Bagaimana molsidomine berfungsi
Molsidomine adalah ubat dari kumpulan vasodilator. Bahan aktif mempunyai sifat vasodilator dan menurunkan tekanan darah.
Dalam penyakit arteri koronari (CAD), saluran koronari menyempit, biasanya disebabkan oleh arteriosklerosis ("pengerasan arteri"). Salur koronari membekalkan sel otot jantung dengan oksigen dan nutrien.
Kemudian, apabila saluran koronari sudah lebih sempit, serangan angina pektoris yang menyakitkan boleh berlaku walaupun dalam keadaan berehat. Kekurangan bekalan jantung juga boleh menyebabkan aritmia jantung dan kekurangan jantung. Jika saluran koronari tersumbat sepenuhnya, serangan jantung atau kematian jantung secara tiba-tiba berlaku.
Molsidomine melebarkan pembuluh darah
Molsidomine ialah apa yang dipanggil "prodrug" - ia mula-mula ditukar menjadi NO aktif dalam badan dalam dua langkah: Pertama, molsidomine diangkut dengan darah dari usus ke hati, di mana ia ditukar menjadi linsidomine. Ini dilepaskan semula ke dalam aliran darah, di mana ia perlahan-lahan terurai menjadi NO dan produk metabolik lain tanpa penglibatan enzim badan sendiri.
Kelebihan berbanding agen pelepas NO lain
Berbeza dengan agen pelepas NO lain seperti nitrogliserin, di mana NO dibebaskan secara enzimatik, molsidomine tidak menyebabkan apa yang dipanggil toleransi nitrat. "Toleransi" ini (dalam erti kata pengurangan kesan ubat) berlaku kerana enzim yang membolehkan pembebasan NO semakin dihalang oleh NO yang dikeluarkan ini.
Dengan molsidomine, selang bebas nitrat seperti itu tidak diperlukan, kerana - seperti yang disebutkan - NO dibebaskan secara bukan enzim di sini. Oleh itu, ia boleh diambil pada waktu pagi dan petang.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Selepas pengambilan molsidomine, ia memasuki aliran darah melalui usus dan sampai ke hati. Di sana ia ditukar menjadi Linsidomine, yang selepas dilepaskan ke dalam darah perlahan-lahan terurai melepaskan NO.
Bilakah molsidomine digunakan?
Molsidomine diluluskan di Jerman dan Austria untuk pencegahan dan rawatan jangka panjang angina pectoris apabila ubat lain tidak diterima atau mungkin tidak digunakan, atau pada pesakit tua. Ia tidak sesuai untuk terapi akut serangan angina pectoris!
Bagaimana molsidomine digunakan
Molsidomine biasanya digunakan sebagai tablet atau tablet pelepasan berterusan (tablet pelepasan perlahan). Walau bagaimanapun, doktor juga boleh mentadbir bahan aktif terus ke dalam vena (penggunaan intravena) jika perlu.
Tablet pelepasan berterusan diambil sekali atau dua kali sehari. Jika dosnya terlalu tinggi, jangan hanya bahagikan tablet pelepasan berterusan. Sebaliknya, seseorang harus mengambil tablet tidak terencat dos yang lebih rendah atau mengurangkan dos kepada sekali sehari.
Molsidomine diambil secara bebas daripada makanan dengan segelas air pada jarak yang lebih kurang sama.
Apakah kesan sampingan molsidomine?
Kerana molsidomine melebarkan saluran darah, satu hingga sepuluh peratus pesakit mengalami tekanan darah rendah dan sakit kepala, terutamanya pada permulaan rawatan.
Kadangkala, molsidomine juga boleh menyebabkan "disregulasi ortostatik," iaitu pening apabila berdiri dari posisi baring atau duduk.
Apakah yang perlu saya ketahui semasa mengambil molsidomine?
Kontraindikasi
Molsidomine tidak boleh digunakan dalam:
- kegagalan peredaran darah akut
- tekanan darah berkurangan dengan teruk (hipotensi yang teruk)
- penggunaan serentak agonis guanylate cyclase larut (cth riociguat – digunakan dalam bentuk khas hipertensi pulmonari)
Interaksi
Di atas semua itu, molsidomine tidak boleh diambil bersama-sama dengan ubat-ubatan potensi dari kelas perencat PDE-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), kerana ini boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang mengancam nyawa.
Kebolehpasaran dan pengendalian mesin
Sekatan umur
Penggunaan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun belum dikaji dan oleh itu tidak disyorkan.
Mengandung dan menyusukan anak
Keselamatan molsidomine pada wanita hamil belum dikaji. Oleh itu, bahan aktif tidak boleh digunakan semasa kehamilan - melainkan jika doktor yang merawat menganggapnya sangat diperlukan.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat yang mengandungi molsidomine
Persediaan yang mengandungi bahan aktif molsidomine tertakluk kepada keperluan preskripsi dan farmasi di Jerman, Austria dan Switzerland dalam setiap dos dan saiz pakej.
Sejak bila Molsidomine dikenali?
Walau bagaimanapun, ia mengambil masa kira-kira satu abad lagi sebelum nitrat organik dikembangkan lagi dan kesan sampingan dikurangkan dalam proses tersebut. Pada tahun 1986, molsidomine telah diluluskan untuk pemasaran di Jerman. Memandangkan perlindungan paten telah tamat tempoh, kini terdapat juga generik yang mengandungi bahan aktif ini.
