Produk
Osimertinib diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2015 dan di EU dan Switzerland pada tahun 2016 dalam bentuk tablet bersalut filem (Tagrisso).
Struktur dan hartanah
Osimertinib terdapat dalam produk ubat sebagai osimertinib mesilate (C28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g / mol). Ia adalah derivatif metilindol, anilin dan pirimidin.
Kesan
Osimertinib (ATC L01XE35) mempunyai sifat antitumor dan antiproliferatif. Kesannya disebabkan oleh pengikatan selektif dan tidak dapat dipulihkan kepada varian Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) mutan. Sebaliknya, jenis liar EGFR tidak dihambat. Osimertinib juga berkesan terhadap EGFR dengan mutasi T790M. Mutasi ini biasanya dilihat pada ketahanan rawatan dan tahap lanjut paru-paru kanser. Dalam kes ini, threonine pada kedudukan 790 digantikan oleh a methionine. Osimertinib mempunyai separuh hayat 48 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan pesakit dewasa dengan sel bukan kecil yang maju atau metastatik paru-paru kanser (NSCLC) dengan mutasi EGFR T790M yang telah mengalami perkembangan penyakit semasa atau selepas terapi EGFR TKI.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Penggunaan serentak St. John's wort
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Osimertinib adalah substrat CYP3A, P-glikoprotein, dan Bcrp, dan ubat-ubat yang sesuai interaksi yang mungkin.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, kulit ruam, kulit kering, dan ketoksikan kuku.
