Evolocumab

Produk

Evolocumab telah diluluskan di EU dan AS pada tahun 2015 dan di banyak negara pada tahun 2016 dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan (Repatha).

Struktur dan hartanah

Evolocumab adalah antibodi monoklonal IgG2 manusia dengan molekul besar-besaran daripada 141.8 kDa. Ia dihasilkan dengan kaedah bioteknologi.

Kesan

Evolocumab (ATC C10AX13) mempunyai sifat penurun lipid. Secara selektif mengikat PCSK9 (proprotein convertase subtilisin kexin type 9). Protease serin ini mengikat LDL-C reseptor di permukaan hati sel dan mengarahkannya ke degradasi pada lisosom hepatosit. Pengikatan Evolocumab ke PCSK9 meningkatkan kepekatan of LDL reseptor di membran sel, mengakibatkan pengurangan LDL-C (rendah ketumpatan lipoprotein kolesterol) di dalam darah kerana lebih banyak LDL-C dibawa masuk ke hati sel. Evolocumab mempunyai separuh hayat 11 hingga 17 hari.

Petunjuk

  • Hiperkolesterolemia (termasuk hiperkolesterolemia keluarga heterozigot).
  • Keluarga homozigot hiperkolesterolemia.
  • Pengurangan risiko kejadian kardiovaskular pada pesakit dengan risiko kardiovaskular tinggi.

Dos

Menurut maklumat profesional. Antibodi diberikan secara subkutan dengan jarum suntikan yang diisi sebelumnya.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Interaksi dengan statin telah digambarkan.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk nasofaringitis, bahagian atas saluran pernafasan jangkitan, mempengaruhi, kembali kesakitan, sakit sendi, dan loya.