Bagaimana tamoxifen berfungsi
Tamoxifen adalah apa yang dipanggil modulator reseptor estrogen terpilih (SERM). Ini bermakna kesan perencatan estrogennya adalah khusus sel dan tisu.
Tamoxifen menghalang kesan estrogen dalam tisu payudara (antagonis) manakala ia mempunyai kesan agonis dalam rahim, tulang atau metabolisme lipid.
Hormon estrogen wanita endogen (juga dikenali sebagai estrogen) bukan sahaja menentukan kitaran wanita, tetapi juga mempunyai tugas lain dalam badan. Antara lain, ia memastikan tulang yang kuat (kekurangan estrogen boleh menyebabkan osteoporosis) dan merangsang sistem imun.
Apabila estrogen dilepaskan dalam badan, ia mencapai tisu sasaran melalui aliran darah. Sekali di sana, mereka secara khusus mempengaruhi sel sasaran dan boleh merangsang pertumbuhan sel, antara lain.
Jika sel mempunyai banyak tapak dok (reseptor) untuk estrogen, ia bertindak balas dengan sangat sensitif terhadap hormon. Peningkatan bilangan reseptor estrogen didapati dalam sebahagian besar tumor payudara.
Sel-sel yang sudah merosot terus dirangsang untuk membesar dan membahagi, iaitu membiak, dengan estrogen semulajadi, menyebabkan tumor membesar tanpa terkawal.
Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan
Selepas pengambilan, bahan aktif diserap dengan baik di dalam usus dan mencapai paras darah maksimum selepas empat hingga tujuh jam. Metabolisme, yang terutamanya berlaku di hati, membawa kepada produk degradasi yang berkali-kali lebih berkesan.
Ini kemudiannya dikumuhkan terutamanya dalam najis, tetapi ini mengambil sedikit masa. Ia mengambil masa kira-kira seminggu untuk separuh daripada bahan aktif dipecahkan dan dikumuhkan.
Bilakah tamoxifen digunakan?
Bahan aktif tamoxifen diluluskan untuk rawatan tumor payudara yang bergantung kepada hormon. Ia boleh digunakan sebagai rawatan sokongan selepas rawatan utama kanser payudara atau untuk kanser payudara yang telah membentuk metastasis.
Ia biasanya digunakan dalam tempoh yang lebih lama. Sebagai contoh, jika tamoxifen digunakan secara adjuvan (untuk mengurangkan risiko berulang), ia biasanya diambil selama lima hingga sepuluh tahun.
Bagaimana tamoxifen digunakan
Bahan aktif ditadbir dalam bentuk tablet. Dos tamoxifen biasa ialah dua puluh miligram sehari, tetapi boleh ditingkatkan kepada sehingga empat puluh miligram jika perlu. Ia diambil bersama makanan untuk mengurangkan kesan yang tidak diingini seperti loya.
Apakah kesan sampingan tamoxifen?
Satu daripada seratus hingga satu daripada sepuluh pesakit mengalami rasa mengantuk, sakit kepala, gangguan penglihatan, muntah, cirit-birit, sembelit, keguguran rambut, tindak balas hipersensitiviti, sakit otot, kekejangan betis, darah beku, anemia sementara dan gatal-gatal pada alat kelamin.
Kesan sampingan lain mungkin ialah perubahan dalam nilai makmal (peningkatan paras lipid darah, nilai enzim hati yang diubah). Oleh kerana tamoxifen mempunyai kesan estrogen-agonistik dalam rahim, ia boleh menggalakkan kadar pembahagian sel di sana dan dengan itu pembentukan polip (pertumbuhan mukosa) atau karsinoma.
Adakah sebarang pendarahan faraj yang tidak jelas semasa terapi tamoxifen diperiksa oleh doktor dengan segera!
Apakah yang perlu saya ingat semasa mengambil Tamoxifen?
Kontraindikasi
Tamoxifen tidak boleh diambil semasa mengandung atau semasa menyusu.
Interaksi
Terapi Tamoxifen bertujuan untuk mengurangkan kesan estrogen badan sendiri. Bekalan tambahan estrogen dalam bentuk kontraseptif hormon (contohnya "pil") tidak masuk akal dan oleh itu harus dielakkan.
Tamoxifen mempengaruhi pembekuan darah dengan mengurangkan bilangan platelet. Jika ubat antikoagulan juga diambil, kesan antikoagulan mungkin meningkat.
Tamoxifen ditukar kepada bentuk yang lebih aktif oleh enzim hati tertentu. Dadah yang menghalang atau menggalakkan aktiviti enzim ini boleh mempengaruhi metabolisme dan oleh itu keberkesanan ubat kanser.
Sebagai contoh, antidepresan daripada kumpulan perencat pengambilan semula serotonin terpilih (SSRI, seperti paroxetine dan fluoxetine) dan bupropion antidepresan boleh mengurangkan keberkesanan tamoxifen melalui perencatan enzim. Oleh itu, penggunaan ubat-ubatan tersebut secara serentak harus dielakkan jika boleh.
Sekatan umur
Tamoxifen tidak diluluskan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.
Kehamilan dan menyusu
Oleh kerana terdapat sedikit data mengenai penggunaan tamoxifen semasa kehamilan dan penyusuan, bahan aktif tidak boleh diambil dalam tempoh ini. Dalam kajian haiwan, penggunaan tamoxifen menyebabkan kerosakan pada bayi yang belum lahir.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan tamoxifen
Persediaan yang mengandungi tamoxifen boleh didapati dengan preskripsi dari farmasi di Jerman, Austria dan Switzerland.
Berapa lama tamoxifen telah diketahui?
Seawal akhir 1950-an, syarikat farmaseutikal secara aktif menyelidik anti-estrogen (iaitu bahan aktif yang menghalang kesan estrogen) untuk kontraseptif yang berkesan. Dr. Dora Richardson membangunkan bahan aktif tamoxifen pada tahun 1966.
Hasilnya, percubaan klinikal tamoxifen telah dimulakan pada tahun 1971 di Hospital Christie di Manchester, salah satu klinik kanser terbesar di Eropah. Disebabkan hasil kajian yang positif, tamoxifen telah dipasarkan pada tahun 1973 untuk rawatan kanser payudara peringkat akhir.
Fakta menarik lain tentang tamoxifen
Tamoxifen disalahgunakan oleh atlet lelaki sebagai agen doping. Ia meningkatkan tahap testosteron, yang merangsang pertumbuhan otot. Tamoxifen juga menghalang kesan sampingan biasa steroid anabolik, yang dipanggil "payudara lelaki" (gynecomastia).
