Produk
Bosentan boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet and tablet yang boleh disebarkan (Tracleer). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2002. Generik versi didaftarkan pada tahun 2017.
Struktur dan hartanah
Bosentan (C27H29N5O6S, Mr = 551.6 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai bosentan monohydrate, putih hingga kekuningan serbuk tidak larut dalam air. Ia adalah turunan bipyrimidine dan benzenesulfonamide.
Kesan
Bosentan (ATC C02KX01) adalah antagonis berdaya saing dan berganda pada reseptor ETA dan ETB. Ini menghilangkan kesan endothelin, sehingga menurunkan ketahanan vaskular paru dan sistemik, mengakibatkan peningkatan darah mengalir tanpa bertambah jantung kadar.
Petunjuk
- Hipertensi arteri pulmonari
- Untuk mengurangkan bilangan ulser digital baru pada pesakit dengan sklerosis sistemik dan digital aktif ulser penyakit.
Dos
Menurut maklumat profesional. The tablet diambil pada waktu pagi dan petang dan bebas dari makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Disfungsi hati
- Mengandung
- Gabungan dengan ciclosporin dan glibenclamide
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Bosentan dimetabolisme oleh CYP2C9 dan CYP3A4 dan merupakan pemicu isoenzim ini. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi yang mungkin.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, pengekalan edema dan cecair, diubah hati enzim, dan anemia. Bosentan jarang menyebabkan kesan sampingan hepatoksik. Oleh itu, hati enzim mesti dipantau semasa rawatan.