Bagaimana baclofen berfungsi
Baclofen menyerang tapak dok tertentu asid gamma-aminobutyric (GABA) utusan saraf - reseptor GABA-B. Bahan aktif itu meniru kesan GABA dan mengaktifkan reseptor. Ini secara khusus bertanggungjawab untuk ketegangan otot. Ini mengakibatkan kelonggaran otot yang terjejas - spastik yang sedia ada dikurangkan.
GABA adalah penghantar penghalang yang paling penting dalam sistem saraf pusat (otak dan saraf tunjang). Antara lain, ia memastikan tidur dan kelonggaran otot dan menyekat kekejangan otot.
Dalam kes penyakit atau kecederaan pada sistem saraf, keseimbangan terkawal bahan utusan ini terganggu dan GABA kadangkala tidak cukup berkesan. Sistem saraf kemudiannya terlalu teruja. Spastik - ketegangan otot yang tidak semula jadi dan berterusan - boleh menjadi akibatnya. Baclofen mengurangkannya.
Baclofen cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari usus ke dalam darah. Walau bagaimanapun, jumlah baclofen yang mencapai tapak tindakan sebenar (sistem saraf pusat) adalah agak rendah. Dalam spastik yang sangat teruk, oleh itu, bahan aktif dimasukkan terus ke dalam cecair serebrospinal (CSF) untuk mencapai kepekatan yang tinggi di tapak tindakan.
Baclofen dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang.
Bilakah baclofen digunakan?
- Kekejangan otot rangka akibat multiple sclerosis
- Kekejangan otot rangka akibat kecederaan otak atau disfungsi
Bagaimana baclofen digunakan
Biasanya, baclofen diambil dalam bentuk tablet - diambil dengan hidangan untuk toleransi yang lebih baik. Walau bagaimanapun, untuk gejala yang teruk, baclofen juga boleh diberikan sebagai infusi terus ke dalam cecair serebrospinal (CSF) otak.
Satu biasanya bermula dengan lima miligram tiga kali sehari dan kemudian meningkatkan dos sehingga gejala telah bertambah baik dengan ketara. Kanak-kanak dan remaja menerima dos yang dikurangkan.
Apakah kesan sampingan baclofen?
Terutama pada permulaan rawatan, baclofen boleh menyebabkan kesan sampingan seperti masalah gastrousus, keletihan atau mengantuk (pada siang hari).
Kadangkala, iaitu, dalam kurang daripada satu peratus daripada mereka yang dirawat, kesan sampingan termasuk mulut kering, penglihatan kabur, sakit kepala, dan gegaran.
Apa yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil baclofen?
Kontraindikasi
Ubat-ubatan yang mengandungi baclofen tidak boleh digunakan dalam:
- gangguan sawan (epilepsi)
Bahan aktif hanya boleh digunakan dengan berhati-hati jika pesakit mengalami disfungsi buah pinggang yang ringan hingga sederhana teruk, penyakit mental yang teruk atau keadaan kekeliruan akut. Ini benar terutamanya jika terdapat mabuk dengan alkohol atau pil tidur.
Interaksi
Bahan aktif boleh meningkatkan kesan agen penurun tekanan darah, itulah sebabnya pelarasan dos mungkin diperlukan. Dalam kes individu, peningkatan tahap enzim hati adalah mungkin.
Kebolehpasaran dan pengendalian mesin
Memandangkan baclofen boleh menjejaskan keupayaan untuk bertindak balas, pesakit harus menahan diri daripada penyertaan aktif dalam lalu lintas jalan raya dan operasi jentera berat, terutamanya pada permulaan terapi. Ini terpakai terutamanya dalam kes pengambilan alkohol secara serentak.
Baclofen boleh digunakan pada bayi di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
Mengandung dan menyusukan anak
Terdapat sedikit pengalaman dengan penggunaan baclofen semasa kehamilan. Ubat ini bukan antara ubat pilihan untuk ibu mengandung dan harus diberikan kepada mereka hanya dalam situasi luar biasa. Dalam kes keraguan, doktor yang merawat memutuskan sama ada faedah individu rawatan melebihi risiko.
Alternatif yang terbukti lebih baik terhadap spastik dalam kehamilan dan penyusuan ialah langkah fisioterapeutik dan ubat penahan sakit seperti ibuprofen. Diazepam adalah alternatif yang mungkin jika kesan melegakan ketegangan jangka pendek diperlukan.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan baclofen
Ubat yang mengandungi baclofen boleh didapati dengan preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland. Oleh itu, anda hanya boleh mendapatkan ubat tersebut daripada farmasi dengan preskripsi daripada doktor anda.
Baclofen pertama kali disintesis pada tahun 1962 dan pada mulanya digunakan untuk merawat gangguan sawan. Bahan aktif juga dikatakan mempunyai kesan analgesik.
Hanya sepuluh tahun kemudian (1972) barulah kesan baiknya diiktiraf dalam multiple sclerosis dan spastik akibat daripada kecederaan saraf tunjang dan otak. Sementara itu, baclofen hanya digunakan dalam bidang ini.