Produk
Brexanolone telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2019 dalam bentuk produk infusi (Zulresso).
Struktur dan hartanah
Brexanolone (C21H34O2, Mr = 318.5 g / mol) sepadan dengan allopregnanolone, metabolit utama progestogen progesteron.
Kesan
Brexanolone sepadan dengan progesteron metabolit allopregnanolone, yang memuncak pada trimester ketiga mengandung dan yang kepekatan merosot dengan cepat selepas bersalin. Allopregnanolone adalah steroid neuroaaktif yang berinteraksi dengan GABAA reseptor (modulasi alosterik positif). Tahap menurun nampaknya terlibat dalam perkembangan penyakit. Separuh hayat brexanolone adalah dalam lingkungan 9 jam. Kesannya cepat dan berterusan.
Petunjuk
Untuk rawatan selepas bersalin kemurungan (kemurungan selepas bersalin).
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini diberikan sebagai infus intravena pada pelbagai dos selama 60 jam berturut-turut. Kerana risiko yang teruk penenang dan kehilangan kesedaran, pesakit memerlukan perubatan berterusan pemantauan.
Kontraindikasi
Rujuk pada label ubat untuk langkah berjaga-jaga lengkap.
Interaksi
Depresan pusat dadah and antidepresan mungkin meningkat kesan buruk (penenang).
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk mengantuk, kering mulut, kehilangan kesedaran, dan memerah.