Bagaimana atomoxetine berfungsi
Atomoxetine ialah bahan aktif yang digunakan untuk merawat gangguan kekurangan perhatian/hiperaktif (ADHD). Ia secara kimia sangat serupa dalam struktur dengan fluoxetine antidepresan. Malah, ia menduduki kedudukan pertengahan antara ubat ADHD dan antidepresan. Seperti antidepresan, kesannya hanya dirasai selepas beberapa minggu, tetapi atomoxetine tidak mempunyai kesan antidepresan.
Kajian terhadap tikus menunjukkan bahawa kesan atomoxetine berbeza dari kawasan otak ke kawasan otak. Oleh itu, dalam korteks prefrontal - kawasan otak yang terlibat dalam proses perhatian dan ingatan - perencatan pengambilan semula dopamin juga ditunjukkan.
Di samping itu, kajian terbaru dalam monyet menunjukkan rangsangan tidak langsung dopamin D1 serta reseptor alfa-1 oleh atomoxetine dalam korteks prefrontal tetapi tidak dalam nukleus accumbens, kawasan di otak depan yang dikaitkan dengan tingkah laku ketagihan.
Keseimbangan serotonin tidak terjejas oleh atomoxetine.
Kesan lain yang masih perlu dikaji secara terperinci, bagaimanapun, adalah kesan atomoxetine pada reseptor NMDA yang dipanggil di dalam otak. Tapak pengikat neurotransmitter ini berlaku terutamanya dalam sistem saraf pusat dan nampaknya terlibat dalam perkembangan ADHD.
Atomoxetine berbeza dengan ketara daripada perangsang yang biasanya digunakan dalam terapi ADHD (seperti metilfenidat dan amfetamin). Khususnya, ubat ini memperbaiki gejala teras hiperaktif, impulsif, dan defisit perhatian.
Atomoxetine, kerana kekurangan potensi pergantungan dan persamaannya dengan fluoxetine, adalah ubat pilihan untuk terapi ubat ADHD dengan kehadiran kebimbangan serentak, tic, atau gangguan penggunaan bahan.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Di dalam hati, atomoxetine didegradasi oleh enzim cytochrome 2D6, menghasilkan perantara yang kuat. Kedua-dua metabolit dan atomoxetine ini sendiri akhirnya dikumuhkan dalam air kencing.
Pada pesakit dengan aktiviti enzim normal, kira-kira separuh daripada bahan aktif dikumuhkan dalam air kencing selepas tiga setengah jam, dan selepas 21 jam pada pesakit dengan fungsi enzim terjejas.
Bilakah atomoxetine digunakan?
Atomoxetine tidak diluluskan untuk kegunaan lain. Walau bagaimanapun, pakar perubatan kadangkala menggunakan bahan aktif "luar label" (iaitu, di luar skop kelulusan yang dinyatakan) untuk gangguan makan, kemurungan yang dikaitkan dengan ADHD, kencing pada kanak-kanak dan penurunan berat badan.
Bagaimana atomoxetine digunakan
Pada kanak-kanak dan remaja dengan berat lebih daripada 70 kilogram, serta orang dewasa, dos 40 miligram atomoxetine biasanya digunakan pada permulaan untuk sekurang-kurangnya satu minggu. Dos boleh ditingkatkan kepada 80 miligram atomoxetine bergantung kepada kesannya (ini hanya ditetapkan sepenuhnya selepas dua hingga enam minggu).
Penyelesaian atomoxetine tersedia untuk kanak-kanak yang mengalami masalah menelan.
Apakah kesan sampingan atomoxetine?
Lebih daripada satu daripada sepuluh pesakit mengalami kesan buruk dalam bentuk penurunan selera makan, sakit kepala, mengantuk, sakit perut, loya, muntah, peningkatan tekanan darah, dan degupan jantung yang dipercepatkan.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil atomoxetine?
Kontraindikasi
Atomoxetine tidak boleh diambil oleh:
- hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana bahan
- rawatan serentak dengan perencat monoamine oxidase (inhibitor MAO; terhadap kemurungan)
- glaukoma sudut sempit (bentuk glaukoma)
- penyakit kardiovaskular yang serius seperti kegagalan jantung, penyakit oklusif arteri (kaki perokok), angina pectoris
Interaksi
Apabila atomoxetine dan bahan aktif lain yang dipecahkan oleh enzim yang sama (cytochrome 2D6) digunakan pada masa yang sama, mungkin terdapat pengaruh bersama, kerana satu bahan aktif biasanya lebih disukai dipecahkan dan satu lagi terkumpul di dalam badan.
Dadah yang menjejaskan irama jantung dengan cara tertentu (menyebabkan pemanjangan masa QT) tidak boleh digabungkan dengan atomoxetine. Terdapat banyak contoh agen sedemikian, seperti ubat untuk psikosis dan skizofrenia, agen untuk aritmia jantung, antibiotik dan antidepresan.
Atomoxetine boleh melemahkan kesan ubat antihipertensi.
Dadah yang menjejaskan kepekatan norepinephrine (seperti pseudoephedrine, phenylephrine) harus digunakan dengan berhati-hati kerana kesan sinergistik adalah mungkin.
Had Umur
Kajian menyokong penggunaan atomoxetine yang selamat dan berkesan pada kanak-kanak dan remaja berumur enam tahun ke atas dan orang dewasa sehingga 65 tahun.
Seperti beberapa antidepresan, penggunaan atomoxetine boleh menyebabkan peningkatan tingkah laku bunuh diri dalam kalangan remaja. Remaja yang berisiko harus dipantau dengan sewajarnya.
Kehamilan dan Laktasi
Data mengenai penggunaan atomoxetine semasa kehamilan tidak mencukupi. Oleh itu penggunaannya harus dielakkan jika boleh.
Cara mendapatkan ubat dengan bahan aktif atomoxetine
Atomoxetine memerlukan preskripsi di Jerman, Austria, dan Switzerland dan oleh itu hanya boleh didapati daripada farmasi selepas pembentangan preskripsi doktor.
