Antidepresan

Produk

Sebilangan besar antidepresan tersedia secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet. Di samping itu, lisan penyelesaian (jatuh), boleh lebur tablet, tablet yang boleh disebarkan, dan suntikan juga ada, antara lain. Wakil pertama dikembangkan pada tahun 1950-an. Didapati bahawa antituberculosis dadah isoniazid dan iproniazid (Marsilid, Roche) mempunyai antidepresan harta benda. Kedua-dua ejen tersebut Perencat MAO. Kesan trisiklik antidepresan imipramine (Tofranil, Geigy) ditemui - juga pada tahun 1950 - oleh Roland Kuhn di klinik psikiatri di Münsterlingen di kanton Thurgau. Yang selektif serotonin perencat pengambilan semula (SSRI) dikembangkan mulai tahun 1970-an.

Struktur dan hartanah

Sebilangan besar antidepresan pertama berasal dari antihistamin. Ini juga berlaku untuk SSRI yang lebih tua. Fluoxetine, sebagai contoh, adalah turunan dari diphenhydramine. Yang pertama Perencat MAO adalah turunan hidrazin.

Kesan

Bahan aktif (ATC N06A) mempunyai antidepresan dan sifat menaikkan mood. Di samping itu, mereka mungkin mempunyai kesan bersamaan seperti penenang, kesan kemurungan, penghidap tidur, pengaktifan, dan kecemasan. Kesannya biasanya berdasarkan interaksi dengan neurotransmitter sistem di pusat sistem saraf. Sebilangan besar antidepresan menghalang pengambilan semula neurotransmitter seperti serotonin, norepinephrine, Atau dopamin menjadi neuron presinaptik dengan menghalang neurotransmitter pengangkut SERT, NET, atau DAT (Gambar). Akibatnya, mereka kepekatan dalam celah sinaptik meningkat dan mereka lebih banyak berinteraksi dengan reseptor mereka pada neuron postynaptic. Pelbagai antidepresan juga menunjukkan perkaitan dengan reseptor ini, terutamanya serotonin reseptor. Namun, apa yang disebut "hipotesis monoamin" juga dipersoalkan secara kritis dan ada dugaan lebih lanjut mengenai mekanisme tindakan. Antidepresan dikelaskan mengikut pilihan mereka (lihat di bawah). Di satu pihak, mereka selektif berkenaan dengan neurotransmitter yang mereka kesan. Sebaliknya, berkenaan dengan sasaran ubat lain yang dengannya mereka berinteraksi. Antidepresan tri dan tetrasiklik juga mempunyai kaitan dengan reseptor lain seperti muskarin asetilkolina reseptor, histamin reseptor dan alpha-adrenoceptors. Kesan maksimum antidepresan klasik biasanya berlaku selepas dua hingga empat minggu penggunaan biasa. Dalam beberapa tahun terakhir, bahan-bahan juga telah ditemukan yang berkesan dalam beberapa jam. Ini termasuk, sebagai contoh, antagonis reseptor NMDA ketamin, lihat di bawah semburan hidung esketamine. Antidepresan yang bertindak cepat dalam perkembangan klinikal, seperti kumpulan glisin baru dengan wakil seperti rapastinel.

Petunjuk

Di satu pihak, antidepresan diberikan untuk rawatan kemurungan. Sebaliknya, terdapat banyak petunjuk lain. Ini merangkumi (pemilihan):

  • Gangguan panik
  • Gangguan obsesif-kompulsif
  • Fobia sosial
  • Bulimia (Bulimia nervosa)
  • Gangguan kecemasan umum
  • Post-traumatic gangguan tekanan
  • Kesakitan kronik, sakit neuropatik
  • gangguan tidur
  • Profilaksis migrain
  • Gangguan perhatian-defisit / hiperaktif (ADHD)

Banyak negara tidak mempunyai persetujuan untuk semua petunjuk ini.

Dos

Menurut maklumat profesional. Beberapa dadah tersedia hari ini yang hanya perlu diambil sekali sehari kerana jangka hayatnya yang panjang. Kerana ditangguhkan permulaan tindakan kebanyakan antidepresan, terapi berterusan diperlukan. Penamatan harus dilakukan secara beransur-ansur untuk mengelakkan kemungkinan gejala penarikan.

Penyalahgunaan

Antidepresan tidak mempunyai kesan langsung pada mood dan oleh itu tidak menimbulkan rasa senang. Bagaimanapun, laporan penyalahgunaan memang ada dalam literatur, tetapi laporan ini jarang terjadi. Antidepresan tidak ketagihan, tidak seperti psikotropik lain dadah seperti benzodiazepin.

Bahan Aktif

Kumpulan ubat utama termasuk: Antidepresan trisiklik (TCA):

Antidepresan tetrasiklik (TeCA):

  • Contohnya, maprotiline, mirtazapine

Inhibitor pengambilan semula serotonin selektif (SSRI):

  • Contohnya, citalopram, escitalopram, fluoxetine

Antagonis Serotonin dan perencat pengambilan semula (SARI):

  • Cth, trazodone

Inhibitor pengambilan semula norepinefrin (SNRI) selektif:

  • Contohnya, reboxetine

Inhibitor pengambilan semula serotonin dan norepinefrin (SSNRI) selektif:

  • Contohnya duloxetine, venlafaxine

Inhibitor pengambilan semula norepinefrin dan dopamin (SNDRI):

  • Cth, bupropion

Inhibitor monoamin oksidase (MAOI)

  • Contohnya, moclobemide

Unsur surih:

  • Litium

Anestetik:

  • Semburan hidung Esketamine

Prekursor Serotonin:

  • Oxitriptan (5-hydroxytryptophan).

Agonis reseptor melatonin:

  • Agomelatine

Fitofarmaseutikal:

  • Wort St. John
  • Saffron

Kontraindikasi

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Antidepresan pada umumnya mempunyai potensi tinggi untuk ubat-ubatan interaksi. Banyak agen berinteraksi dengan isoenzim CYP450 dan memanjangkan selang QT. Perencat MAO mencegah kerosakan agen lain, meningkatkan kepekatan plasma mereka. Apabila digabungkan dengan ubat serotonergik lain, sindrom serotonin mungkin berlaku.

Kesan buruk

Kesan buruk bergantung pada agen yang digunakan. Biasa kesan sampingan antidepresan termasuk kering mulut, sembelit, kenaikan atau penurunan berat badan, keletihan, gegaran, sakit kepala, pening, berpeluh, dan gangguan kardiovaskular. Selanjutnya, fungsi seksual juga boleh terganggu. Antidepresan dapat memanjangkan selang QT, sebabnya sindrom serotonin, dan mempromosikan ideasi bunuh diri, terutama pada remaja dan dewasa muda.