bioavailabiliti

Definisi dan sifat

Apabila kita mengambil tablet atau kapsul, ia mengandungi jumlah ramuan farmaseutikal aktif yang ditentukan. Biasanya, penuh dos tidak memasuki aliran darah. Sebilangan bahan aktif tidak dilepaskan sepenuhnya dari bentuk dos (pembebasan), yang lain hanya sebahagiannya diserap dari usus (penyerapan, dan ada yang dimetabolisme di usus dan semasa pertama hati petikan (metabolisme hantaran pertama). Bioavailabiliti oral merujuk kepada pecahan dos yang muncul dalam aliran darah sistemik. Ia berbeza antara 0 (0%) dan 1 (100%). Ia dikira seperti berikut: Ketersediaan bio oral mutlak F = AUClisan / AUCiv Area Under the Curve (AUC) merujuk kepada kawasan di bawah plasma kepekatan keluk untuk intravena atau peroral pentadbiran. Sebagai rujukan, AUCiv digunakan. Selalu 100% kerana keseluruhannya dos muncul dalam darah apabila diberikan secara intravena. Definisi bioavailabiliti biasanya merangkumi bukan sahaja (AUC) tetapi juga (misalnya, tmaks, kemajuan keluk).

Ketergantungan pada rumusan

Ketersediaan bio bukan secara eksklusif sifat bahan. Ia juga sangat bergantung pada formulasi ubat. Tablet keluli yang tidak larut di perut dan usus mempunyai ketersediaan bio sebanyak 0%. Oleh itu, generik dadah juga mesti memenuhi ujian untuk apa yang dikenali sebagai bioekivalen (lihat di bawah generik ubat).

Interaksi dadah

Dadah dengan ketersediaan bio yang rendah terdedah kepada ubat-ubatan interaksi. Contohnya, bifosfonat ibandronate, yang digunakan untuk osteoporosis terapi, mempunyai ketersediaan bio yang mendalam hanya 0.6%. Sekiranya kalsium diambil pada masa yang sama, ketersediaan bio semakin merosot hingga kehilangan keberkesanannya. Dadah dengan tinggi metabolisme hantaran pertama, yang juga dapat mengurangi ketersediaan bio, juga rentan terhadap interaksi. Sekiranya biotransformasi dihambat, dos mencapai peredaran mungkin meningkat. Dan ini nikmat kesan buruk.

Ketersediaan bio oral yang mendalam

Sebilangan ejen mempunyai ketersediaan bio yang mendalam sehingga tidak dapat diberikan secara oral. Ini benar, misalnya, dari nitrogliserin, oleh itu diberikan secara sublingual. Juga, banyak ubat moden, seperti antibodi dan lain-lain biologi, tidak tersedia secara lisan dan oleh itu sering diberikan sebagai campuran or suntikan.