Bagaimana estradiol berfungsi
Hormon estradiol (juga dipanggil 17-beta-estradiol) secara semula jadi dihasilkan dalam tubuh manusia. Pada wanita, jumlah terbesar dihasilkan dalam ovari. Pada lelaki, yang mempunyai tahap estradiol yang jauh lebih rendah dalam badan mereka, ia dihasilkan dalam korteks adrenal dan testis.
Istilah "estrogen" merangkumi hormon estradiol, estrone dan estriol.
Estrogen bukan sahaja sangat penting untuk pembentukan ciri seksual wanita (seperti ovari, rahim, faraj dan payudara), tetapi juga untuk fungsinya.
Kitaran haid & turun naik hormon
Kitaran haid, yang berlangsung kira-kira 28 hari, sebahagian besarnya bergantung kepada perubahan tahap hormon dalam darah wanita:
Ovulasi diikuti oleh fasa luteal: Paras darah estrogen, LH dan FSH kini berkurangan, manakala kepekatan hormon korpus luteum (progesteron) meningkat. Korpus luteum terbentuk daripada folikel yang kekal dalam ovari selepas ovulasi. Hormon korpus luteum yang dihasilkannya menyediakan lagi lapisan rahim untuk kemungkinan implantasi telur yang disenyawakan.
Estradiol untuk kontraseptif
Dengan mengambil estradiol (sebagai "pil"), pembebasan FSH ditindas - ovulasi tidak lagi berlaku, menjadikan persenyawaan dan seterusnya kehamilan mustahil.
Sebagai penyesuaian kepada turun naik hormon semula jadi, "pil" hanya diambil selama 21 hari. Kemudian anda berhenti selama tujuh hari atau mengambil hanya satu tablet tanpa bahan aktif.
Estradiol untuk terapi penggantian hormon dalam menopaus
Ini termasuk perubahan mood, keletihan, rasa panas, kekeringan faraj dan kehilangan tulang. Gejala ini selalunya boleh dikurangkan, jika tidak dihapuskan sepenuhnya, dengan terapi estradiol.
Pada masa lalu, wanita diberi dos hormon yang sangat besar untuk tujuan ini, yang kadang-kadang membawa kepada kesan sampingan seperti kanser payudara dan kanser ovari. Sementara itu, persediaan hormon dengan dos yang lebih rendah dan dengan itu lebih selamat sedang digunakan.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Tahap bahan aktif tertinggi dalam darah dicapai selepas kira-kira empat hingga enam jam. Di dalam hati, estradiol kemudiannya ditukar kepada estrone, iaitu kira-kira sepuluh kali lebih lemah. Ia kemudiannya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang (iaitu dengan air kencing).
Jangan keliru dengan 17-alpha-estradiol!
Walau bagaimanapun, ia digunakan secara tempatan pada kulit kepala untuk keguguran rambut yang disebabkan oleh tahap DHT yang berlebihan (dihydrotestosterone, bahan yang berkaitan dengan testosteron). Di sini ia menghalang pengeluaran DHT dan dengan itu kesan negatifnya terhadap pertumbuhan rambut.
Bilakah estradiol digunakan?
Bahan aktif yang berkaitan ethinylestradiol digunakan jauh lebih kerap untuk kontraseptif, kerana ia mempunyai kesan yang lebih disasarkan dan oleh itu juga boleh diambil dalam kuantiti yang lebih kecil. Selalunya, tablet gabungan yang terdiri daripada estrogen (ethinylestradiol atau estradiol) dan progestogen (contohnya, norethisterone atau drospirenone) digunakan untuk kontraseptif, kerana ini menjadikan perlindungan kontraseptif lebih selamat.
Selain tablet, bentuk dos estradiol lain boleh didapati secara komersil: tompok transdermal untuk melekat pada kulit, cincin faraj, larutan dan semburan untuk disapu pada kulit, dan gel untuk kegunaan topikal.
Bagaimana estradiol digunakan
Dalam terapi penggantian hormon, doktor memutuskan sama ada estradiol harus digunakan secara berterusan atau dalam kitaran. Dalam kes kedua, terdapat juga minggu tanpa terapi selepas tiga minggu rawatan. Bentuk lain estradiol untuk terapi penggantian hormon ialah gel estradiol dan tampalan estradiol. Tompok biasanya melepaskan hormon secara merata melalui kulit ke dalam badan selama beberapa hari. Oleh itu, ia hanya perlu ditukar setiap tiga hingga empat hari.
Apakah kesan sampingan estradiol?
Kesan sampingan Estradiol dalam satu daripada sepuluh hingga seratus orang yang dirawat adalah sakit kepala, kemurungan, sakit perut, loya, kekejangan kaki, pertambahan berat badan, dada lembut, atau sakit payudara. Sekiranya berlaku sakit dada, seseorang harus memaklumkan kepada doktor - akhirnya dia akan mengurangkan dos.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa menggunakan estradiol?
Kontraindikasi
Estradiol tidak boleh digunakan dalam:
- kanser payudara sedia ada atau sebelumnya
- pendarahan yang tidak dapat dijelaskan di kawasan faraj
- penyakit trombotik sebelumnya atau sedia ada (cth. trombosis vena)
- kecenderungan genetik atau diperolehi untuk membentuk trombosis (beku darah)
- penyakit tromboembolik arteri baru-baru ini (cth., infarksi miokardium)
- disfungsi hati yang teruk atau penyakit hati
- porfiria (sekumpulan penyakit metabolik yang melibatkan gangguan dalam pembentukan hemoglobin pigmen darah merah)
Interaksi
Ini termasuk, sebagai contoh, ubat-ubatan terhadap sawan dan epilepsi (phenobarbital, phenytoin, carbamazepine), ubat batuk kering rifampicin, ubat-ubatan tertentu terhadap HIV (nevirapine, efavirenz) dan antidepresan herba St. John's wort.
Begitu juga, penggunaan estradiol boleh meningkatkan risiko pembentukan bekuan darah, yang kemudiannya boleh menyumbat saluran (seperti dalam embolisme pulmonari). Ini benar terutamanya jika seorang wanita merokok atau mempunyai faktor risiko lain (kolesterol tinggi, obesiti, dll.).
Sekatan umur
Terapi penggantian hormon digunakan pada wanita dengan pengeluaran hormon yang berkurangan selepas menopaus. Ini biasanya pada lewat empat puluhan hingga lima puluhan.
Kehamilan dan menyusu
Bahan aktif estradiol hanya boleh digunakan pada kanak-kanak perempuan dan wanita dari permulaan haid, tetapi tidak pada wanita hamil atau menyusu. Jika kehamilan berlaku semasa rawatan, rawatan mesti dihentikan serta-merta dan menghubungi doktor.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan estradiol
Sejak bila estradiol diketahui?
Hormon steroid, yang termasuk estrogen seperti estradiol, tetapi juga testosteron dan kortison, telah diiktiraf sangat awal sebagai pembawa berfungsi penting dalam badan. Seawal tahun 1929, estrogen pertama telah diasingkan dan strukturnya dijelaskan oleh ahli kimia Adolf Butenandt. Pada tahun 1939, beliau telah dianugerahkan Hadiah Nobel dalam Kimia bersama dengan penyelidik steroid Leopold Ruzicka.
Proses pembuatan kimia yang berbaloi untuk bahan aktif estradiol tidak dibangunkan sehingga separuh kedua abad ke-20.
