Eluxadoline

Produk

Eluxadoline disetujui dalam bentuk salutan filem tablet di AS pada tahun 2015, di EU pada 2016, dan di banyak negara pada tahun 2018 (AS: Viberzi, EU, CH: Truberzi).

Struktur dan hartanah

Eluxadoline (C₃₂H₃₅N₅O₅, M_r = 569.7 g / mol)

Kesan

Eluxadoline (ATC A07DA06) mempunyai sifat antidiarrheal dan analgesik. Ia adalah agonis pada reseptor μ-opioid, antagonis pada reseptor δ-opioid, dan agonis pada reseptor κ-opioid. Mengikat reseptor opioid menormalkan pergerakan usus dan pergerakan usus. Antagonisme pada reseptor δ dianggap menghasilkan lebih sedikit sembelit sebagai kesan sampingan berbanding dengan µ-agonis tulen seperti loperamide. Eluxadoline terutama berkesan secara tempatan di usus kerana oral rendah bioavailabiliti.

Petunjuk

Untuk rawatan usus sindrom cepat marah bersama cirit-birit (IBS-D / IBS-D).

Dos

Menurut SmPC. Tablet diambil pada waktu pagi dan petang dengan makanan.

Penyalahgunaan

Eluxadoline mempunyai potensi rendah untuk penyalahgunaan.

Kontraindikasi

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Eluxadoline adalah substrat dan perencat OATP1B1 dan berpotensi untuk tidak aktif CYP3A4. Eluxadoline tidak boleh digabungkan dengan dadah yang menghalang transit usus (contohnya, loperamide).

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk sembelit, loya, dan sakit perut. Kes pankreatitis jarang berlaku.