Bagaimana clomipramine berfungsi
Clomipramine berinteraksi dengan banyak tapak dok (reseptor) utusan saraf (neurotransmitter). Ini menerangkan kesannya yang menaikkan mood, anti-obsesif dan analgesik.
Penghantaran isyarat dalam otak berlaku melalui neurotransmitter seperti serotonin dan norepinephrine. Apabila impuls elektrik merangsang sel saraf, ia melepaskan utusan ke dalam celah sinaptik - jurang kecil yang bertindak sebagai titik hubungan dengan sel saraf jiran.
Pengutusan berhijrah ke sel jiran, mengikat di sana kepada reseptor khas dan dengan itu menghantar isyarat. Neurotransmiter kemudiannya diserap semula ke dalam sel asal, yang menamatkan kesannya.
Di sinilah masuknya clomipramine. Ia menghalang bahan penghantar seperti serotonin dan norepinephrine daripada diserap semula ke dalam sel saraf asal, yang bermakna ia memberikan kesannya lebih lama.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Clomipramine diserap sepenuhnya dan cepat dari usus kecil ke dalam darah selepas pengambilan oral. Perhentian pertama untuk darah yang datang dari usus ialah hati sebagai organ metabolik pusat. Di sana, sehingga 50 peratus bahan aktif segera dimetabolismekan.
Paras plasma darah clomipramine maksimum dicapai dua hingga lapan jam selepas pengambilan. Perkumuhan berlaku terutamanya melalui buah pinggang dalam air kencing. Clomipramine sendiri dikumuhkan selepas kira-kira 21 jam, dan separuh daripada metabolit aktifnya (metabolit) desmethylclomipramine dikumuhkan selepas 36 jam.
Bilakah clomipramine digunakan?
Petunjuk yang diluluskan untuk clomipramine – dengan sedikit perbezaan antara Jerman, Austria dan Switzerland – ialah:
- Kemurungan
- Cataplexy (kehilangan ketegangan otot secara tiba-tiba) dalam narkolepsi
- Halusinasi hipnagogenik (halusinasi apabila tertidur) dalam narkolepsi: petunjuk diluluskan di Jerman sahaja
- Lumpuh tidur: hanya diluluskan untuk digunakan di Jerman
- rawatan kesakitan jangka panjang sebagai sebahagian daripada konsep terapeutik keseluruhan: hanya diluluskan untuk digunakan di Jerman dan Switzerland
- Enuresis nocturna (mengompol) pada kanak-kanak selepas umur 5 tahun (Jerman) atau selepas umur 6 tahun (Switzerland) sebagai sebahagian daripada konsep terapeutik keseluruhan selepas pengecualian sebab organik (tiada kelulusan untuk petunjuk ini di Austria)
Penggunaan di luar petunjuk yang diluluskan boleh berlaku selepas maklumat berhati-hati pesakit dalam perjalanan apa yang dipanggil "penggunaan luar label".
Bagaimana clomipramine digunakan
Rawatan dimulakan dengan berhati-hati, iaitu dengan dos yang lebih rendah, yang kemudiannya ditingkatkan perlahan-lahan sehingga kesan rawatan yang diingini berlaku. Jumlah bahan aktif ini kemudiannya dikekalkan sebagai dos penyelenggaraan.
Untuk menamatkan rawatan, dos dikurangkan semula secara beransur-ansur. "Tirus" terapi ini bertujuan untuk mengelakkan kesan sampingan yang boleh disebabkan oleh pemberhentian secara tiba-tiba.
Rawatan biasanya mula berkuat kuasa kira-kira tujuh hingga 28 hari selepas pesakit mula mengambilnya. Berapa lama ubat mesti diambil ditentukan oleh doktor.
Apakah kesan sampingan clomipramine?
Kesan sampingan yang biasa termasuk gangguan pertuturan, kelemahan otot, halusinasi, kekeliruan, gangguan tidur, kebimbangan, muntah, cirit-birit, gangguan rasa, telinga berdengung (tinnitus), dan gatal-gatal.
Kadangkala, pesakit mengalami sawan. Jarang sekali, terdapat penurunan dalam sel darah putih (leukosit) dan platelet (trombosit) dan pengekalan kencing akibat rawatan.
Jika anda mengalami kesan sampingan yang teruk atau gejala yang tidak diketahui, sila dapatkan nasihat doktor.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil clomipramine?
Kontraindikasi
Jangan ambil clomipramine dalam kes berikut:
- hipersensitiviti kepada bahan aktif atau mana-mana komponen lain ubat
- kecelaruan akut
- pengekalan kencing akut
- glaukoma sudut sempit yang tidak dirawat (bentuk glaukoma)
- pembesaran prostat dengan pembentukan sisa air kencing
- stenosis pilorik (penyempitan saluran keluar perut)
- ileus lumpuh (sekatan usus akibat lumpuh usus)
- sindrom QT kongenital (pemanjangan selang QT - bahagian ECG)
Interaksi ubat
Clompiramine boleh berinteraksi dengan beberapa agen lain. Sebagai contoh, perencat MAO yang tidak dapat dipulihkan (ubat untuk kemurungan dan penyakit Parkinson) mesti dihentikan sekurang-kurangnya 14 hari sebelum memulakan rawatan dengan clomipramine.
Juga, sesetengah ejen lain tidak boleh digunakan bersama-sama dengan clomipramine, seperti agen antiarrhythmic jenis quinidine atau antidepresan lain tertentu (seperti SSRI).
Clomipramine boleh meningkatkan kesan ubat antikolinergik dan depresan pusat.
Clomipramine terdegradasi dalam hati terutamanya dengan bantuan enzim CYP2D6 dan CYP2C19. Bahan-bahan yang menghalang enzim ini atau meningkatkan pengeluarannya boleh menjejaskan atau mempercepatkan pecahan clomipramine.
Pengambilan alkohol secara serentak boleh meningkatkan kesan depresan dadah.
Jika antidepresan trisiklik seperti clomipramine diambil bersama dengan diet serat tinggi atau julap, ini menghalang penyerapannya ke dalam badan.
Memandu dan mengendalikan jentera
Kerana clomipramine menjejaskan tindak balas, pesakit tidak boleh memandu, mengendalikan mesin, atau terlibat dalam aktiviti berbahaya lain, sekurang-kurangnya semasa beberapa hari pertama rawatan.
Had Umur
Clomipramine diluluskan untuk rawatan tanda-tanda tertentu pada kanak-kanak selepas umur lima tahun (Jerman dan Austria) dan pada kanak-kanak selepas umur enam tahun (Switzerland).
Mengandung dan menyusukan anak
Apabila clomipramine digunakan semasa kehamilan, pertumbuhan bayi yang belum lahir harus dipantau dengan teliti oleh ultrasound. Apabila digunakan sehingga kelahiran, bayi yang baru lahir mungkin menunjukkan gangguan penyesuaian, jadi ia harus dipantau dengan teliti dalam beberapa hari pertama.
Penggunaan clomipramine semasa penyusuan mesti ditimbang dengan sangat ketat, kerana bahan aktif masuk ke dalam susu ibu. Bergantung pada dos, keadaan kanak-kanak mungkin terjejas. Walau bagaimanapun, sehingga kini, tiada simptom telah diterangkan pada bayi yang diberi susu ibu yang ibunya mengambil clomipramine.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan clomipramine
Clomipramine boleh didapati pada preskripsi di Jerman, Austria, dan Switzerland, iaitu, hanya selepas pembentangan preskripsi doktor di farmasi.
