Irinotecan

Produk

Irinotecan boleh didapati secara komersial sebagai pekat infusi (Campto, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1998. Pada tahun 2017, formulasi nanoliposomal irinotecan sucrosofate dikeluarkan (Onivyde).

Struktur dan hartanah

Irinotecan (C₃₃H₃₈N₄O₆, M_r = 586.7 g / mol) adalah turunan semisintetik camptothecin, alkaloid tumbuhan yang berasal dari pokok. Dalam produk ubat, ia terdapat sebagai irinotecan hidroklorida trihidrat. Irinotecan mempunyai metabolit aktif, SN-38 (7-ethyl-10-hydroxycamptothecin), yang terbentuk oleh karboksilesterase. Kerana ini jauh lebih aktif, irinotecan boleh dianggap sebagai prodrug.

Kesan

Irinotecan (ATC L01XX19) mempunyai sifat sitotoksik dan antitumor. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif topoisomerase I. Ini menyebabkan pemecahan sehelai dalam DNA, yang akhirnya membawa kepada kanser kematian sel.

Petunjuk

• Untuk rawatan karsinoma metastasis maju dan metastatik kolon and Rektal (kanser kolon, terapi kombinasi).
• Barah pankreas, lihat di bawah irinotecansucrosofate.

Dos

Menurut maklumat profesional. Ubat ini diberikan sebagai infus intravena.

Kontraindikasi

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Irinotecan adalah substrat CYP3A4 dan metabolit aktif glukuronidasi oleh UGT1A1. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi dengan perencat dan perangsang adalah mungkin dan mesti dipertimbangkan semasa rawatan.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk loya, muntah, sakit perut, cirit-birit, sembelit, selera makan yang lemah, neutropenia, leukopenia, anemia, kelemahan, demam, penurunan berat badan, dan keguguran rambut.