Bagaimana hidrokortison berfungsi
Hidrokortison (“kortisol”) dihasilkan oleh badan daripada kolesterol dalam korteks adrenal. Jumlah hormon yang dihasilkan terutamanya dikawal oleh hormon kelenjar pituitari (hypophysis).
Banyak hidrokortison dihasilkan, terutamanya dalam situasi tekanan, untuk memastikan, antara lain, badan kekal cekap. Tekanan sedemikian boleh mengakibatkan badan bukan sahaja daripada rutin harian yang sibuk, tetapi juga, sebagai contoh, daripada kurang tidur, ketagihan dan jangkitan.
Dalam sebarang jenis tekanan, rizab tenaga digerakkan dalam badan (iaitu lemak dipecahkan), gula yang mudah digunakan terbentuk dalam hati, dan protein dipecahkan dengan lebih kerap. Di samping itu, sistem imun, tindak balas keradangan dan penyembuhan luka, yang memakan banyak tenaga, menjadi perlahan.
Puncak kepekatan pada waktu pagi digunakan, sebagai contoh, apabila mengambil persediaan kortikosteroid oral untuk mengganggu sesedikit mungkin dengan irama semula jadi. Dalam pesakit kencing manis, sebaliknya, pelepasan pagi dikaitkan dengan paras glukosa darah yang tinggi ("fenomena fajar").
Selepas pembebasannya, hidrokortison bergerak melalui aliran darah ke pelbagai tisu. Di sana ia menembusi ke dalam sel dan memastikan bahawa protein semakin terbentuk yang menyokong kesan berkaitan tekanan yang diterangkan. Untuk menamatkan kesannya, hidrokortison ditukar kepada kortison yang tidak aktif, iaitu tidak berkesan, dalam beberapa tisu seperti buah pinggang dan usus.
Penggunaan terapeutik dibuat daripada kedua-dua kesan hormon (diambil sebagai tablet) dan kesan anti-radang dan anti-alergi (contohnya salap, krim) hidrokortison.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Walau bagaimanapun, ia bertahan lebih lama dalam tisu, di mana tempoh tindakannya adalah lapan hingga dua belas jam.
Hidrokortison akhirnya dipecahkan di dalam hati dan kemudian dikumuhkan dalam air kencing melalui buah pinggang. Dua hari selepas pengambilan, 90 peratus bahan aktif telah meninggalkan badan semula.
Apabila digunakan secara luaran, contohnya sebagai salap, hanya sejumlah kecil bahan aktif yang memasuki aliran darah.
Bilakah hidrokortison digunakan?
Hydrocortisone digunakan dalam kes berikut:
- secara lisan sebagai terapi penggantian untuk kekurangan hidrokortison semulajadi dalam badan (penyakit Addison)
- secara luaran dalam penyakit kulit radang, ekzema dan psoriasis
- secara rektal untuk ekzema dubur atau untuk rawatan penyakit radang kolon yang lebih rendah (seperti kolitis ulseratif, penyakit Crohn)
Dalam bentuk yang diubah suai ini, hidrokortison menunjukkan penembusan yang lebih baik dan pelepasan berpanjangan apabila digunakan pada kulit dan keterlarutan air yang lebih baik apabila digunakan sebagai suntikan (untuk keadaan akut). Bentuk kimia utama ialah hidrokortison asetat dan hidrokortison butirat.
Bergantung pada penyakit, hidrokortison boleh digunakan untuk jangka pendek atau panjang.
Bagaimana hidrokortison digunakan
Hidrokortison digunakan sama ada secara topikal – iaitu, secara langsung pada bahagian badan yang berpenyakit – atau secara sistemik – iaitu, ditelan atau disuntik, yang membolehkan bahan aktif mencapai setiap tisu dalam badan melalui darah.
Salap mata yang mengandungi bahan aktif digunakan pada poket konjunktiva (selepas menarik kelopak mata bawah) atau secara luaran ke tepi kelopak mata selama maksimum dua minggu, dua hingga tiga kali sehari, bergantung pada arahan doktor.
Buih rektum untuk penyakit radang usus digunakan sekali atau dua kali sehari pada permulaan, kemudian hanya sekali setiap dua hari selepas beberapa minggu.
Penggunaan sistemik hidrokortison adalah dengan mengambil tablet, dengan dos yang meniru turun naik paras darah harian: Kebanyakan bahan aktif diambil pada waktu pagi (kira-kira dua pertiga hingga tiga perempat daripada jumlah jumlah harian), dan jumlah selebihnya diambil dalam sebelah petang.
Apakah kesan sampingan hidrokortison?
Tiada kesan sampingan dijangkakan dengan terapi jangka pendek, dos rendah.
Ini berbeza dengan terapi dos yang lebih lama atau tinggi, di mana apa yang dipanggil "ambang Cushing" melebihi. Ini adalah dos kortikosteroid yang ditadbir bergantung secara individu di atas kesan sampingan yang berlaku, seperti yang berlaku dalam penyakit Cushing (paras darah hidrokortison yang meningkat secara patologi).
Akibat melebihi ambang Cushing untuk jangka masa yang lebih lama boleh menjadi: Muka bulan, obesiti truncal, leher lembu jantan, tekanan darah tinggi, gula darah tinggi, peningkatan dahaga dan kerap membuang air kecil, kehilangan tulang, kerosakan otot, sakit belakang dan sendi, penyembuhan luka yang lambat dan peningkatan kerentanan terhadap jangkitan.
Apakah yang perlu dipertimbangkan apabila menggunakan hidrokortison?
Kontraindikasi
Jika ditunjukkan, pada dasarnya tiada kontraindikasi mutlak selain daripada hipersensitiviti yang diketahui kepada bahan aktif atau salah satu daripada komponen lain ubat – iaitu tiada keadaan yang menghalang penggunaan bahan aktif secara mutlak.
Berhati-hati dinasihatkan jika hidrokortison digunakan secara sistemik dan penyakit tertentu hadir pada masa yang sama atau vaksinasi dirancang. Doktor anda akan mengambil kira perkara ini semasa memberi preskripsi jika anda memaklumkannya.
Interaksi ubat
Terutama apabila hidrokortison diambil dalam dos yang lebih tinggi, gangguan dalam keseimbangan garam dan air badan mungkin berlaku, contohnya disebabkan oleh peningkatan perkumuhan kalium.
Kesan peningkatan gula darah hidrokortison melemahkan kesan penurunan gula darah banyak ubat diabetes.
Kesan antikoagulan jenis kumarin seperti phenprocoumon dan warfarin juga boleh dilemahkan. Pemantauan rapat pembekuan disyorkan, terutamanya pada permulaan penggunaan.
Gabungan hidrokortison dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs), yang sering diambil sebagai ubat penahan sakit (cth ibuprofen, naproxen, asid acetylsalicylic/ASS, diclofenac) meningkatkan pendarahan dalam saluran gastrousus.
Hidrokortison dimetabolismekan dengan penglibatan enzim CYP3A4. Bahan yang sangat menghalang enzim ini atau merangsang pembentukannya (inducers) oleh itu boleh meningkatkan atau melemahkan kesan hidrokortison. Contoh perencat CYP3A4 yang kuat ialah:
- agen antikulat (seperti ketoconazole, itraconazole, dan voriconazole)
- beberapa antibiotik (seperti erythromycin, clarithromycin)
- beberapa ubat HIV (seperti ritonavir)
Contoh induser CYP3A4 yang boleh melemahkan kesan hidrokortison termasuk:
- ubat anti-epilepsi (seperti phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, primidone)
- beberapa antibiotik (seperti rifampicin, rifabutin)
- beberapa ubat HIV (seperti efavirenz, nevirapine)
Sekatan umur
Dalam dos yang diselaraskan dengan sewajarnya, hidrokortison boleh diberikan pada sebarang umur.
Mengandung dan menyusukan anak
Hidrokortison boleh diambil sebagai terapi gantian (terapi penggantian) semasa mengandung dan penyusuan di bawah pengawasan perubatan. Jika boleh, rawatan dengan dos yang sangat meningkat tidak boleh diberikan pada masa ini.
Penggunaan luaran hidrokortison juga boleh dilakukan dalam semua fasa kehamilan dan juga semasa penyusuan (tidak termasuk kawasan payudara).
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan hidrokortison
Persediaan yang mengandungi hidrokortison untuk pentadbiran oral, untuk suntikan, untuk penggunaan rektum sebagai buih atau suppositori dan dalam kepekatan melebihi 0.5 peratus memerlukan preskripsi di ketiga-tiga negara.
Berapa lama hidrokortison telah diketahui?
Hidrokortison, kortison dan bahan yang berkaitan telah ditemui oleh ahli kimia Amerika Edward Calvin Kendall, yang menerima Hadiah Nobel dalam Perubatan untuk mereka pada tahun 1950. Hidrokortison telah dipasarkan seawal tahun 1949 dan kini juga boleh didapati sebagai ubat generik.
