definisi
Kumpulan dari progesteron ligan reseptor merangkumi agonis tulen, seperti progesteron, antagonis tulen, dan modulator reseptor progesteron selektif (SPRM) dengan potensi agonistik dan antagonis.
Kesan
Progesteron antagonisme atau agonisme progesteron, bergantung pada bahan dan tisu.
Mekanisme tindakan
Mengikat kepada progesteron reseptor.
Petunjuk dan petunjuk yang berpotensi
Setakat ini, hanya mifepristone yang telah diluluskan di banyak negara Petunjuk ginekologi:
- Pengguguran (mifepristone).
- Fibroid rahim (SPRM, antagonis progesteron).
- Endometriosis (SPRM, antagonis progesteron).
- Kanser payudara (antagonis progesteron).
- Bebas estrogen perancang keluarga (antagonis progesteron).
Petunjuk bukan ginekologi:
- Sindrom Cushing
- Antagonisme glukokortikoid (luka bakar, hipertensi bergantung pada glukokortikoid, artritis, glaukoma, jangkitan virus)
- Penyakit Alzheimer
- Kemurungan
- Tumor bergantung pada reseptor steroid (payudara, ovari, prostat and endometrium, glioma dan leiomyosarcoma).
Ejen-ejen
Agonis progesteron:
- Mifepristone (Mifegyne).
- Onapristone (tidak tersedia secara komersial)
Modulator reseptor progesteron selektif:
- Asoprisnil (tidak tersedia secara komersial).
Kesan buruk
- Pecah rahim
- Keletihan
- Loya
- Anorexia
- Muntah
- Berat badan
- Kehilangan libido
- Ginekomastia pada lelaki
- Ruam
- Penghentian pendarahan haid
- Hot flashes
Perkara yang perlu diketahui
Selepas penemuan mifepristone (antagonis progesteron), zat dicari yang memiliki antiglucocorticoid selektif organ tetapi juga sifat progestagenik. Bahan diciptakan sebagai SPRM yang tidak lagi mempunyai kesan pengguguran, yang sifat antiglucocorticoidnya tidak lagi dikenali, dan, di sisi lain, menyekat beberapa kesan yang tidak diingini dari bahan progestagenik. Ini termasuk sifat yang mendorong pertumbuhan pada kelenjar susu epitelium. Penemuan bahawa agonis reseptor atau antagonis menyebabkan perubahan konformasi yang berbeza pada reseptor progesteron, serta fakta bahawa kofaktor dan koaktivator yang berinteraksi dengan reseptor menghalang atau mengaktifkan transkripsi gen, menjelaskan kesan selektif tisu dari SPRM. Mifepristone bukan antara antagonis murni progesteron: bergantung pada sel, koaktifator, dan lata isyarat, kesan agonistik juga boleh berlaku. Akhiran “-isnil” digunakan untuk membezakan SPRM (asoprisnil) dari antagonis progesteron. Antagonis progesteron (mifepristone) semuanya mempunyai akhiran "-pristone." Antagonis progesteron dapat menyekat perkembangan folikel, rembesan LH dan pematangan endometrium, fakta-fakta ini memberi zat berpotensi bebas estrogen kontraseptif. Walaupun begitu, antagonis progesteron mempunyai kegunaan terhad sebagai kontraseptif kerana potensi kesan teratogenik dan / atau embriootoksiknya. SPRM bukanlah penyekat rembesan LH yang berkesan dan itulah sebabnya ia tidak boleh dianggap sebagai penyekat kontraseptif.
