Dermorfin

Produk

Tidak dadah mengandungi bahan aktif dermorphin kini diluluskan di banyak negara.

Struktur dan hartanah

Dermorfin (C₄₀H₅₀N₈O₁₀, 802.9 g / mol) adalah heptapeptida dengan urutan berikut: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH₂ Oligopeptida telah diasingkan dari kulit katak pokok Amerika Selatan genus, mis. Apa yang istimewa mengenai molekul ini ialah kehadiran D-alanine, yang biasanya terdapat di protein mikroorganisma dan bukannya vertebrata. Dermorphin pertama kali disebut dalam literatur ilmiah pada tahun 1981 (Montecucchi et al., 1981). Ia juga boleh dihasilkan secara sintetik. Nama berasal dari untuk kulit, Dari morfin dan endorfin.

Kesan

Dermorphin mempunyai sifat analgesik. Kesannya disebabkan oleh pengikatan selektif dan kuat terhadap reseptor μ-opioid. Ia mengikat reseptor dengan pertalian yang jauh lebih tinggi daripada morfin. Walau bagaimanapun, dermorphin memasuki pusat sistem saraf hanya pada tahap yang kecil. Pengubahsuaian kimia dapat digunakan untuk meningkatkan kebolehtelapan BBB.

Petunjuk

Pada masa ini, tidak ada petunjuk perubatan. Derivatif dapat digunakan sebagai analgesik.

Penyalahgunaan

Dermorphine telah digunakan pada masa lalu sebagai doping ejen untuk menunggang kuda. Bahan aktif atau analognya juga berpotensi disalahgunakan sebagai narkotik.