Produk
Fedratinib telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2019 dalam bentuk kapsul (Inrebic).
Struktur dan hartanah
Fedratinib terdapat dalam ubat sebagai dihydrochloride dan monohydrate (fedratinib dihydrochloride monohydrate).
Kesan
Fedratinib mempunyai sifat antiproliferatif. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif Janus kinases 2 (JAK2). Ini adalah intraselular enzim yang tergolong dalam kumpulan tirosin kinase dan kumpulan fosfat pemindahan. Mereka terlibat dalam transduksi isyarat dari membran sel ke nukleus dan mempunyai pengaruh pada ekspresi gen. Aktiviti berlebihan kinase JAK2 mutan (contohnya JAK2V617F) terlibat dalam perkembangan myelofibrosis dan polycythaemia vera. Fedratinib juga menghalang FLT3 (FMS seperti tirosin kinase 3). Ia mempunyai jangka hayat jangka panjang sekitar 114 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan myelofibrosis primer atau sekunder.
Dos
Menurut SmPC. Kapsul diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Fedratinib dimetabolisme oleh CYP3A4 dan CYP2C19, dan ubat-ubat yang sesuai interaksi yang mungkin.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa termasuk cirit-birit, mual, anemia, dan muntah
