Apa itu Paxlovid?
Paxlovid adalah ubat preskripsi untuk rawatan covid-19. Ia kini mempunyai kelulusan sementara (bersyarat) untuk pasaran Eropah.
Paxlovid adalah salah satu ubat antivirus. Iaitu, ia mengganggu keupayaan coronavirus untuk mereplikasi dalam badan. Ia boleh diambil dalam bentuk tablet dan terdiri daripada dua bahan aktif: Nirmatrelvir (PF-07321332) dan Ritonavir.
Bahan aktif utama, nirmatrelvir, adalah perencat protease yang dipanggil dan mengganggu fungsi molekul protein virus tertentu (enzim) yang sangat diperlukan untuk pembinaan salinan virus baru dalam sel manusia.
Ritonavir aditif, sebaliknya, melambatkan pecahan nirmatrelvir dalam hati manusia (perencat cytochrome P450 / CYP3A4). Ini membolehkan jumlah nirmatrelvir yang mencukupi untuk beredar dan bertindak di dalam badan untuk jangka masa yang lebih lama.
Bagaimanakah paxlovid digunakan?
Paxlovid bertujuan untuk orang yang berumur 18 tahun dan lebih tua yang berisiko tinggi mengalami kursus yang teruk. Ini terpakai khususnya kepada pesakit imunokompromi, sebelum ini sakit atau warga tua yang kesan vaksinasinya (sangat) berkurangan.
Dos harian termasuk dua tablet nirmatrelvir (tablet merah jambu) digabungkan dengan satu tablet ritonavir (tablet putih) setiap pagi dan petang. Untuk setiap dos (iaitu, dua kali sehari), ambil ketiga-tiga tablet bersama-sama pada masa yang sama.
Apakah kesan sampingan?
Oleh kerana paxlovid baru sahaja tersedia, profil kesan sampingan dan toleransinya masih belum dapat dinilai secara konklusif. Oleh itu, pihak berkuasa kesihatan memantaunya dengan teliti.
- Perubahan persepsi rasa atau gangguan rasa (dysgeusia)
- Cirit-birit
- Sakit kepala
- Muntah
Interaksi dengan ubat lain mungkin
Komponen ritonavir sebahagiannya menyekat proses degradasi penting dalam hati. Oleh itu, pakar mengesyaki interaksi dengan banyak ubat semasa tempoh rawatan. Juga, paxlovid tidak boleh diambil dalam kes gangguan hati dan buah pinggang yang teruk.
Interaksi disyaki dengan tertentu:
- Ubat jantung (cth.: amiodarone, bepridil, dronedarone, propafenone, dll.)
- ubat penurun kolesterol (cth.: lovastatin, simvastatin, lomitapide, dll.)
- antihistamin (cth., astemizole, terfenadine, dll.)
- ubat gout (cth. colchicine)
- ubat disfungsi erektil (sildenafil, avanafil, vardenafil, dll.)
- ubat kanser (cth.: neratinib, venetoclax, dsb.)
- Antibiotik (cth.: asid fusidik, dsb.)
- Neuroleptik dan antipsikotik (cth: lurasidone, pimozide, clozapine, dll.) dan banyak lagi.
Senarai ini termasuk hanya subset ubat yang mungkin wujud interaksi. Oleh itu, topik interaksi ubat adalah bahagian penting dalam perbincangan pendidikan doktor sebelum kemungkinan rawatan paxlovide.
Mengandung dan menyusukan anak
Tiada data tersedia mengenai rawatan paxlovide semasa kehamilan. Oleh itu, tidak diketahui sama ada anak dalam kandungan boleh dicederakan oleh bahan aktif. Kajian haiwan awal tidak memberikan bukti kesan embriotoksik bahan utama, nirmatrelvir, berdasarkan pengetahuan semasa.
Ia juga jelas daripada dokumen pendaftaran bahawa kehamilan harus dielakkan semasa tempoh rawatan paxlovid (ditambah tempoh tujuh hari tambahan selepas pemberhentian rawatan).
Bahan aktif ritonavir boleh mengurangkan kesan kontrasepsi hormon ("pil").
Pesakit imunokompromi
Mengambil paxlovide berpotensi mengurangkan keberkesanan ubat HIV tertentu dalam pesakit imunokompromi (HIV/AIDS). Jelaskan perkara ini dengan doktor yang merawat anda terlebih dahulu mengenai kemungkinan rawatan paxlovide untuk membangunkan pelan rawatan individu.
Sejauh manakah paxlovid berkesan?
Walau bagaimanapun, ini hanya terpakai jika rawatan dimulakan dalam tempoh lima hari dari permulaan gejala pertama.
Kajian penting itu termasuk lebih individu berumur 18 tahun yang bergejala dengan Covid-19, tidak mempunyai keperluan oksigen tambahan, dan tidak diberi vaksin atau pulih sebelum kajian. Majoriti peserta kajian telah dijangkiti dengan varian delta coronavirus.
Peserta kajian secara rawak ditugaskan dalam perkadaran yang sama kepada dua kumpulan: Satu kumpulan menerima rawatan paxlovide mengikut rejimen rawatan yang diterangkan di atas, dan kumpulan lain menerima plasebo. Secara keseluruhannya, kira-kira 2,200 peserta kajian telah dikaji.
Bagaimanakah paxlovid berfungsi?
Replikasi virus (dalam sel manusia yang dijangkiti) melibatkan sangat mudah- tiga langkah asas:
- Replikasi bahan genetik RNA virus.
- Pengeluaran semua protein virus (daripada bahan genetik virus yang sedia ada) dalam bentuk "rantai protein panjang" yang terdiri daripada blok binaan individu protein (asid amino).
Sifat dan evolusi virus telah mereka bentuk serpihan protein dipendekkan yang baru terbentuk ini dengan tepat supaya ia secara spontan, tepat padan bersama untuk membentuk zarah virus baru yang berfungsi sepenuhnya (berjangkit).
Pakar merujuk kepada proses yang ditala halus ini sebagai "mekanisme terpelihara." Ini bermakna bahawa mereka benar-benar sama dalam semua varian Sars-CoV-2 - dan dengan itu sasaran ideal untuk pembangunan dadah.
Apakah kelulusan bersyarat?
Kelulusan bersyarat ialah "keizinan pemasaran Eropah yang dipercepatkan sementara" di bawah garis panduan dan syarat yang ketat untuk pengilang.
Status sedemikian hanya dipertimbangkan oleh pihak berkuasa kesihatan jika keperluan perubatan segera dipenuhi oleh ubat - iaitu, dalam kes paxlovid, untuk merawat penyakit covid-19 yang berpotensi mengancam nyawa.
Sebaik sahaja data komprehensif mengenai ubat tersedia dan penilaian risiko-manfaat kekal positif, kelulusan bersyarat ini akan ditukar kepada kelulusan penuh biasa.
Berdasarkan pengetahuan semasa, profil keselamatan positif bahan utama nirmatrelvir muncul, hanya dikaitkan dengan kesan sampingan am yang ringan.
