Bagaimana Bromocriptine Berfungsi
Bromocriptine secara kimia adalah alkaloid ergot. Bahan aktif mengikat tapak pengikat (reseptor) dopamin penghantar saraf dan mengaktifkannya, dengan itu menghalang pembebasan prolaktin dari pituitari anterior. Pengaktifan reseptor dopamin juga digunakan untuk merawat penyakit Parkinson dan akromegali (peningkatan pertumbuhan bahagian badan tertentu).
Sel-sel saraf dalam otak manusia berkomunikasi antara satu sama lain melalui bahan penghantar (neurotransmitter). Neurotransmiter sedemikian boleh dirembeskan oleh satu sel dan dirasakan oleh yang seterusnya melalui reseptor tertentu pada permukaannya. Dengan cara ini, isyarat tertentu dihantar.
Bromocriptine meniru kesan dopamin di kawasan tertentu otak apabila ia kekurangan. Dalam penyakit Parkinson, kekurangan sedemikian berlaku kerana sel-sel saraf pembentuk dopamin di otak tengah semakin mati. Sel-sel ini merembeskan bahan utusan mereka melalui unjuran panjang ke kawasan tertentu serebrum, putamen, sebahagian daripada ganglia basal.
Ganglia basal adalah kawasan otak yang mengawal pergerakan badan. Oleh itu, kekurangan dopamin menyebabkan pesakit Parkinson mengalami kekakuan dan kekakuan pergerakan, secara amnya pergerakan berkurangan, dan tangan menggeletar. Bromocriptine, sebagai agonis dopamin, boleh mengurangkan gejala ini.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Bromocriptine cepat diserap dalam usus selepas pengambilan sebagai tablet, tetapi hanya sedikit kurang daripada separuh yang diserap. Sebahagian besar daripadanya dipecahkan di dalam hati sebelum mencapai aliran darah yang besar (yang dipanggil kesan "laluan pertama"). Akibatnya, hanya kurang daripada lima peratus bahan aktif yang sampai ke otak melalui aliran darah.
Bromocriptine dipecahkan oleh hati dan dikumuhkan dalam najis. Sehari setengah selepas mengambil ubat, tahap bromocriptine dalam badan telah berkurangan separuh lagi.
Bilakah bromocriptine digunakan?
Petunjuk untuk penggunaan (petunjuk) bromocriptine di Jerman termasuk:
- Pencegahan atau penindasan laktasi semulajadi selepas bersalin dalam kes yang boleh dibenarkan dari segi perubatan.
- Sindrom Galactorrhea-amenorrhea (gangguan pengeluaran susu dan ketiadaan haid)
- Sindrom galactorrhea-amenorea sekunder yang disebabkan oleh ubat (cth ubat psikotropik)
- Rawatan akromegali (digunakan secara bersendirian atau digabungkan dengan rawatan pembedahan atau radioterapi).
Di Switzerland, bromocriptine diluluskan untuk:
- Akromegali (digunakan secara bersendirian atau digabungkan dengan rawatan pembedahan atau radioterapi)
- Hiperprolaktinemia pada lelaki (seperti hipogonadisme atau prolaktinoma berkaitan prolaktin)
- Perencatan laktasi selepas bersalin atas sebab perubatan
- Gangguan kitaran haid dan ketidaksuburan (infertility) pada wanita
- Penyakit Parkinson (sendirian atau digabungkan dengan ubat Parkinson yang lain)
Rawatan adalah sama ada jangka pendek selama dua minggu untuk bercerai susu atau kekal untuk rawatan keadaan kronik seperti Parkinson.
Pada masa ini tiada persediaan dengan bahan aktif bromocriptine di pasaran di Austria.
Bagaimana bromocriptine digunakan
Jumlah harian dibahagikan sama rata sepanjang hari kepada tiga hingga empat dos individu, diambil dengan atau sejurus selepas makan dengan segelas air.
Apakah kesan sampingan bromocriptine?
Kesan sampingan pada lebih daripada satu daripada sepuluh pesakit termasuk sakit kepala, pening, pengsan, keletihan, mood tertekan, dan gejala gastrousus (seperti loya, sembelit, cirit-birit, kembung perut, kekejangan dan kesakitan).
Juga mungkin adalah kekeliruan, pergolakan, khayalan, gangguan tidur, kebimbangan, gangguan pergerakan, gangguan penglihatan, hidung tersumbat, mulut kering, keguguran rambut, kekejangan otot, ketidakselesaan semasa membuang air kecil, dan tindak balas alahan (bengkak, kemerahan, dan sakit).
Sekiranya berlaku gejala alahan selepas mengambil Bromocriptine, anda harus memaklumkan kepada doktor.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil bromocriptine?
Kontraindikasi
Bromocriptine tidak boleh diambil dalam kes berikut:
- "keracunan kehamilan" (gestosis)
- tekanan darah tinggi yang tidak terkawal
- hipertensi semasa mengandung atau semasa nifas
- bukti penyakit jantung injap sebelum memulakan rawatan jangka panjang dengan bromocriptine
- untuk rawatan tanda-tanda yang tidak mengancam nyawa, jika penyakit kardiovaskular atau mental yang teruk hadir pada masa yang sama
Interaksi dadah
Gabungan bromocriptine dan agen lain boleh membawa kepada interaksi ubat:
Bromocriptine dipecahkan dalam hati oleh enzim tertentu (cytochrome P450 3A4) yang juga memetabolismekan banyak ubat lain. Kemerosotan mereka boleh dihalang jika diambil pada masa yang sama, supaya bahan aktif yang berkenaan terkumpul di dalam badan dan boleh membawa kepada peningkatan kesan sampingan yang teruk atau toksik.
Sebaliknya, sesetengah ubat dapat melemahkan kesan bromocriptine. Ini termasuk antagonis dopamin (seperti metoclopramide dan domperidone) dan antipsikotik yang lebih tua (seperti haloperidol dan chlorprothixene). Rawatan dengan ubat antikulat griseofulvin atau ubat kanser payudara tamoxifen boleh membalikkan sepenuhnya kesan bromocriptine.
Semasa terapi anda harus minum alkohol hanya dengan berhati-hati, kerana ia kemudiannya kurang diterima dengan baik (dipanggil intoleransi alkohol).
Memandu dan mengendalikan mesin
Kerana risiko pengsan, anda tidak boleh memandu kenderaan bermotor atau mengendalikan jentera berat semasa rawatan.
Had Umur
Terdapat data yang tidak mencukupi mengenai penggunaan bromocriptine pada kanak-kanak di bawah umur tujuh tahun. Oleh itu, sebarang penggunaan dalam kumpulan umur ini memerlukan penilaian risiko-manfaat perubatan yang ketat.
Mengandung dan menyusukan anak
Intoleransi pada anak yang disusui apabila ibu telah mengambil bromocriptine tidak diperhatikan sehingga kini. Semasa rawatan, bagaimanapun, aliran susu menjadi kering. Oleh itu, wanita yang menyusu harus mengambil bromocriptine hanya jika kesan ini diingini atau jika terapi dengan bromocriptine tidak dapat dielakkan.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan bromocriptine
Ubat yang mengandungi bromocriptine boleh didapati dengan preskripsi di Jerman dan Switzerland dalam sebarang dos dan saiz pakej.
Di Austria, pada masa ini tiada persediaan dengan bahan aktif bromocriptine di pasaran.
Sejak bila bromocriptine diketahui?
Kajian sistematik terhadap derivatif alkaloid ergot, yang berlaku secara semula jadi dalam kulat ergot, membawa kepada perkembangan bromocriptine pada tahun 1950-an dan 60-an. Kompaun ini diperkenalkan ke dalam penggunaan klinikal pada tahun 1967.
