Bagaimana imatinib berfungsi
Sebagai perencat kinase BCR-ABL yang dipanggil, imatinib menghalang enzim yang terlalu aktif dalam sel kanser. Oleh itu, aktiviti kinase tyeosin ini dikurangkan supaya ia sepadan semula dengan sel yang sihat.
Oleh kerana sel yang sihat tidak mempunyai enzim yang diubah secara patologi ini, imatinib hanya berfungsi pada sel kanser. Oleh itu, risiko kesan sampingan adalah lebih rendah berbanding dengan ubat kanser yang lebih lama (sitostatik tidak spesifik), yang secara amnya bertindak terhadap sel yang membahagi dengan pantas – tidak kira sama ada ia adalah sel sihat atau sel kanser.
Di dalam badan, ia dikawal ketat sel mana yang mesti membiak dan bila, dan bila mereka mesti mati. Kebanyakan tisu badan menjana semula secara berterusan supaya dapat menahan tekanan yang berterusan. Tisu lain, seperti tisu saraf, pada dasarnya tidak membahagi atau menjana semula sama sekali.
Sebelum sel membahagi, bahan genetik (terdiri daripada 46 kromosom) mesti diduplikasi dan kemudian dibahagikan sama rata antara dua sel anak. Jika ralat berlaku dalam proses dan tidak dibaiki, ini boleh menyebabkan kanser. Ini juga berlaku dalam bentuk khas kanser darah, leukemia myeloid kronik positif kromosom Philadelphia.
Kehadiran sel darah putih yang berlebihan juga membawa kepada nama penyakit: "leukemia" diterjemahkan sebagai "darah putih.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Selepas pengambilan, imatinib diserap ke dalam darah melalui mukosa usus dan mencapai sel-sel yang berpenyakit melalui protein pengangkutan dalam darah. Di dalam hati, bahan aktif sebahagiannya ditukar, walaupun produk penukaran utama masih berkesan terhadap sel-sel kanser.
Kira-kira tiga perempat daripada ubat itu ditukar dan terdegradasi. Produk degradasi dan imatinib yang tidak berubah terutamanya dikumuhkan dalam najis. Selepas 18 jam, hanya kira-kira separuh daripada bahan aktif yang masih ada di dalam badan.
Bilakah imatinib digunakan?
Imatinib digunakan untuk merawat leukemia mieloid kronik positif kromosom Philadelphia yang baru didiagnosis pada orang dewasa dan kanak-kanak apabila keadaan tertentu dipenuhi (seperti pemindahan sumsum tulang tidak mungkin atau rawatan dengan interferon tidak berjaya).
Tempoh rawatan dengan imatinib bergantung pada jenis dan keterukan penyakit dan ditentukan oleh doktor. Dalam kebanyakan kes, terapi imatinib diberikan jangka panjang sebagai rawatan berterusan untuk menyekat pertumbuhan dan terutamanya penyebaran tumor.
Bagaimana imatinib digunakan
Imatinib diambil dalam bentuk tablet. Dos biasanya 400 hingga 600 miligram imatinib sekali sehari dengan hidangan dan segelas air. Dalam kes penyakit yang teruk atau kejang, 800 miligram dibahagikan kepada dua dos (pagi dan petang) diambil bersama makanan.
Kanak-kanak menerima dos imatinib harian yang lebih rendah dengan sewajarnya. Bagi pesakit disfagia dan kanak-kanak di bawah umur enam tahun, tablet imatinib boleh dihancurkan, disedut dalam air tidak berkarbonat atau jus epal, dan kemudian diminum.
Apakah kesan sampingan imatinib?
Kesan sampingan yang paling biasa dilaporkan dalam lebih daripada sepuluh peratus pesakit ialah loya ringan, muntah, cirit-birit, sakit perut, sakit kepala, keletihan, kekejangan otot dan sakit, dan kulit memerah. Pengekalan air dalam tisu juga mungkin berlaku, terutamanya di sekitar mata dan di kaki.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil imatinib?
Kontraindikasi
Imatinib tidak boleh diambil oleh:
- Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana komponen lain ubat.
Interaksi ubat
Oleh kerana imatinib dipecahkan dalam hati oleh enzim yang turut memecahkan bahan aktif lain, mungkin terdapat interaksi apabila ia diambil pada masa yang sama – walaupun ubat diambil pada masa yang berbeza dalam sehari.
Sesetengah ubat boleh menghalang degradasi imatinib, contohnya pelbagai antibiotik (seperti erythromycin, clarithromycin), ubat HIV (seperti ritonavir, saquinavir) dan ubat-ubatan terhadap jangkitan kulat (seperti ketoconazole, itraconazole).
Ubat-ubatan lain mempercepatkan pecahan imatinib, menyebabkan ubat kanser berfungsi dengan kurang berkesan atau tidak sama sekali. Ubat tersebut termasuk glukokortikoid (“kortison” seperti dexamethasone) dan ubat epilepsi (seperti fenitoin, carbamazepine, phenobarbital).
Pesakit dengan gangguan pembekuan yang menerima kumarin seperti phenprocoumon atau warfarin biasanya ditukar kepada heparin semasa rawatan dengan imatinib. Heparin, tidak seperti kumarin, disuntik daripada ditelan. Mereka boleh dengan cepat menjadi tidak berkesan oleh doktor dengan penawar jika pendarahan berlaku.
Memandu dan Mengendalikan Jentera Berat
Semasa rawatan imatinib, pesakit harus mengendalikan jentera berat dan memandu kenderaan bermotor hanya dengan berhati-hati.
Had Umur
Imatinib telah diluluskan untuk digunakan pada kanak-kanak.
Kehamilan dan Laktasi
Data yang tersedia mengenai penggunaan imatinib semasa kehamilan adalah terhad. Laporan pasca pemasaran anekdot menunjukkan bahawa ubat itu boleh menyebabkan keguguran atau kecacatan kelahiran apabila wanita hamil dirawat dengannya.
Oleh itu, Imatinib tidak boleh diberikan, menurut SmPC, kerana ubat itu boleh membahayakan kanak-kanak itu. Sekiranya rawatan sangat diperlukan, ibu mengandung mesti dimaklumkan tentang kemungkinan risiko kepada janin.
Maklumat terhad juga tersedia untuk tempoh laktasi. Kajian terhadap dua wanita menyusu telah menunjukkan bahawa imatinib dan metabolit aktifnya masuk ke dalam susu ibu. Oleh itu, untuk berada di bahagian yang selamat, wanita tidak boleh menyusu sekurang-kurangnya 15 hari selepas dos terakhir.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan imatinib
Persediaan yang mengandungi bahan aktif imatinib boleh didapati pada preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland dalam setiap dos dan saiz pakej.
Sejak bila imatinib dikenali?
Sementara itu, ubat generik dengan bahan aktif imatinib juga telah diluluskan.
