Apa itu penisilin?
Penisilin ialah ubat yang diperoleh daripada kultur kulat acuan berus Penicillium chrysogenum (nama lama: P. notatum). Sebagai tambahan kepada penisilin, yang berlaku secara semula jadi dalam acuan, terdapat juga bentuk separa sintetik atau sintetik sepenuhnya (yang dihasilkan secara buatan) bahan aktif ini.
Penisilin tergolong dalam kelas antibiotik. Ini adalah bahan aktif yang bertindak terutamanya terhadap bakteria dan oleh itu digunakan untuk merawat jangkitan bakteria.
Istilah antibiotik dan penisilin sering digunakan secara sinonim. Malah, bagaimanapun, penisilin hanyalah subkumpulan antibiotik. Wakil antibiotik lain termasuk makrolida, aminoglikosida, dan karbapenem.
Bilakah penisilin digunakan?
Penisilin digunakan terhadap jangkitan kuman sensitif. Kawasan penting penggunaan penisilin termasuk:
- tonsillitis (keradangan tonsil)
- Otitis media (keradangan telinga tengah)
- Sinusitis (keradangan sinus)
- Bronkitis
- demam scarlet
- meningitis (keradangan meninges)
- Keradangan lapisan dalaman jantung (endokarditis)
- Jangkitan saluran kemih
- Jangkitan saluran hempedu
- Keradangan tulang (osteomielitis)
- Demam reumatik
- Sifilis
- Gonorea (gonorea)
- Listeriosis
- Demam kepialu dan paratifoid
- disentri bakteria (shigellosis)
- "Keracunan darah" (sepsis)
Penisilin yang berbeza (lihat di bawah) kadangkala dipertimbangkan untuk rawatan pelbagai penyakit. Kadangkala antibiotik juga ditetapkan sebagai langkah pencegahan (contohnya, sebelum pembedahan).
Penisilin mana yang ada?
Terdapat banyak penisilin yang berbeza, yang berbeza dalam struktur kimianya. Penisilin semula jadi yang ditemui oleh Alexander Fleming dikenali sebagai penisilin G. Ini adalah jenis penisilin yang paling biasa.
Untuk mengembangkan spektrum aktiviti dan memintas rintangan, varian selanjutnya telah dibangunkan selama beberapa dekad. Ia dihasilkan secara sintetik sebahagian atau sepenuhnya.
Penisilin penting ialah:
- Penisilin F (penisilin I; δ2-pentenylpenicillin).
- Penisilin X (penisilin III; p-hydroxybenzylpenicillin)
- Penisilin K (penisilin IV; n-heptylpenicillin)
- Penisilin V (phenoxymethylpenicillin)
- Penisilin O (allylmercaptomethylpenicillin)
- Dihydroflavicin (n-amilpenisilin)
Mengikut spektrum aktiviti, perbezaan dibuat antara penisilin spektrum sempit dan spektrum luas.
Penisilin spektrum sempit
Penisilin jalur sempit terutamanya berkesan terhadap bakteria Gram-positif. Kumpulan bahan aktif ini termasuk:
- Penisilin G dan penisilin depot bertindak lebih lama seperti benzatin-benzylpenicillin (garam penisilin G yang hampir tidak larut dalam air): Ia labil asid dan oleh itu mesti diberikan secara intravena (sebagai picagari atau infusi). Ditadbir melalui mulut (secara lisan), asid perut akan memecahkannya.
- Penisilin oral: Ini adalah tahan asid dan oleh itu boleh diberikan secara lisan. Mereka termasuk penisilin V, propicillin, dan azidocillin (dua yang terakhir tidak lagi tersedia hari ini).
Penisilin spektrum luas
Penisilin spektrum luas berkesan bukan sahaja terhadap Gram-positif tetapi juga terhadap beberapa spesies bakteria Gram-negatif. Ejen ini termasuk:
- Aminopenisilin: Ampicillin, amoksisilin.
- Acylaminopenicillins: Mezlocillin, Piperacillin
- Carboxypenicillins: Mereka tidak lagi digunakan hari ini.
Penisilin yang tidak tahan terhadap enzim bakteria beta-laktamase biasanya digunakan sebagai persediaan gabungan bersama-sama dengan perencat beta-laktamase, contohnya:
- Amoxicillin dengan asid clavulanic
- Ampicillin dengan sulbaktam
- Piperacillin dengan tazobactam
Bagaimana penisilin berfungsi?
Penisilin tergolong dalam kumpulan antibiotik beta-laktam. Semua wakil kumpulan ini mempunyai cincin beta-laktam yang dipanggil dalam struktur kimia mereka.
Oleh itu, kesan penisilin (iaitu kesan semua antibiotik beta-laktam) pada patogen membahagikan adalah bakteria.
Penisilin tidak berkesan pada bakteria yang telah berkembang sepenuhnya, iaitu di mana pembahagian sel tidak lagi berlaku. Bakteria ini dineutralkan oleh sistem imun.
Penisilin terutamanya berkesan terhadap bakteria Gram-positif (seperti streptokokus) dan terhadap beberapa bakteria Gram-negatif (seperti meningokokus). Gram ialah pewarna yang digunakan dalam pemeriksaan mikroskopik bakteria. Bergantung pada sama ada bakteria yang diperiksa menerima pewarna (Gram-positif) atau tidak (Gram-negatif), doktor memulakan terapi antibiotik yang sesuai.
Rintangan penisilin
Berhubung dengan penisilin, strategi pertahanan ini melibatkan enzim beta-laktamase, yang dihasilkan oleh beberapa spesies bakteria. Dengan enzim ini, kuman boleh mengatasi cincin beta-laktam penisilin - dan dengan itu kesan penisilin bakteria.
Rintangan sedemikian digalakkan oleh pelbagai faktor. Sebagai contoh, penisilin sering diambil dalam dos yang terlalu pendek atau terlalu rendah. Kemudian beberapa bakteria dalam badan pesakit boleh bertahan dalam rawatan dan menyampaikan "pengalaman" mereka dengan bahan aktif.
Dari masa ke masa, rintangan boleh berkembang dalam generasi bakteria seterusnya. Penggunaan penisilin spektrum luas yang tidak perlu - penisilin yang berkesan terhadap banyak bakteria yang berbeza - juga boleh menggalakkan ketahanan.
Bagaimana penisilin digunakan
Penisilin biasanya diambil secara lisan (cth., sebagai tablet penisilin) atau ditadbir terus ke dalam vena (secara intravena) (sebagai suntikan atau infusi). Beberapa persediaan (depot penisilin) disuntik ke dalam otot.
Persediaan oral mengandungi penisilin tahan asid seperti azidozillin atau penicillin V, yang tidak boleh dipecahkan oleh asid perut. Penisilin bukan tahan asid seperti penisilin G, sebaliknya, mesti diberikan secara memintas perut (secara parenteral) untuk memberikan kesannya (iaitu, sebagai infusi).
Dos bergantung pada bahan aktif, jenis penyakit dan ciri individu pesakit (tinggi, berat, dll.). Ia ditentukan oleh doktor, dan adalah penting untuk mematuhinya.
Tempoh penggunaan
Walau apa pun, pesakit tidak boleh memutuskan secara bebas berapa lama untuk menggunakan ubat penisilin, tetapi harus sentiasa mematuhi tempoh penggunaan yang disyorkan oleh doktor. Selepas itu barulah dipastikan ubat itu boleh berfungsi dengan baik.
Apakah kesan sampingan penisilin?
Penisilin biasanya diterima dengan baik. Walau bagaimanapun, mereka tidak membezakan antara bakteria "buruk" (patogen yang menyerang) dan bakteria "baik" dalam usus (flora usus), yang penting untuk penghadaman, antara lain.
Oleh itu, loya, muntah dan cirit-birit adalah kemungkinan kesan sampingan penisilin. Kesan buruk lain yang mungkin berlaku termasuk pening, kekeliruan, dan gangguan penglihatan dan pendengaran.
Alahan penisilin
Penisilin boleh menyebabkan reaksi alahan. Ini dianggap berlaku dalam 0.5 hingga 2 peratus rawatan.
Apa yang dipanggil alahan pseudo mesti dibezakan daripada alahan penisilin. Dalam kes ini, gejala berlaku semasa rawatan yang menyerupai tindak balas alahan (cth., kemerahan atau bengkak kulit), tetapi sebenarnya adalah kesan sampingan ubat.
Alahan penisilin tidak selalu seumur hidup
Kajian menunjukkan bahawa orang yang alah kepada penisilin sekali tidak semestinya mengekalkan alahan itu secara kekal. Pada masa berikutnya penisilin diambil, tindak balas alahan mungkin tidak berlaku.
Atas sebab ini, ujian kulit (ujian cucuk) dan ujian darah hendaklah sentiasa dilakukan sebelum penisilin diberikan – walaupun pada pesakit yang diklasifikasikan sebagai alahan. Dengan cara ini, boleh diketepikan bahawa penghidap alahan yang sepatutnya, yang sebenarnya bukan lagi penghidap alahan, diberi ubat lain dan bukannya penisilin yang boleh diterima dengan baik dan sangat berkesan, yang mungkin kurang sesuai untuk rawatan.
Apakah yang perlu dipertimbangkan apabila menggunakan penisilin?
Penisilin tidak boleh digunakan jika terdapat hipersensitiviti kepada bahan aktif masing-masing. Di samping itu, risiko alahan silang harus dipertimbangkan dalam kes hipersensitiviti penisilin.
Di samping itu, kontraindikasi lain digunakan untuk beberapa penisilin. Beberapa contoh:
- Amoxicillin serta amoksisilin/asid klavulanat dikontraindikasikan dalam mononukleosis berjangkit (demam kelenjar Pfeiffer) dan leukemia limfositik.
- Flucloxacillin dikontraindikasikan dalam mononukleosis berjangkit (demam kelenjar Pfeiffer), leukemia limfositik, jaundis, dan disfungsi hepatik dengan pentadbiran flucloxacillin sebelumnya.
Interaksi dadah
Interaksi ubat mungkin berlaku dengan penggunaan serentak penisilin dan ubat lain. Sebagai contoh, penisilin meningkatkan kesan methotrexate, ubat yang digunakan untuk merawat kanser dan pelbagai penyakit autoimun seperti arthritis rheumatoid.
Sebelum menetapkan penisilin, doktor sentiasa menjelaskan sama ada pesakit menggunakan ubat lain dan, jika ya, yang mana.
Sebagai peraturan umum, pakar mengesyorkan sepenuhnya mengelakkan alkohol semasa rawatan antibiotik. Ini kerana kedua-dua antibiotik dan alkohol dipecahkan oleh hati, meletakkan beban berganda pada organ detoksifikasi. Ini boleh menyebabkan atau meningkatkan kesan sampingan. Di samping itu, badan menjadi lemah oleh jangkitan, dan sistem imun berfungsi pada kelajuan penuh. Alkohol memberi lebih tekanan pada organisma, yang boleh melambatkan penyembuhan.
Banyak antibiotik tidak serasi dengan susu, kerana komponennya menghalang penyerapan bahan aktif dalam usus. Walau bagaimanapun, ini tidak terpakai kepada penisilin. Susu dan produk susu biasanya boleh digabungkan dengan mereka tanpa sebarang masalah.
Doktor atau ahli farmasi yang merawat anda boleh menerangkan dengan lebih terperinci bila dan bagaimana anda perlu mengambil ubat penisilin anda.
Sekatan umur
Penisilin boleh digunakan sejak lahir untuk merawat jangkitan kuman.
Kehamilan dan menyusu
Penisilin adalah antara antibiotik pilihan semasa mengandung dan menyusu. Pemerhatian sehingga kini tidak menunjukkan sebarang bukti kesan berbahaya terhadap kesuburan.
Namun begitu, sebelum sebarang preskripsi, doktor akan sentiasa menimbang manfaat yang dijangkakan berbanding risiko teori rawatan.
Siapa yang menemui penisilin?
Sepuluh tahun lagi sebelum saintis Howard Florey dan Ernst Boris Chain mengiktiraf potensi penisilin bahan aktif kulat untuk rawatan penyakit berjangkit pada manusia. Bersama Alexander Fleming, mereka dianugerahkan Hadiah Nobel untuk Perubatan untuk kerja mereka pada tahun 1945.
