Produk
Asenapine boleh didapati secara komersial dalam bentuk sublingual tablet (Sycrest). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 2012. Di Amerika Syarikat, ia telah didaftarkan sejak tahun 2009.
Struktur dan hartanah
Asenapine (C17H16ClNO, Mr = 285.8 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai asenapin maleat. Ia tergolong dalam kelas pyrroles dibenzooxepin.
Kesan
Asenapine (ATC N05AH05) adalah antimanik, antidopaminergik pada reseptor D2, dan antiserotonergik pada reseptor 5-HT2A. Sistem reseptor lain mungkin terlibat dalam kesannya.
Petunjuk
Untuk rawatan episod manik sederhana hingga teruk pada gangguan bipolar dewasa. Di Amerika Syarikat, asenapine juga diluluskan untuk rawatan skizofrenia.
Dos
Menurut SmPC. Sublingual tablet diberikan pada waktu pagi dan petang. Arahan dalam risalah harus diikuti dengan teliti. The tablet tidak boleh ditelan atau dikunyah, tetapi dibiarkan larut di bawah lidah. Jangan makan atau minum apa-apa selama 10 minit selepas mengambil tablet. Ini adalah kerana bioavailabiliti sangat rendah apabila ditelan. Apabila diberikan secara sublingual, ia adalah 35%.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Asenapine dimetabolisme oleh UGT1A4 dan CYP1A2 dan merupakan perencat lemah CYP2D6. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin. Yang lain interaksi mungkin berlaku dengan antihipertensi, levodopa, dan agonis dopamin.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk kegelisahan, mengantuk, kusam, pening, rasa gangguan, penyakit Parkinson yang disebabkan oleh dadah, gangguan pergerakan, peningkatan selera makan, kenaikan berat badan, dan oral yang dibius mukosa.
