Bagaimana flukonazol berfungsi
Fluconazole adalah agen antikulat (antimikotik) daripada kumpulan azole. Ia menyekat enzim yang penting untuk kulat.
Kolesterol biasanya disebut hanya dalam konteks negatif - sebagai lemak darah yang boleh "menyumbat" saluran. Walau bagaimanapun, dalam kuantiti tertentu, kolesterol adalah penting untuk tubuh manusia. Antara lain, ia adalah blok binaan penting membran sel. Tanpa kolesterol dan dengan itu tanpa membran berfungsi, sel-sel badan tidak akan dapat melakukan banyak tugas.
Membran sel kulat mengandungi blok binaan yang secara struktur berkaitan dengan kolesterol tetapi tidak sama dengannya: ergosterol (juga dipanggil ergosterol). Tanpa bahan ini, membran kulat kehilangan kestabilannya, dan kulat tidak lagi dapat berkembang.
Antikulat azol seperti flukonazol menghalang enzim kulat tertentu (lanosterol-14-alpha-demethylase) yang terlibat dalam penghasilan ergosterol. Ini secara selektif melambatkan pertumbuhan kulat. Dalam proses ini, flukonazol mempunyai kesan menghalang pertumbuhan pada sesetengah kulat (fungistatic) dan juga kesan membunuh pada yang lain (fungicidal).
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Ia dipecahkan oleh badan hanya sedikit dan dikumuhkan sebahagian besarnya tidak berubah dalam air kencing. Kira-kira 30 jam selepas pengambilan, paras darah fluconazole telah menurun sebanyak separuh lagi.
Bilakah flukonazol digunakan?
Bahan aktif fluconazole digunakan untuk merawat jangkitan kulat. Contohnya termasuk serangan mukosa mulut, hidung dan faraj dengan yis Candida albicans (cth, seriawan mulut, seriawan faraj), jangkitan kulit kulat (dermatomycoses), dan serangan meninges dengan Coccidioides immitis (coccidioidomycosis, juga dikenali sebagai lembah atau demam padang pasir).
Terapi flukonazol juga boleh diberikan sebagai langkah berjaga-jaga untuk mencegah jangkitan (semula) kulat pada pesakit yang lemah imun. Ini adalah, sebagai contoh, pesakit pemindahan, pesakit kanser dan pesakit HIV.
Rawatan biasanya diberikan untuk tempoh masa yang terhad, kerana perkembangan rintangan dalam kulat tidak boleh diketepikan. Walau bagaimanapun, dalam kes individu, rawatan kekal dengan flukonazol mungkin diperlukan.
Bagaimana fluconazole digunakan
Biasanya, dos berganda flukonazol diambil pada hari pertama rawatan untuk mencapai kepekatan bahan aktif yang tinggi dalam badan dengan cepat.
Dalam sesetengah kes, bahan aktif ditadbir terus ke dalam vena (intravena). Bagi kanak-kanak dan orang yang mengalami masalah menelan, flukonazol boleh didapati dalam bentuk jus.
Apakah kesan sampingan fluconazole?
Satu daripada sepuluh hingga seratus orang yang dirawat mengalami kesan sampingan seperti sakit kepala, sakit perut, loya, cirit-birit, muntah, ruam kulit, dan peningkatan enzim hati dalam darah.
Satu daripada seratus hingga seribu pesakit mungkin mengalami anemia, kurang selera makan, mengantuk, pening, kekejangan, gangguan deria, sembelit dan masalah penghadaman lain, sakit otot, demam, ruam kulit, dan gatal-gatal.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil fluconazole?
Kontraindikasi
Fluconazole tidak boleh diambil oleh:
- penggunaan serentak terfenadine (ubat anti-alergi), jika dos harian Fluconazole ialah 400 miligram atau lebih
- @ penggunaan serentak ubat-ubatan yang memanjangkan apa yang dipanggil selang QT dalam ECG dan terdegradasi melalui enzim CYP3A4 (cth, erythromycin, cisapride, astemizole, pimozide, dan quinidine)
Interaksi
Contohnya termasuk ubat anti-alergi terfenadine, pimozide (ubat untuk psikosis), antibiotik seperti eritromisin dan ubat tertentu untuk aritmia jantung. Penggunaan serentak mesti dielakkan atau memerlukan pelarasan dos.
Berhati-hati juga dinasihatkan jika cyclosporin, sirolimus, atau tacrolimus (ubat yang digunakan untuk mencegah penolakan pemindahan) diambil pada masa yang sama. Ejen ini mempunyai julat terapeutik yang sempit (terlebih dos berlaku dengan mudah).
Pelarasan dos juga mungkin diperlukan dalam kombinasi dengan ejen lain.
- Antidepresan seperti amitriptyline dan nortriptyline.
- Antikoagulan seperti warfarin dan phenprocoumon
- Ejen anti-epilepsi dan anti-kejang seperti carbamazepine dan fenitoin
- Opioid seperti metadon, fentanyl dan alfentanil
- Ubat asma seperti theophylline
- ubat penurun lipid darah seperti atorvastatin dan simvastatin
- ubat sakit seperti celecoxib
- ubat kanser tertentu seperti olaparib
Sekatan umur
Jika ditunjukkan, flukonazol boleh diberikan sejak lahir.
Mengandung dan menyusukan anak
Bahan aktif fluconazole masuk ke dalam susu ibu. Sekiranya rawatan diperlukan pada ibu, bagaimanapun, penyusuan susu ibu masih boleh dilakukan.
Untuk kedua-dua kehamilan dan penyusuan, terapi tempatan dengan clotrimazole, miconazole atau nystatin lebih disukai untuk mycosis faraj (kulat faraj).
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan fluconazole
Di Jerman, Austria, dan Switzerland, ubat-ubatan dengan bahan aktif flukonazol boleh didapati melalui preskripsi dalam sebarang bentuk dos.
Berapa lama flukonazol telah diketahui?
Ejen antikulat baru kumpulan azole telah dibangunkan bermula sekitar tahun 1969. Kelemahan utama agen pertama dalam kumpulan ini, seperti clotrimazole, ialah ia hanya boleh diberikan secara lisan dan bukan melalui suntikan.
Atas sebab ini, ketoconazole telah dibangunkan pada tahun 1978, yang boleh diberikan melalui suntikan tetapi sangat toksik kepada hati. Berdasarkan strukturnya, ubat antikulat baru kemudiannya dibangunkan - ia diberi nama fluconazole. Ia sangat berkesan dan diterima dengan baik secara lisan dan suntikan. Pada tahun 1990, flukonazol akhirnya telah diberikan kelulusan kawal selia.
