Produk
Cobimetinib boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Cotellic). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 2015.
Struktur dan hartanah
Cobimetinib (C21H21F3IN3O2, Mr = 531.3 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai cobimetinib hemifumarate, bahan kristal putih yang kelarutannya bergantung pada pH.
Kesan
Cobimetinib (ATC L01XE38) mempunyai sifat antitumor dan antiproliferatif. Kesannya disebabkan oleh penghambatan kinase MEK1 / 2. Separuh hayat purata cobimetinib adalah kira-kira 44 jam. Cobimetinib meningkatkan kesan vemurafenib dan boleh melawan kesan buruk perencat BRAF (contohnya, pengembangan karsinoma sel squamous).
Petunjuk
Untuk rawatan pesakit yang tidak dapat dirawat atau metastatik melanoma dengan mutasi BRAF V600 (terapi kombinasi dengan vemurafenib).
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan.
Kontraindikasi
Cobimetinib dikontraindikasikan sekiranya terdapat hipersensitiviti. Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Cobimetinib dimetabolisme oleh CYP3A dan UGT2B7, dan ubat-ubat yang sesuai interaksi yang mungkin.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa termasuk:
- Hipertensi, pendarahan
- Chorioretinopati
- Cirit-birit, loya, muntah
- Ruam kulit, kepekaan fotosensitif
- Demam
