Bagaimana simvastatin berfungsi
Simvastatin ialah ubat penurun lipid daripada kumpulan statin (juga dikenali sebagai perencat reduktase HMG-CoA). Ia berfungsi terutamanya dengan menghalang enzim HMG-CoA reductase, yang diperlukan dalam hati untuk pembentukan kolesterol.
Badan memerlukan kolesterol antara lain untuk mengangkut lemak dalam darah. Badan menghasilkan kira-kira dua pertiga daripada kolesterol yang diperlukan dalam hati itu sendiri, manakala satu pertiga diperoleh daripada makanan.
Sekiranya tahap kolesterol terlalu tinggi, adalah mungkin untuk mengurangkan jumlah kolesterol yang dihasilkan oleh badan sendiri, tetapi selalunya ia juga membantu mengubah diet secara asas. Penghasilan kolesterol dalam hati adalah proses yang kompleks.
Ia dihasilkan dengan berkesan daripada asid asetik yang diaktifkan, bahan yang sering ditemui dalam sel, melalui banyak langkah perantaraan. Langkah penting dan penentu kelajuan dalam biosintesis kolesterol ini bergantung kepada enzim khusus yang dipanggil "HMG-CoA reductase".
Langkah inilah yang dihalang oleh simvastatin - akibatnya, pengeluarannya sendiri berkurangan dan paras kolesterol dalam darah menurun (terutamanya kolesterol LDL "buruk", manakala kolesterol HDL "baik" kadang-kadang meningkat) .
Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan
Simvastatin diserap dengan cepat selepas pentadbiran lisan, tetapi hanya sedikit, dan ditukar kepada bentuk aktif oleh hati. Kesan maksimum simvastatin berlaku kira-kira satu hingga dua jam selepas pengambilan.
Oleh kerana badan membentuk kolesterol paling intensif pada waktu malam, simvastatin biasanya diambil pada waktu petang. Simvastatin yang dimetabolismekan terutamanya dikumuhkan dalam najis, hanya sejumlah kecil yang dikumuhkan dalam air kencing.
Bilakah simvastatin digunakan?
Simvastatin digunakan terutamanya untuk merawat paras kolesterol darah tinggi (hiperkolesterolemia). Sebelum memulakan terapi, percubaan harus sentiasa dibuat untuk menormalkan tahap kolesterol tanpa ubat, contohnya melalui diet yang sihat, senaman dan penurunan berat badan.
Simvastatin juga diluluskan untuk pencegahan komplikasi kardiovaskular pada pesakit dengan penyakit jantung koronari (CHD) atau peningkatan risiko penyakit kardiovaskular (seperti pesakit diabetes) – tanpa mengira tahap kolesterol.
Rawatan dengan statin seperti simvastatin biasanya bersifat jangka panjang.
Bagaimana simvastatin digunakan
Simvastatin diambil sebagai tablet sekali sehari pada waktu petang. Dos individu ditentukan oleh doktor dan berdasarkan risiko individu, tetapi biasanya antara lima dan 80 miligram.
Jangan berhenti mengambil ubat penurun kolesterol tanpa kebenaran hanya kerana anda tidak "merasakan" apa-apa kesan.
Simvastatin sering digabungkan dengan ubat lain, contohnya dengan penukar anion colestyramine, juga ubat penurun kolesterol, atau ezetimibe (inhibitor penyerapan kolesterol).
Apakah kesan sampingan simvastatin?
Kesan sampingan jarang berlaku dengan terapi simvastatin. Ini termasuk:
- Anemia, pening, sakit kepala
- Kelemahan otot, sakit, kekejangan (terutama dengan dos simvastatin yang tinggi)
- Masalah gastrousus, mulut kering, gangguan tidur dan gatal-gatal
Sakit otot dan ketidakselesaan semasa terapi simvastatin adalah kesan sampingan yang serius. Pastikan ini diperiksa oleh doktor secepat mungkin.
Apakah yang perlu dipertimbangkan semasa mengambil Simvastatin?
Kontraindikasi
Simvastatin tidak boleh digunakan dalam kes berikut
- penyakit hati aktif atau peningkatan tidak jelas dalam nilai enzim hati (serum transaminase)
- penggunaan serentak perencat CYP3A4 yang kuat (lihat subseksyen "Interaksi")
- penggunaan serentak perencat kuat protein pengangkutan OATP1B1 (lihat subseksyen "Interaksi")
- Wanita hamil atau menyusu
Interaksi
- Ejen tertentu terhadap jangkitan kulat: Ketoconazole, itraconazole, fluconazole, vorikonazol
- Perencat protease: Nelfinavir, boceprivir, telaprevir
- Antibiotik makrolida: Erythromycin, clarithromycin, telithromycin
- Perencat OATP1B1: cyclosporin (imunosupresan), gemfibrozil (agen penurun lipid), rifampicin (antibiotik)
Ubat-ubatan lain yang tidak boleh digabungkan kerana kemungkinan peningkatan kesan sampingan simvastatin adalah:
- Danazol (hormon)
- Ubat jantung dan penyekat saluran kalsium (amiodarone, verapamil, diltiazem, amlodipine)
Jus limau gedang juga harus dielakkan semasa terapi simvastatin. Hanya satu gelas jus limau gedang pada waktu pagi menyebabkan paras simvastatin menjadi dua kali lebih tinggi daripada biasa pada malam berikutnya - akibat yang mungkin adalah kesan sampingan yang tidak dijangka.
Sekatan umur
Rawatan kanak-kanak dan remaja (10 hingga 17 tahun) hanya dijalankan dalam kes-kes khas dan tertakluk kepada sekatan tertentu untuk dijelaskan oleh doktor. Penggunaan pada kanak-kanak di bawah umur sepuluh tahun belum disiasat.
Kehamilan dan menyusu
Wanita hamil dan ibu yang menyusukan tidak boleh mengambil simvastatin, kerana keselamatan rawatan belum disiasat. Secara umumnya tiada keburukan bagi ibu jika rawatan dihentikan semasa mengandung dan menyusu.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan simvastatin
Simvastatin hanya boleh didapati dengan preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland dan boleh didapati dari farmasi.
Berapa lamakah Simvastatin diketahui?
Selepas biosintesis kolesterol dijelaskan pada awal 1950-an, ia dengan cepat menjadi jelas bahawa ubat yang berkesan terhadap paras kolesterol tinggi boleh dihasilkan dengan menghalang enzim utama yang penting.
Perencat pertama enzim HMG-CoA reduktase, mevastatin, telah diasingkan daripada kulat di Jepun pada tahun 1976. Walau bagaimanapun, ini tidak pernah dibawa ke pasaran matang.
Pada tahun 1979, saintis mengasingkan lovastatin daripada cendawan. Semasa kajian, varian lovastatin yang diubah suai secara sintetik turut dibangunkan, dengan kompaun MK-733 (kemudian simvastatin) terbukti lebih berkesan secara terapeutik daripada bahan asal.
