Bagaimana apomorphine berfungsi
Apomorphine meniru neurotransmitter dopamin dalam sistem saraf pusat dan mengikat ke tapak doknya (reseptor). Dengan cara ini, bahan aktif menjadi pengantara kesan khas dopamin.
Penyakit Parkinson:
Dalam penyakit Parkinson, sel saraf yang menghasilkan dan merembeskan dopamin secara beransur-ansur mati. Oleh itu, penggunaan apomorphine boleh membantu. Walau bagaimanapun, bahan aktif biasanya hanya digunakan apabila pilihan terapi dengan kesan sampingan yang lebih sedikit telah habis.
Ini termasuk agonis dopamin yang boleh diterima dengan lebih baik dan bahan aktif L-dopa, bahan prekursor dopamin yang boleh ditukar oleh badan kepada dopamin. Terapi L-dopa boleh diberikan selama purata kira-kira sepuluh tahun sebelum fenomena yang dipanggil on-off berlaku.
Seperti sebelum ini, jumlah L-dopa yang berterusan diberikan, tetapi keberkesanannya berubah-ubah secara drastik - satu hari ubat itu berfungsi dengan baik, keesokan harinya hampir tidak sama sekali. Turun naik ini menjadi lebih ketara sehingga pada satu ketika L-dopa hampir tidak berkesan. Pada ketika ini, terapi boleh dimulakan dengan apomorphine, yang kadangkala dianggap sebagai pilihan rawatan terakhir.
Ujian apomorphine yang dipanggil kadangkala digunakan untuk mendiagnosis penyakit Parkinson. Dalam ujian ini, pesakit disuntik dengan bahan aktif untuk melihat sama ada gangguan pergerakan yang tipikal penyakit itu dapat dikurangkan.
Disfungsi erektil:
Semasa rawatan Parkinson dengan apomorphine, didapati secara kebetulan bahawa pesakit lelaki dengan gangguan potensi boleh mendapatkan semula ereksi. Akibatnya, bahan aktif juga telah dipasarkan selama beberapa tahun sebagai ubat untuk gangguan potensi. Bagaimanapun, disebabkan angka jualan yang tidak mencukupi, persediaan berkenaan kemudiannya dikeluarkan dari pasaran semula.
Emetik:
Dalam perubatan kecemasan dan perubatan veterinar, apomorphine juga digunakan sebagai agen yang boleh dipercayai untuk menyebabkan muntah (emetik) – tetapi di luar kelulusannya ("penggunaan luar label").
Walaupun apomorfin secara kimia adalah terbitan morfin, ia tidak mempunyai kesan analgesik atau kesan lain yang dijangkakan daripada terbitan morfin.
Pengambilan, degradasi dan perkumuhan
Apomorphine biasanya disuntik, yang membolehkan ia memasuki peredaran sistemik dengan cepat. Akibatnya, kesannya biasanya berlaku dalam masa kurang daripada sepuluh minit. Bahan aktif kemudiannya dipecahkan dengan cepat (sebahagiannya di dalam hati) dan dikumuhkan melalui buah pinggang. Masa selepas separuh apomorphine telah meninggalkan badan semula (separuh hayat) adalah kira-kira setengah jam.
Bilakah apomorphine digunakan?
Apomorphine diluluskan secara rasmi untuk tanda-tanda berikut:
- Rawatan turun naik motor (fenomena "on-off") pada pesakit dengan penyakit Parkinson yang tidak dapat dikawal secukupnya oleh ubat antiparkinson yang diberikan secara lisan.
Penggunaan untuk gangguan potensi atau sebagai emetik mungkin dengan persediaan yang tersedia di luar skop kebenaran pemasaran (“penggunaan luar label”) atau dengan ubat siap yang diimport.
Tempoh penggunaan bergantung pada penyakit yang mendasari.
Bagaimana apomorphine digunakan
Persediaan apomorphine yang terdapat di Jerman, Austria dan Switzerland hanya sesuai untuk suntikan atau infusi (juga untuk infusi berterusan melalui pam). Picagari pra-isi dan pen pra-isi (serupa dengan pen insulin) tersedia untuk tujuan ini, supaya pesakit juga boleh menyuntik diri mereka dengan bahan aktif selepas diarahkan oleh doktor.
Pada mulanya, dos yang sesuai secara individu mesti ditentukan: Pada dasarnya, ia boleh menjadi satu hingga seratus miligram apomorphine setiap hari; purata ialah 3 hingga 30 miligram sehari. Walau bagaimanapun, tidak lebih daripada sepuluh miligram bahan aktif boleh diberikan setiap dos tunggal.
Di samping itu, agen lain biasanya diberikan (biasanya domperidone) untuk menyekat loya yang teruk (kesan sampingan apomorphine).
Penggunaan apomorphine untuk gangguan potensi biasanya sebagai tablet sublingual. Ini adalah tablet yang diletakkan di bawah lidah, di mana ia larut dengan cepat. Dengan bentuk pentadbiran ini, kesan yang diingini berlaku dengan cukup cepat, manakala kesan sampingan biasanya sangat rendah.
Apakah kesan sampingan apomorphine?
Satu daripada sepuluh hingga seratus pesakit mengalami kesan sampingan dalam bentuk kekeliruan, halusinasi, sedasi, mengantuk, pening, pening, kerap menguap, loya, muntah, dan tindak balas di tapak suntikan seperti kemerahan, kelembutan, gatal-gatal, dan kesakitan.
Kadangkala, terdapat kerosakan kulit di tempat suntikan, ruam, kesukaran bernafas, penurunan tekanan darah apabila berdiri dari posisi berbaring atau duduk, gangguan pergerakan, dan anemia.
Apakah yang perlu dipertimbangkan apabila menggunakan apomorphine?
Kontraindikasi
Apomorphine tidak boleh digunakan dalam:
- Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana bahan lain ubat.
- kawalan pernafasan terjejas (kemurungan pernafasan)
- Dementia
- Psikosis
- Disfungsi hati
- Pesakit yang bertindak balas terhadap pemberian L-dopa dengan "dalam tempoh", iaitu, gangguan pergerakan (dyskinesias) atau pengecutan otot secara tidak sengaja (dystonias)
Interaksi
Semasa rawatan dengan apomorphine, bahan aktif terhadap psikosis dan skizofrenia (antipsikotik) tidak boleh diambil. Ini bertindak sebagai antagonis dopamin, iaitu dalam arah yang bertentangan dengan apomorphine. Dengan penggunaan serentak, ia boleh diandaikan bahawa sekurang-kurangnya satu bahan aktif tidak cukup berkesan.
Ubat antihipertensi mungkin mempunyai kesan antihipertensi yang meningkat apabila digunakan serentak dengan apomorphine.
Ejen yang melambatkan pengaliran impuls dalam jantung (lebih tepat: memanjangkan selang QT yang dipanggil) tidak boleh digabungkan dengan apomorphine, kerana ini boleh membawa kepada aritmia jantung yang mengancam nyawa. Contohnya ialah ubat-ubatan tertentu terhadap kemurungan (amitriptyline, citalopram, fluoxetine), antibiotik (ciprofloxacin, azithromycin, metronidazole) dan ubat-ubatan terhadap jangkitan kulat (fluconazole, ketoconazole).
Sekatan umur
Apomorphine dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.
Mengandung dan menyusukan anak
Tiada data tersedia mengenai penggunaan apomorphine pada wanita hamil. Sekurang-kurangnya dalam kajian haiwan, tiada tanda-tanda kesan yang membahayakan kesuburan dan merosakkan kesuburan (toksikiti pembiakan). Walau bagaimanapun, kerana keputusan ini tidak mudah dipindahkan kepada manusia, adalah disyorkan mengikut maklumat pakar untuk tidak menggunakan apomorphine pada wanita hamil.
Tidak diketahui sama ada apomorphine masuk ke dalam susu ibu. Oleh itu, risiko untuk menyusukan bayi tidak boleh diketepikan. Oleh itu, pakar mengesyorkan bahawa doktor yang merawat dan ibu membuat keputusan bersama sama ada rawatan perlu diteruskan (mungkin semasa menyusu) atau ditamatkan.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan apomorphine
Persediaan yang mengandungi bahan aktif apomorphine tertakluk kepada preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland dalam sebarang bentuk dos dan dos.
Berapa lamakah apomorphine diketahui?
Seawal 1869, ahli kimia Augustus Matthiessen dan Charles Wright dapat memperoleh bahan baru yang mereka panggil apomorphine dengan merebus morfin tulen - ubat penahan sakit yang kuat - dalam asid hidroklorik pekat.
Walau bagaimanapun, ini mempunyai kesan yang sama sekali berbeza daripada bahan asal. Daripada digunakan sebagai ubat penahan sakit, apomorphine mula-mula diperkenalkan ke dalam perubatan sebagai emetik yang kuat.
