Bagaimana tacrolimus berfungsi
Tacrolimus, sebagai imunosupresan, menghalang pembebasan sitokin (protein khas) dalam sel T - pengaktifan sistem imun ditindas.
Fungsi sistem imun dalam tubuh manusia dimediasi terutamanya oleh sel darah putih yang beredar dalam darah. Subset daripada leukosit ini adalah apa yang dipanggil sel T atau limfosit T.
Selepas pembentukannya dalam sumsum tulang, ini berhijrah melalui aliran darah ke timus (kelenjar di belakang tulang dada) untuk matang. Dalam proses itu, mereka "belajar" untuk membezakan badan sendiri daripada struktur asing.
Struktur asing ini boleh, sebagai contoh, sel badan yang dijangkiti virus dan dengan itu membawa protein asing pada permukaannya. Tetapi juga organ manusia yang berasal dari orang lain (pemindahan organ) boleh diiktiraf sebagai asing oleh sel imun.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Selepas pengambilan tacrolimus sebagai tablet, kapsul atau penggantungan minuman, bahan aktif diserap ke dalam darah melalui saluran gastrousus. Paras darah tertinggi berlaku selepas satu hingga tiga jam.
Daripada jumlah dos yang ditelan, kira-kira satu perempat mencapai aliran darah utama, dengan variasi antara individu yang besar. Ubat itu sudah sebahagiannya dipecahkan di dinding usus, dan selepas penyerapan ke dalam darah, ia dipecahkan lagi di dalam hati. Sekurang-kurangnya sembilan metabolit (produk perantaraan metabolisme) terbentuk.
Apa yang dipanggil separuh hayat - tempoh masa selepas separuh daripada jumlah bahan aktif yang diserap dikumuhkan semula - juga sangat berbeza untuk tacrolimus dan adalah sekitar 43 jam, dengan purata 16 jam pada orang dewasa yang dipindahkan buah pinggang. Perkumuhan berlaku terutamanya melalui hempedu dalam najis.
Bilakah tacrolimus digunakan?
Sebagai salap tacrolimus, bahan aktif digunakan untuk terapi penyelenggaraan atau untuk merawat ekzema flare-up pada pesakit dengan ekzema atopik (neurodermatitis) dalam kes sederhana dan teruk.
Tacrolimus biasanya digunakan secara jangka panjang hingga seumur hidup. Dalam rawatan luaran ekzema atopik, tempoh rawatan bergantung kepada perjalanan penyakit.
Bagaimana tacrolimus digunakan
Tacrolimus biasanya diberikan di bawah pengawasan perubatan pada permulaan penggunaan dalaman. Dalam proses ini, doktor memeriksa penyerapan tacrolimus individu ke dalam badan dan mengukur tahap darah imunosupresan selama beberapa hari.
Tacrolimus diambil berpuasa satu jam sebelum atau dua hingga tiga jam selepas makan dengan segelas air. Pengambilan makanan serentak menghalang penyerapan tacrolimus ke dalam darah dan boleh mengehadkan kesan imunosupresif.
Salap Tacrolimus perlu digunakan dua kali sehari pada permulaan rawatan. Selepas penambahbaikan gejala yang ketara, penggunaan mungkin dikurangkan.
Apakah kesan sampingan tacrolimus?
Kesan sampingan berlaku terutamanya apabila diambil sebagai tablet, kapsul, atau penggantungan minuman. Dalam kebanyakan kes, rawatan dengan salap tacrolimus paling banyak membawa kepada kerengsaan setempat dan peningkatan sensitiviti kawasan berkrim kepada cahaya matahari.
Kesan sampingan berikut juga biasa: Anemia, paras elektrolit rendah dalam darah, selera makan menurun, paras lipid darah tinggi, kekeliruan, kebimbangan, mimpi buruk, kemurungan atau penyakit mental lain, sawan, gangguan deria, sakit saraf, gangguan penglihatan, deringan masuk. telinga, degupan jantung yang cepat, pendarahan, Gangguan pembekuan darah dengan pembentukan bekuan, sesak nafas, batuk, sakit tekak, keradangan saluran gastrousus, sakit perut, muntah, sembelit, senak, keradangan hati, enzim hati yang diubah, berpeluh, gatal-gatal, ruam kulit, dan sakit otot dan sendi.
Apakah yang perlu saya perhatikan semasa mengambil Tacrolimus?
Interaksi ubat
Oleh kerana tahap tacrolimus dalam darah adalah penting untuk keberkesanan imunosupresan, penyediaan tidak boleh diubah semasa rawatan. Oleh itu, ia mesti sentiasa diperolehi daripada syarikat yang sama.
Tacrolimus dimetabolismekan dalam hati oleh enzim cytochrome P450-3A4. Ini juga memetabolismekan banyak bahan aktif lain. Oleh itu, penggunaan serentak boleh menyebabkan perubahan dalam paras darah: Sesetengah ejen boleh mempercepatkan kemerosotan tacrolimus, yang lain melambatkannya, yang boleh memberi kesan besar ke atas keberkesanannya.
Senarai ubat-ubatan ini adalah luas, itulah sebabnya pengambilan harus dijelaskan dengan doktor atau ahli farmasi dalam setiap kes individu dan dengan setiap preskripsi ubat baru. Contohnya, ini termasuk antibiotik, agen antikulat, agen untuk jangkitan HIV, dan juga ubat herba seperti wort St. John.
Beritahu doktor dan ahli farmasi anda bahawa anda sedang mengambil tacrolimus. Ini akan membantu mengelakkan interaksi dadah dari awal.
Sekatan umur
Salap Tacrolimus diluluskan untuk digunakan pada kanak-kanak berumur dua tahun ke atas.
Mengandung dan menyusukan anak
Penggunaan tacrolimus semasa kehamilan, kerana di satu pihak keadaan data tidak mencukupi dan sebaliknya kesan berbahaya pada kanak-kanak telah ditunjukkan oleh penggunaan ubat imunosupresif.
Walau bagaimanapun, pesakit yang stabil pada tacrolimus tidak boleh ditukar. Dalam kes ini, ia mungkin terus ditetapkan selepas penilaian risiko-manfaat bagi mereka yang ingin mempunyai anak dan semasa mengandung.
Penyusuan susu ibu dibenarkan dengan tacrolimus.
Salap Tacrolimus boleh ditetapkan semasa kehamilan dan penyusuan hanya jika jelas perlu kerana kekurangan data.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat dengan tacrolimus
Sejak bila Tacrolimus dikenali?
Tacrolimus ditemui pada tahun 1987 dalam bakteria tanah Streptomyces tsukubaensis. Ia adalah imunosupresan kedua yang sangat berkesan selepas rapamycin (juga dikenali sebagai sirolimus), yang telah ditemui sebelum ini pada tahun 1975.
Ubat ini pertama kali diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 1994 untuk rawatan pesakit pemindahan hati, dan kemudiannya untuk penerima organ penderma lain. Di Jerman, ubat ini pertama kali diluluskan pada tahun 1998. Sementara itu, terdapat banyak generik yang mengandungi tacrolimus di pasaran Jerman.
