BIA 10-2474

Produk

BIA 10-2474 sedang dalam pengembangan klinikal di syarikat farmasi Portugis Bial. Ia tidak tersedia secara komersial.

Struktur dan hartanah

BIA 10-2474 adalah turunan urea dan imidazol berikut:

Kesan

BIA 10-2474 adalah perencat lama enzim FAAH (asid lemak amida hidrolase). Enzim ini terlibat dalam pemecahan amida asid lemak seperti anandamide, kanabinoid endogen yang terdapat terutamanya di otak. FAAH menurunkan anandamida menjadi etanolamin dan asid arakidonik. Anandamide adalah agonis pada reseptor cannabinoid. Inhibisi FAAH meningkatkan kesan anandamida endogen dan amida asid lemak lain.

Petunjuk

Untuk rawatan gangguan neurologi dan psikiatri.

Kesan buruk

Kejadian serius berlaku dalam percubaan fasa I BIA 10-2474 di Rennes, Perancis, pada Januari 2016. Enam subjek memerlukan rawatan di hospital dengan aduan neurologi. Satu subjek telah menderita otak mati dan mati.