Produk
Antagonis reseptor endothelin tersedia secara komersial dalam bentuk bersalut filem dan tablet yang boleh disebarkan. Ejen pertama dalam kumpulan ini yang diluluskan adalah bosentan (Tracleer) di Amerika Syarikat pada tahun 2001 dan di EU dan Switzerland pada tahun 2002.
Kesan
- Antivasokonstriktif
- Mengurangkan ketahanan vaskular pulmonari dan sistemik
- Isipadu aliran darah lebih tinggi tanpa meningkatkan kadar denyutan jantung
Antagonis reseptor endothelin adalah antagonis pada reseptor ETA dan / atau ETB. Mereka menghilangkan kesan endothelin, dengan itu menurunkan ketahanan vaskular paru dan sistemik, mengakibatkan lebih tinggi darah output tanpa meningkat jantung kadar.
Petunjuk
- Untuk rawatan arteri pulmonari tekanan darah tinggi.
- Pengurangan bilangan ulserasi digital baru pada pesakit dengan sklerosis sistemik dengan digital aktif ulser penyakit.
Ejen-ejen
- Ambrisentan (Volibris)
- Bosentan (Tracleer)
- Macitentan (Opsumit)
- Sitaxentan (Thelin, di luar perdagangan)
