Bagaimana haloperidol berfungsi
Haloperidol ialah antipsikotik yang sangat berkesan daripada kelas butyrophenone. Ia adalah sekitar 50 kali lebih berkesan daripada bahan perbandingan chlorpromazine dan merupakan ubat pilihan untuk psikosis akut dan pergolakan psikomotor (tingkah laku pergerakan dipengaruhi oleh proses mental).
Di dalam otak, sel-sel saraf individu (neuron) berkomunikasi antara satu sama lain melalui pelbagai bahan penghantar (neurotransmitter). Sel melepaskan neurotransmitter yang mengikat tapak dok tertentu (reseptor) sel lain dan dengan itu menghantar maklumat.
Untuk menamatkan isyarat, sel saraf pertama (melepaskan) mengambil neurotransmitter semula. Neurotransmitter boleh dibahagikan secara kasar kepada dua kumpulan: Ada yang mempunyai kesan yang lebih merangsang, mengaktifkan dan mengujakan, seperti noradrenalin.
Yang lain mencetuskan kesan melembapkan dan menenangkan, seperti GABA, atau mempengaruhi mood, seperti serotonin - "hormon kebahagiaan". "Hormon kebahagiaan" yang lain ialah dopamin. Secara berlebihan, ia membawa kepada psikosis, skizofrenia, khayalan dan kehilangan realiti.
Mereka yang dirawat kemudian melihat persekitaran mereka dengan lebih realistik semula dan tidak lagi mengalami khayalan. Antipsikotik yang sangat berkesan seperti haloperidol juga mempunyai kesan anti-emetik yang kuat, yang juga digunakan secara perubatan.
Gangguan extrapyramidal sebagai kesan sampingan
Sekiranya terdapat kekurangan dopamin (seperti yang berlaku dalam penyakit Parkinson), proses pergerakan badan terganggu. Sekatan isyarat dopamin oleh haloperidol (atau antipsikotik klasik lain) juga boleh menyebabkan kesan ini.
Kesan sampingan ini pada sistem motor ekstrapiramidal yang dipanggil juga dirujuk sebagai sindrom ekstrapiramidal (motor) (EPS). Pada masa lalu, kesan sampingan ini bahkan dilihat sebagai korelasi keberkesanan, tetapi ini telah disemak semula dengan penemuan neuroleptik atipikal.
Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan
Selepas pengambilan, haloperidol cepat dan sepenuhnya diserap dalam usus. Sebelum bahan aktif mencapai aliran darah yang besar, kira-kira satu pertiga sudah dipecahkan di dalam hati (yang dipanggil "kesan laluan pertama").
Paras darah tertinggi diukur dua hingga enam jam selepas pengambilan. Haloperidol dipecahkan dalam hati melalui sistem enzim cytochrome P450.
Bilakah haloperidol digunakan?
Haloperidol diluluskan untuk rawatan:
- Skizofrenia akut dan kronik
- Mania akut
- Delirium akut (kesedaran mendung)
- Pergolakan psikomotor akut
- Keagresifan dan gejala psikotik dalam demensia
- Gangguan Tic termasuk sindrom Tourette (di sini, bagaimanapun, haloperidol hanya digunakan sebagai pilihan terakhir)
- Penyakit Huntington ringan hingga sederhana (gangguan sistem saraf pusat yang jarang diwarisi)
- Keagresifan pada kanak-kanak autisme atau gangguan perkembangan selepas langkah lain gagal
- Mual dan muntah selepas operasi
Pada dasarnya, haloperidol boleh diambil dalam tempoh yang lebih lama. Walau bagaimanapun, faedah terapi harus dikaji secara berkala, kerana risiko kesan sampingan meningkat dengan tempoh terapi.
Bagaimana haloperidol digunakan
Haloperidol biasanya diberikan sebagai tablet jika rawatan tidak dijalankan sebagai pesakit dalam di klinik. Titisan haloperidol dan larutan oral (“jus”) juga tersedia untuk pentadbiran sendiri.
Rawatan biasanya dimulakan pada dos yang rendah (satu hingga sepuluh miligram haloperidol setiap hari, dibahagikan kepada tiga dos) dan perlahan-lahan meningkat. Dengan cara ini, dos berkesan terendah boleh ditentukan secara individu.
Ia diambil dalam satu hingga tiga dos dengan segelas air, sebaik-baiknya dengan makanan.
Untuk menamatkan terapi, ia mesti "dihapuskan". Oleh itu, dos dikurangkan secara perlahan dan beransur-ansur untuk mengelakkan peningkatan kesan sampingan.
Apakah kesan sampingan haloperidol?
Pada dos yang rendah (sehingga dua miligram sehari), kesan sampingan jarang berlaku dan biasanya bersifat sementara.
Lebih sepuluh peratus daripada mereka yang dirawat mengalami kesan sampingan haloperidol seperti kegelisahan, keinginan untuk bergerak, pergerakan tidak disengajakan (gangguan extrapyramidal), insomnia dan sakit kepala.
Di samping itu, satu daripada sepuluh hingga seratus daripada mereka yang dirawat mengalami kesan sampingan seperti gangguan psikotik, kemurungan, gegaran, muka topeng, tekanan darah tinggi, mengantuk, perlahan pergerakan dan gangguan pergerakan, pening, gangguan penglihatan dan tekanan darah rendah (terutamanya). apabila berdiri dari posisi berbaring atau duduk).
Sembelit, mulut kering, peningkatan air liur, loya, muntah, nilai fungsi hati yang tidak normal, ruam kulit, penambahan atau penurunan berat badan, pengekalan kencing dan gangguan potensi juga telah diperhatikan.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil haloperidol?
Kontraindikasi
Haloperidol tidak boleh digunakan dalam kes berikut
- keadaan koma
- Kemurungan sistem saraf pusat
- Penyakit Parkinson
- Demensia badan Lewy (bentuk khas demensia)
- kegagalan jantung yang teruk
- infarksi miokardium baru-baru ini
- kekurangan kalium
- bentuk aritmia jantung tertentu
Interaksi
Dadah yang menjejaskan irama jantung (lebih tepat, memanjangkan masa QT) boleh menyebabkan aritmia jantung yang teruk dan henti jantung jika diambil pada masa yang sama dengan haloperidol.
Ini termasuk, sebagai contoh, ubat antiarrhythmic tertentu (quinidine, procainamide), antibiotik (erythromycin, clarithromycin), ubat alahan (astemizole, diphenhydramine) dan antidepresan (fluoxetine, citalopram, amitriptyline).
Banyak bahan aktif dipecahkan dalam hati melalui enzim yang sama (cytochrome P450 3A4 dan 2D6) sebagai haloperidol. Jika diberikan pada masa yang sama, ini boleh membawa kepada degradasi yang lebih cepat atau lebih perlahan bagi satu atau lebih bahan aktif yang diberikan dan mungkin juga kepada kesan sampingan yang lebih teruk.
Ini terpakai, sebagai contoh, kepada ubat antikulat tertentu (ketoconazole, itraconazole), ubat untuk epilepsi dan sawan (carbamazepine, phenytoin), ubat psikotropik (alprazolam, buspirone, chlorpromazine) dan terutamanya ubat untuk kemurungan (venlafaxine, fluoxetine, sertraline, amitriptyline, imipramine).
Haloperidol juga boleh berinteraksi dengan antikoagulan, itulah sebabnya kebolehutuan harus dipantau dengan teliti semasa rawatan gabungan.
Sekatan umur
Persediaan haloperidol yang sesuai boleh diberikan kepada kanak-kanak dari umur tiga tahun. Tablet diluluskan dari umur enam tahun. Dos bergantung pada berat badan.
Pengurangan dos haloperidol mungkin diperlukan pada pesakit yang lebih tua dan mereka yang mengalami disfungsi hati.
Kehamilan dan menyusu
Haloperidol hanya boleh diambil dalam kes luar biasa semasa kehamilan. Walaupun kajian tidak menunjukkan sebarang kesan berbahaya secara langsung kepada kanak-kanak, pengambilannya sejurus sebelum kelahiran boleh menyebabkan gangguan penyesuaian pada bayi yang baru lahir.
Penyusuan susu ibu boleh diterima dengan dos yang rendah (kurang daripada 5 miligram sehari) dan pemerhatian yang baik terhadap kanak-kanak. Walau bagaimanapun, jika gejala yang tidak dapat dijelaskan seperti gangguan pergerakan, keletihan, kesukaran minum atau kegelisahan berlaku pada kanak-kanak, adalah dinasihatkan untuk berbincang dengan doktor yang memberi preskripsi.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan haloperidol
Haloperidol boleh didapati dengan preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland dalam sebarang dos dan kuantiti dan hanya terdapat di farmasi
Berapa lama haloperidol diketahui?
Haloperidol antipsikotik ditemui oleh doktor dan ahli kimia Paul Janssen dan didaftarkan untuk ujian klinikal pada tahun 1958. Ia pertama kali diluluskan di Belgium pada tahun 1959 dan kemudian di seluruh Eropah.
