Bremelanotide

Produk

Bremelanotide telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2019 sebagai larutan suntikan dalam pena suntikan automatik (Vyleesi).

Struktur dan hartanah

Bremelanotide (C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀, M_r = 1025.2 g / mol) adalah analog peptida siklik sintetik hormon perangsang α-melanosit (α-MSH) yang dihasilkan dalam adenohypophysis. Bremelanotide terdiri daripada tujuh asid amino (heptapeptida) dan merupakan metabolit aktif melanotan-II. Dalam ubat, ia terdapat sebagai bremelanotide asetat. Ac-Nle-cyclo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH₃COOH

Kesan

Bremelanotide merangsang keinginan seksual. Kesannya disebabkan oleh agonisme bukan selektif pada reseptor melanocortin (MCR) di bahagian tengah sistem saraf. Reseptor melanocortin juga dilokalisasikan pada melanosit. Oleh itu, pengaktifan reseptor boleh menyebabkan peningkatan pigmentasi. Separuh hayat adalah sekitar 2.7 jam. Dalam menunjukkan bremelanotide mempunyai sifat mempromosikan ereksi dan dapat digunakan untuk mati pucuk terapi, tetapi belum diluluskan untuk tujuan ini.

Petunjuk

Untuk rawatan wanita pramenopause dengan gangguan keinginan seksual hypoactive (HSDD).

Dos

Menurut SmPC. Ubat ini diberikan sendiri secara subkutan oleh pesakit menggunakan autoinjector. Ia disuntik mengikut keperluan sekurang-kurangnya 45 minit sebelum aktiviti seksual yang dijangkakan dan tidak secara teratur. Tidak lebih daripada satu dos harus diberikan dalam masa 24 jam. Maksimum 8 dos harus disuntik setiap bulan.

Kontraindikasi

Hipersensitivity
Hipertensi yang tidak terkawal
Penyakit jantung

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Bremelanotide boleh melambatkan pengosongan gastrik dan seterusnya mempengaruhi penyerapan dari yang lain dadah. Pendedahan sistemik terhadap naltrexone dikurangkan dengan ketara oleh bremelanotide.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk loya, muntah, pembilasan, reaksi tempat suntikan, dan sakit kepala. Bremelanotide mungkin meningkat buat sementara waktu darah tekanan dan mengurangkan jantung kadar. Ia boleh menyebabkan hiperpigmentasi tempatan, misalnya, pada wajah, gusi, dan payudara.