh pusat muntah (tiada halangan otak darah di kawasan ini). Badan bertindak balas dengan loya dan muntah untuk menghalang penyerapan bahan berbahaya selanjutnya.
Ubat-ubatan tertentu boleh digunakan untuk menghalang reseptor dalam zon pencetus kemoreseptor ini dan dengan itu menyekat loya dan muntah. Ejen ini termasuk metoclopramide:
MCP menghalang reseptor dopamin D2 dan, pada dos yang lebih tinggi, reseptor serotonin tertentu. Dopamine dan serotonin adalah utusan saraf yang penting.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Selepas pengingesan, MCP cepat diserap ke dalam darah melalui dinding usus dan mencapai paras darah puncak selepas kira-kira satu jam. Bahan aktif sebahagian besarnya dipecahkan oleh hati dan dikumuhkan dalam air kencing.
Dengan cara ini, kira-kira 80 peratus bahan aktif disingkirkan daripada badan. Walau bagaimanapun, proses ini diperlahankan dalam kes disfungsi buah pinggang.
Bilakah metoclopramide digunakan?
MCP digunakan untuk:
- pencegahan dan rawatan loya dan muntah
- Terapi gangguan pergerakan gastrousus (gangguan motilitas)
Tempoh rawatan harus disimpan sesingkat mungkin. Ia tidak boleh melebihi lima hari.
Bagaimana metoclopramide digunakan
Persediaan yang mengandungi metoclopramide terdapat dalam pelbagai bentuk dos. Di satu pihak, terdapat persediaan oral (titisan, tablet, kapsul). Orang dewasa biasanya mengambil sepuluh miligram tiga kali sehari sebelum makan dengan segelas air.
Kedua, bahan aktif juga boleh diberikan dalam bentuk suntikan dan suppositori. Ini amat berfaedah dalam kes muntah yang teruk - persediaan oral kemudiannya tidak akan kekal di dalam badan cukup lama untuk bahan aktif diserap ke dalam darah.
Apakah kesan sampingan metoclopramide?
Di samping itu, satu daripada sepuluh hingga seratus orang yang dirawat mengalami kesan sampingan seperti cirit-birit, lemah, kemurungan, tekanan darah rendah dan – terutamanya pada kanak-kanak – gangguan pergerakan ekstrapiramidal (dyskinesias). Ini adalah gangguan pergerakan, terutamanya di kawasan muka, yang dalam kes yang jarang berlaku tertunda dan mungkin tidak dapat dipulihkan.
Kadangkala, penurunan tekanan darah atau lebihan prolaktin dalam darah (hiperprolaktinemia) diperhatikan akibat pengambilan MCP.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil metoclopramide?
Kontraindikasi
Metoclopramide tidak boleh digunakan dalam:
- Pendarahan gastrousus
- pheochromocytoma (tumor jarang medula adrenal)
- gangguan pergerakan ekstrapiramidal yang diketahui
- Penyakit Parkinson
- Methemoglobinemia (peningkatan paras darah methemoglobin = terbitan hemoglobin, yang tidak seperti hemoglobin tidak boleh mengikat oksigen)
Interaksi ubat
Metoclopramide tidak boleh digunakan bersama-sama dengan agen untuk rawatan penyakit kekurangan dopamin (seperti penyakit Parkinson), yang sepatutnya membawa kepada tahap dopamin yang lebih tinggi dalam otak. Ini kerana MCP akan melemahkan kesannya.
Ubat penekan pusat seperti ubat penahan sakit yang kuat, agen anti-alergi, sedatif dan pil tidur serta alkohol boleh meningkatkan kesan depresan metoclopramide.
Jika MCP digabungkan dengan bahan aktif lain yang membawa kepada peningkatan paras serotonin dalam otak, tahap serotonin tinggi yang mengancam nyawa dan apa yang dipanggil sindrom serotonin boleh berlaku (keadaan akut yang mengancam nyawa dengan berdebar-debar, demam, loya, muntah, dsb. ). Ini terpakai, sebagai contoh, kepada antidepresan (terutamanya SSRI), beberapa ubat penahan sakit, ubat migrain dan tryptophan (agen yang merangsang tidur ringan).
Metoclopramide meningkatkan ketersediaan cyclosporin (imunosupresan) dan mengurangkan ketersediaan digoxin (ubat kegagalan jantung) dan kontraseptif oral ("pil").
MCP dipecahkan dalam hati dengan penglibatan enzim CYP2D6. Oleh itu, perencat CYP2D6 (cth, fluoxetine, paroxetine) boleh meningkatkan kesan dan kesan sampingan metoclopramide. Sebaliknya, inducers CYP2D6 (termasuk dexamethasone, rifampicin) boleh melemahkan kesan MCP.
Had Umur
Tablet metoclopramide diluluskan untuk umur sembilan tahun ke atas. Titisan dan suppositori tersedia untuk kanak-kanak berumur satu tahun ke atas.
Mengandung dan menyusukan anak
MCP boleh digunakan untuk masa yang singkat semasa penyusuan. Jika terapi berpanjangan, terdapat kemungkinan bahawa bahan aktif boleh meresap ke dalam susu ibu dan menyebabkan kesan sampingan pada bayi (cth, kembung perut, tahap prolaktin yang sedikit meningkat).
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan metoclopramide
Semua persediaan yang mengandungi bahan aktif metoclopramide memerlukan preskripsi di Jerman, Austria, dan Switzerland. Sejak 2014, titisan MCP dos tinggi (4mg/ml) tidak lagi diluluskan. Titik dos yang lebih rendah (1mg/ml) masih tersedia.
Supositori dan kapsul pelepasan berterusan (kapsul pelepasan tertunda) yang terdapat di Jerman tidak berada di pasaran di Switzerland dan Austria.
Berapa lama metoclopramide telah diketahui?
Metoclopramide pertama kali dikeluarkan pada tahun 1964. Persediaan yang telah berada di pasaran farmaseutikal Jerman untuk masa yang paling lama mendapat kelulusan awal mereka pada tahun 1979. Sementara itu, terdapat banyak generik yang mengandungi bahan aktif.
